Милдронат — SportWiki энциклопедия
Действующее вещество: 3-(2,2,2-ТРИМЕТИЛГИДР03ИНИЙ) ПРОПИОНАТА ДИГИДРАТ
Читайте основную статью: милдронат в спорте
Состав и форма выпуска[править | править код]
Капсулы — 1 капсула содержит 250 мг Милдроната. Вспомогательные вещества: крахмал, аэросил, кальция стеарат.
Раствор -1 мл раствора для инъекций содержит 100 мг Милдроната.
Фармакологическое действие[править | править код]
Препарат угнетает активность у-бутиробетаин-гидроксилазы, вызывает уменьшение содержания свободного карнитина, снижает карнитинзависимое окисление жирных кислот.
Улучшает метаболические процессы. Повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения; обладает кардиопротекторным и регулирующим систему клеточного иммунитета действиями; устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы; эффективен в случае патологии и дистрофии сосудистой системы глазного дна; осуществляет распределение объемного мозгового кровотока в пользу очагов ишемии мозга.
Фармакокинетика[править | править код]
Рекомендации к применению в спорте[править | править код]
- Препарат является запрещенным для использования в спорте
- Восстановление после тренировочной и соревновательной нагрузки.
- Различные дезадаптозы (перетренированность — «спортивная болезнь»).
- Пониженная работоспособность.
Способ применения и дозы[править | править код]
Умственные и физические перегрузки. Взрослым по 0,25 г внутрь четыре раза в день или по 0,5 г внутривенно один раз в день. Курс — 10-14 дней.
При необходимости курс повторяют через 2-3 недели.
Спортсменам по 0,5-1,0 г внутрь 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период — 2-3 недели, во время соревнований и после них в течение 5 дней в той же дозировке.
Противопоказания[править | править код]
Органическое повреждение центральной нервной системы.
Побочные действия[править | править код]
В редких случаях кожный зуд, диспептические явления, тахикардия, возбуждение, разные изменения артериального давления.
Лекарственное взаимодействие[править | править код]
Препарат можно комбинировать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами диуретическими средствами.
Следует учесть, что милдронат может усилить действие нитроглицерина, нифедипина, бета-блокаторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров.
Особые указания[править | править код]
Применять осторожно при тахикардии и гипотензии.
Внимание стайеров и марафонцев должно быть обращено на снижение окисления жиров.
sportwiki.to
Мельдоний (дигидрат)[1] | |
---|---|
Общие | |
Систематическое наименование | 2- (2-карбоксилатоэтил)-1,1,1-триметилгидразиний |
Сокращения | MET 88 |
Хим. формула | C₆H₁₄N₂O₂ |
Физические свойства | |
Состояние | бесцветные кристаллы |
Молярная масса | 182,22 г/моль |
Термические свойства | |
Т. плав. | 254-256 ℃ |
Химические свойства | |
> 40 мг/мл | |
Классификация | |
Номер CAS | 76144-81-5 |
PubChem | 123868 |
ChemSpider | 110405 |
ChEBI | 131843 |
C[N+](C)(C)NCCC(=O)[O-] | |
1S/C6h24N2O2/c1-8(2,3)7-5-4-6(9)10/h7H,4-5h3,1-3h4 | |
Безопасность | |
H-фразы | h415, h419, h435 |
P-фразы | P261, P305+P351+P338 |
Сигнальное слово | Осторожно |
Пиктограммы СГС | |
Приводятся данные для стандартных условий (25 ℃, 100 кПа), если не указано иное. |
ru-wiki.ru
Милдронат — это… Что такое Милдронат?
Милдронат
Милдронат — рецептурный лекарственный препарат, МНН: Триметилгидразиния пропионат. Метаболическое средство, кардиологический препарат. Код АТС C01E B20
- Торговое наименование — Милдронат
- Международное наименование — Триметилгидразиния пропионат (Trimethylhydrazinium propionate)
Применяется при лечении болезней сердца.
История Милдронат
Милдронат был изобретен в середине 1970-х годов в Институте Органического синтеза Латвии. В 1976 г. Милдронат получил первую лицензию — Сертификат авторов СССР. С 1984 г. препарат разрешено применять в медицине. В 1992 г. Милдронат был зарегистрирован в Латвии. Медикамент производит латвийское АО Гриндекс.
В начале 2010 года успешно завершилось клиническое исследование относительно влияния оригинального продукта Милдронат на больных стенокардией[1].
Лекарственные формы
Белый кристаллический порошок со слабым запахом. Легко растворим в воде, трудно — в спирте. Гигроскопичен. Милдронат является четвертичным аммониевым соединением. Имеет частичное структурное сходство с карнитином.
Фармакологическое действие
Аналог гамма-бутиробетаина, подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При СН повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на ЦНС, устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервных систем у алкоголиков в период абстиненции.
Формы выпуска
- Милдронат, 250 мг N40
- Милдронат, 250 мг N60
- Милдронат, 500 мг N60
- Милдронат, ампулы 10% 5 мл N10
Показания
Пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в том числе у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации. ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), ХСН, кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда. Абстинентный алкогольный синдром (в комбинации со специфической терапией). Нарушения кровоснабжения мозга (инсульт, цереброваскулярная недостаточность). Острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в том числе диабетическая и гипертоническая) — только для парабульбарного введения.
Правила применения
Назначают милдронат внутрь (через 30 мин после еды), а также внутривенно. Для лечебных целей милдронат принимают внутрь по 0, 25 г 2 — 4 раза в день. В вену вводят 5 мл 10 % раствора (0, 5 мг) 1 раз в день. Курс лечения 10 14 (20) дней. При необходимости его повторяют после 2 — 3-недельного перерыва. Для подготовки к особо напряженным физическим нагрузкам назначают милдронат по специальным схемам.
Противопоказания
Гиперчувствительность, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях), беременность, период лактации.
Побочные действия
Редко — кожный зуд, диспепсия, тахикардия, возбуждение, снижение АД, анафилактический шок
Способ применения и дозы
Умственные и физические перегрузки (в том числе у спортсменов) — внутрь, взрослым, по 250 мг 4 раза в сутки или в/в, по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 нед. Спортсменам — внутрь, по 0.5-1 г 2 раза в сутки перед тренировкой, желательно в первой половине дня. Продолжительность курса в подготовительный период — 14-21 день, в период соревнований — 10-14 дней. Стабильная стенокардия (возможно включение в состав комбинированной терапии) — внутрь, по 250 мг 3 раза в сутки в течение первых 3-4 дней, далее 2 раза в неделю, по 250 мг 3 раза в сутки в течение 1-1.5 мес. Нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда — в/в струйно, по 0.5-1 г 1 раз в сутки, далее — внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки первые 3-4 дня, после чего 2 раза в неделю по 250 мг 3 раза в сутки. Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Курс лечения — 12 дней. Бронхиальная астма — внутрь, по 250 мг каждый день в течение 3 нед (комбинируют с бронхолитиками). Хронический алкоголизм — внутрь, по 500 мг 4 раза в сутки, в/в — по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 7-10 дней. Сосудистая патология глазного дна и дистрофия сетчатки: ретробульбарно и субконъюнктивально вводят по 0.5 мл 10 % раствора в течение 10 дней. При воспалении глаза комбинируют с парентеральным или локальным введением ГКС, при сосудистых дистрофических заболеваниях — с ЛС, улучшающими микроциркуляцию. Нарушение мозгового кровообращения: острая фаза цереброваскулярной патологии — в/в, по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней, после чего назначают внутрь, по 500 мг/сут. Курс лечения — 2-3 нед. Хронические нарушения мозгового кровообращения: в/м по 500 мг 1 раз в сутки или внутрь, по 250 мг 1-3 раза в сутки, желательно в первой половине дня. Курс лечения — 2-3 нед.
Особые указания
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что триметилгидразиния пропионата дигидрат не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.
Взаимодействие
Усиливает действие коронародилатирующих и некоторых гипотензивных ЛС, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными ЛС, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими ЛС, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными ЛС и периферическими вазодилататорами.
Примечания
Премии и рейтинги
— В 2009 году Милдронат® занял третье место по объему продаж (в денежном выражении) в Топе самых кассовых лекарств 2009 года в Украине (топ наиболее продаваемых в Украине лекарственных препаратов, лечебной косметики и медицинских изделий)[1]
-Милдронат® признан лучшим экспортным продуктом Латвии 2007 года
-Милдронат® признан лучшим рецептурным препаратом иностранного производства на Украине в 2005 году
-Милдронат® признан лучшим экспортным продуктом Латвии 2005 года
-Милдронат – один из латвийских продуктов с наибольшим объемом экспорта в 2004 году
-Милдронат® признан лучшим экспортным продуктом Латвии 2003 года
-Милдронат® признан лучшим экспортным продуктом Латвии 2002 года
Ссылки
Официальный сайт производителя Милдронат — латвийского предприятия Гриндекс (Grindeks)
Сайт о Милдронате для медицинских и фармацевтических работников (сайт предлагает возможность задавать компетентным специалистам и изобретателю Милдроната вопросы, касающиеся применения данного медикамента)
- ↑ http://delo.ua/biznes/rynki/samye-kassovye-lekarstva-2009-goda-136749
dic.academic.ru
Мельдоний [LifeBio.wiki]
Мельдоний (МНН), торговые марки Милдронат, Mildronāts, также известен как Quaterine, Met-88 и THP – это ограниченно доступный на рынке фармацевтический препарат, разработанный в 1970 году Иваром Калвиньшем и выпускаемый в первую очередь латвийской компанией Grindeks и некоторыми производителями генериков. Он распространяется в странах Восточной Европы в качестве лекарства против ишемии. 1) С 1 января 2016 года, препарат внесен в список веществ Всемирного антидопингового агентства (ВАДА), запрещенных к использованию спортсменами. 2) Однако, существуют споры по поводу его использования в качестве вещества, увеличивающего спортивную производительность. Некоторые спортсмены, как известно, использовали его, прежде чем он был запрещен.
Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2-(2-карбоксилато-этил)-1,1,1-триметилгидразиний
Торговые наименования: Милдронат
Номер CAS 86426-17-7
Синонимы: ТНР, MET-8 Mildronāts или Quaterine
Формула: C6h25N2O2 +
Молярная масса: 147,19 г / моль
Растворимость в воде: > 40 мг / мл мг / мл (20 ° С)
Медицинское использование
Мельдоний используется в медицине для лечения стенокардии и инфаркта миокарда. 3) Первое клиническое испытание эффективности использования комбинации мельдония и лизиноприла, ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, для лечения хронической сердечной недостаточности, было проведено в 2005 году. Испытание показало, что комбинация мельдония и лизиноприла может улучшить качество жизни, толерантность к физической нагрузке, а также механизмы периферического кровообращения у больных с хронической сердечной недостаточностью. 4) Еще один исследовательский отчет 2008 года показал, что сочетание мельдония и лизиноприла улучшило рефлекс барорецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. В феврале 2010 года, дальнейшее клиническое испытание, рассматривающее только пациентов со стенокардией, протестировало эффективность и безопасность мельдония в сочетании со стандартными мерами по улучшению толерантности к физической нагрузке. Исследование показало, что препарат значительно улучшил толерантность к физической нагрузке у стабильных больных со стенокардией. 5) Команда Четвертого военного медицинского университета, Сиань, Шэньси, Китай, провела клиническое испытание фазы II с участием 227 пациентов по эффективности и безопасности мельдония при остром ишемическом инсульте, которое было завершено в августе 2013 года. Авторы исследования пришли к выводу, что мельдоний был столь же эффективным и безопасным, как и инъекции синепазида. 6)
Фармакология
Мельдоний ингибирует окисление жирных кислот, предположительно, путем ингибирования фермента гамма-бутиробетаин гидроксилазы в карнитиновом пути биосинтеза. γ-бутиробетаин гидроксилаза принадлежит к надсемейству 2-оксоглутарат оксигеназы и катализирует образование L-карнитина из гамма-бутиробетаина. 7) Несмотря на то, что первоначальные данные предполагают, что мельдоний является неконкурентным и не гидроксилированным аналогом гамма-бутиробетаина, дальнейшие исследования выявили, что мельдоний является субстратом для гамма-бутиробетаин диоксигеназы. 8) Рентгеноструктурный анализ и биохимические исследования in vitro свидетельствуют о том, что мельдоний связывается с субстратом кармана γ-бутиробетаин гидроксилазы и действует как альтернативный субстрат, и, следовательно, конкурентный ингибитор. 9) Как правило, действие этого фермента на его субстраты γ-бутиробетаин и 2-оксоглутарат дает, в присутствии дополнительной подложки кислорода, продукты L-карнитин, сукцинат и диоксид углерода; в присутствии этого альтернативного субстрата, реакция дает полуальдегид малоновой кислоты, формальдегид (по аналогии с действием деметилаз гистонов), диметиламин и (1-метилимидазолидин-4-ил) уксусную кислоту, «неожиданный продукт с дополнительной связью углерод-углерод, полученной в результате N-деметилирования в сочетании с окислительной перегруппировкой, вероятно, с помощью необычного радикального механизма». 10) В этом необычном механизме, вероятно, участвует перегруппировка Стивена. Ингибирование мельдонием γ-бутиробетаин гидроксилазы дает значение полумаксимальной ингибирующей концентрации (IC50) 62 микромолей, что другие авторы исследования охарактеризовали как «сильнодействующее». 11) Мельдоний является примером ингибитора, который действует как имитатор непептидильной подложки. В других первичных отчетах исследований было показано (с помощью ядерного магнитного резонанса), что мельдоний также связывается с карнитин ацетилтрансферазой, вездесущим ферментом, который играет роль в метаболизме клеточной энергии; он также ингибирует этот фермент, хотя и более слабо (константа ингибирования, Ki, 1,6 миллимолей). 12)
Физические и химические свойства
Химическое название мельдония – 3- (2,2,2-триметилгидразиниимил) пропионат. Это вещество является структурным аналогом гамма-бутиробетаина, с аминогруппой, заменяющей C-4 метилен γ-бутиробетаина. γ-бутиробетаин является предшественником в биосинтезе карнитина. 13)
Общество и культура
Допинг
Мельдоний был внесен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства (ВАДА), начиная с 1 января 2016 года, из-за доказательств его использования спортсменами с целью повышения производительности. Мельдоний был в списке ВАДА препаратов для мониторинга 2015 года. 14) ВАДА классифицирует препарат в качестве метаболического модулятора, так же, как инсулин.
Пострадавшие спортсмены
7 марта 2016 года, бывшая чемпионка мира и теннисистка номер один в мире Мария Шарапова объявила, что она провалила допинг-тест в Австралии из-за обнаружения мельдония. Она сказала, что она принимала препарат в течение десяти лет для лечения различных проблем со здоровьем, и не заметила, что он внесен в список запрещенных. 15) Ранее в тот же день, русская фигуристка Екатерина Боброва объявила, что она также была протестирована положительно на мельдоний на чемпионате Европы по фигурному катанию 2016 года. Боброва была «шокирована» результатами теста, потому что она знала о том, что мельдоний внесен в список запрещенных веществ, и избегала продуктов, содержащих запрещенные вещества. 16) Другие спортсмены, которым временно запретили участвовать в соревнованиях из-за использования мельдония – шведский бегун на средние дистанции эфиопского происхождения Абеба Арегави, 17) эфиопский стайер Endeshaw Negesse, 18) русский велосипедист Эдуард Ворганов 19) и украинские биатлонисты Ольга Абрамова 20) и Артем Тищенко. 21) Всемирное антидопинговое агентство зафиксировало 110 положительных образцов со следами мельдония в период с 1 января по 10 марта.
Споры
Исследование декабря 2015 года, опубликованное в журнале «Drug Testing and Analysis» говорит о том, что мельдоний «демонстрирует увеличение производительности и выносливости у спортсменов, ускоряет реабилитацию после тренировки, защищает от стресса, а также улучшает функции активации центральной нервной системы (ЦНС)». 22) Производитель, компания Grindeks, заявила, что не считает, что использование мельдония должно быть запрещено для спортсменов. Представители компании заявили, что препарат действует, в основном, за счет снижения повреждений клеток, которые могут быть вызваны некоторыми побочными продуктами карнитина. Мельдоний «используется для предотвращения гибели ишемических клеток, а не для увеличения производительности нормальных клеток», говорится в заявлении. «Мельдоний не может улучшить спортивные результаты, но он может остановить повреждение ткани в случае ишемии», то есть, при недостаточном притоке крови к сердцу. Препарат был изобретен в середине 1970-х годов в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР Иварсом Калвиньшем. 23) Калвиньш раскритиковал запрет, заявив, что ВАДА не представили научные доказательства того, что препарат может быть использован как допинг. По его словам, мельдоний не улучшает спортивные результаты, и, скорее, использовался спортсменами для предотвращения повреждений сердца и мышц, вызванных недостатком кислорода во время высокоинтенсивных физических упражнений. Он утверждал, что не позволять спортсменам заботиться о своем здоровье является нарушением прав человека, а также, что решение было принято либо из-за предубеждения против спортсменов из Восточной Европы или для того, чтобы снизить конкуренцию на соревнованиях. 24) Лиене Козловская, глава антидопингового отдела Латвийского центра спортивной медицины, отвергла утверждения о том, что запрет является нарушением прав спортсменов, заявив, что мельдоний опасен в больших дозах и должен использоваться только под наблюдением врача для лечения реальных проблем со здоровьем. Она также предположила, что российские спортсмены не получили адекватного предупреждения о том, что препарат был запрещен, из-за приостановления работы антидопингового агентства РФ в конце 2015 года. 25) Forbes сообщил, что профессор анестезиологии Майкл Джойнер из клиники Майо в Рочестере, штат Миннесота, изучающий, как люди реагируют на физическое и психическое напряжение во время физических упражнений и других видов деятельности, заявил, что «недостаточно доказательств относительно действия многих соединений, которые, предположительно, улучшают спортивные результаты. Их использование имеет нечто общее с городскими легендами и неясно, являются ли эти препараты в действительности эффективными. Я был бы шокирован, если бы узнал, что это вещество (мельдоний) имеет эффективность, превышающую эффективность кофеина или креатинина (естественное вещество, которое, если принимается в качестве добавки, предположительно, способствует увеличению мышечной массы)».26) Форд Вокс, врач из США, специализирующийся на восстановительной медицине и журналист, сообщил, что «существует не так много научных данных для поддержки использования этого вещества в качестве усилителя спортивных показателей». 27)
Статус утверждения
Мельдоний, который не одобрен FDA в Соединенных Штатах, является зарегистрированным рецептурным средством в Латвии, России, Украине, Грузии, Казахстане, Азербайджане, Белоруссии, Узбекистане, Молдове и Кыргызстане. 28)
Доступные формы
Мельдоний продается в виде капсул в дозировке 250 мг и 500 мг, а также в виде 10%-ного раствора для инъекций.
Экономика
Мельдоний производится компанией Grindeks, латвийской фармацевтической компанией, имеющей офисы в тринадцати странах Восточной Европы, в качестве средства для лечения заболеваний сердца. Компания идентифицирует его в качестве одного из своих основных продуктов. 29) В 2013 году его продажи составили 65 миллионов евро.
:Tags
Список использованной литературы:
1) «Grindeks: We Believe that Meldonium Should not be Included in the List of Banned Substances in Sport». Grindeks. 9 March 2016. Retrieved 9 March 2016. 2) «Prohibited List». World Anti-Doping Agency. Retrieved 9 March 2016. 3) «Fact check: do Maria Sharapova’s responses over her failed test stand up?». The Guardian. Retrieved 9 March 2016. 4) Dzerve V, Matisone D, Kukulis I, Romanova J, Putane L, Grabauskiene˙V, Skarda I, Berzina D, Strautmanis J (2005). «Mildronate improves peripheral circulation in patients with chronic heart failure: results of a clinical trial (the first report)» (PDF). Seminars in Cardiology 11 (2): 56–64. ISSN 1648-7966.[dead link] 5) Dzerve V, MILSS I Study Group (2011). «A Dose-Dependent Improvement in Exercise Tolerance in Patients With Stable Angina Treated With Mildronate: A Clinical Trial «MILSS I»» (PDF). Medicina (Kaunas) 47 (10): 544–51. PMID 22186118. Archived from the original (PDF) on 21 September 2013. 6) «Mildronate for Acute Ischemic Stroke». clinicaltrials.gov. Retrieved 9 March 2016. 7) Vaz, FM; van Gool, S; Ofman, R; IJlst; Wanders, RJ (November 1998). «Carnitine biosynthesis: identification of the cDNA encoding human gamma-butyrobetaine hydroxylase». Biochemistry and Biophysics Research Communications 250 (2): 506–10. doi:10.1006/bbrc.1998.9343. PMID 9753662.[non-primary source needed] 8) Spaniol, M; Brooks, H; Auer, L; Zimmermann, A; Solioz, M; Stieger, B; Krähenbühl, S (March 2001). «Development and characterization of an animal model of carnitine deficiency». Eur. J. Biochem. 268 (6): 1876–87. doi:10.1046/j.1432-1327.2001.02065.x. PMID 11248709. 9) Leung, IK; Krojer, TJ; Kochan, GT; Henry, L; von Delft, F; Claridge, TD; Oppermann, U; McDonough, MA; Schofield, CJ (December 2010). «Structural and mechanistic studies on γ-butyrobetaine hydroxylase». Chemistry and Biology 17 (12): 1316–24. doi:10.1016/j.chembiol.2010.09.016. PMID 21168767.[non-primary source needed] 10) Spaniol, M; Brooks, H; Auer, L; Zimmermann, A; Solioz, M; Stieger, B; Krähenbühl, S (March 2001). «Development and characterization of an animal model of carnitine deficiency». Eur. J. Biochem. 268 (6): 1876–87. doi:10.1046/j.1432-1327.2001.02065.x. PMID 11248709. 11) For a perspective from a Merck discovery biochemist on the clinical advantages of picomolar to nanomolar (i.e., thousand- to million-fold more potent) inhibitors, see Copeland, Robert A. (2005). «Tight Binding Inhibition; Potential Clinical Advantages of Tight Binding Inhibitors [Chapter 7, §7.8]». Evaluation of Enzyme Inhibitors in Drug Discovery: A Guide for Medicinal Chemists and Pharmacologists. Methods of Biochemical Analysis, Vol. 46. New York, NY, USA: John Wiley. pp. 206–209. ISBN 0471723266. Retrieved 9 March 2016. »[Quoting:] If one is beginning this pharmacological optimization with compounds displaying very high target affinity, more flexibility in compromising affinity for other parameters can be exercised. Thus, if the starting molecule has picomolar affinity for the target enzyme, and nanomolar affinity will suffice, the researcher can afford to give up 1000-fold in target affinity for the sake of pharmacological optimization. … high affinity of …tight binding inhibitors allows one to minimize the dose of drug to which patients are exposed, thus limiting off-target based toxicities.» 12) Wu D, Govindasamy L, Lian W, Gu Y, Kukar T, Agbandje-McKenna M, McKenna R (April 2003). «Structure of Human Carnitine Acetyltransferase Molecular Basis for Fatty Acyl Transfer». Journal of Biological Chemistry 278: 13159–65. doi:10.1074/jbc.M212356200. PMID 12562770.[non-primary source needed] 13) Fraenkel G, Friedman S (1957). «Carnitine». Vitamins Hormones 15: 73–118. doi:10.1016/s0083-6729(08)60508-7. PMID 13530702. 14) «WADA 2015 Monitoring Program» (PDF). wada-ama.org. WADA. 1 January 2016. 15) «Sharapova drug scandal: what is Meldonium». NewsComAu. 7 March 2016. Retrieved 9 March 2016. 16) «Top Russian ice dancer Bobrova fails doping test — report». The Big Story. Retrieved 7 March 2016. 17) «Preparatet som kan fälla Aregawi». dn.se Sport (in dn). Retrieved 29 February 2016. 18) «Ethiopian Tokyo Marathon winner Negesse reportedly fails drugs test for Meldonium». insidethegames. Retrieved 2 March 2016. 19) Rogers, Neal (2016-02-06). «Second positive test in 12 months could see Katusha sidelined up to 45 days». cyclingtips.com. Retrieved 2016-03-07. 20) «Ukrainian biathlete Abramova suspended in doping case». insidethegames. Retrieved 10 February 2016. 21) «Tyshchenko named as second Ukrainian biathlete to fail doping test in 2016». insidethegames. Retrieved 27 February 2016. 22) Görgens, Christian; Guddat, Sven; Dib, Josef; Geyer, Hans; Schänzer, Wilhelm; Thevis, Mario (2015). «Mildronate (Meldonium) in professional sports – monitoring doping control urine samples using hydrophilic interaction liquid chromatography – high resolution/high accuracy mass spectrometry.». Drug Testing and Analysis 7 (11-12): 973–979. doi:10.1002/dta.1788. 23) Niiler, Eric. «The Quirky History of Meldonium». Wired (website). Retrieved 9 March 2016. 24) Kristīna, Hudenko (8 March 2016). «Mildronāta radītājs Ivars Kalviņš: meldonija pielīdzināšana dopingam ir cilvēktiesību pārkāpums» (in Latvian). Delfi. Retrieved 10 March 2016. 25) «Antidopinga eksperte: Mildronāts iekļauts aizliegto vielu sarakstā» (in Latvian). Diena. 8 March 2016. Retrieved 10 March 2016. 26) Rita Rubin. «Banned drug Sharapova took is widely used, study shows, despite little evidence that it boosts performance». Forbes. Retrieved 9 March 2016. 27) Ford Vox. «Sharapova suspension: doping agency’s unfair game of ‘gotcha’?». CNN. Retrieved 14 March 2016. 28) Görgens C, Guddat S, Dib J, Geyer H, Schänzer W, Thevis M (November–December 2015). «Mildronate (Meldonium) in professional sports – monitoring doping control urine samples using hydrophilic interaction liquid chromatography – high resolution/high accuracy mass spectrometry». Drug Testing and Analysis 7 (11-12): 973–979. doi:10.1002/dta.1788. 29) «Mildronate». Grindeks. 9 March 2016.
мельдоний.txt · Последние изменения: 2016/04/22 14:21 — jackhazer
lifebio.wiki
инструкция по применению, цена. Показания к применению, отзывы пациентов и кардиологов на Medside.ru
Читайте нас и будьте здоровы! Пользовательское соглашение о портале обратная связь- Врачи
- Болезни
- Кишечные инфекции (4)
- Инфекционные и паразитарные болезни (20)
- Инфекции, передающиеся половым путем (6)
- Вирусные инфекции ЦНС (2)
- Вирусные поражения кожи (5)
- Микозы (9)
- Гельминтозы (3)
- Злокачественные новообразования (8)
- Доброкачественные новообразования (4)
- Болезни крови и кроветворных органов (3)
- Болезни щитовидной железы (5)
- Болезни эндокринной системы (12)
- Недостаточности питания (1)
- Психические расстройства (26)
- Воспалительные болезни ЦНС (2)
- Болезни нервной системы (17)
- Двигательные нарушения (4)
- Болезни глаза (16)
- Болезни уха (3)
- Болезни системы кровообращения (8)
- Болезни сердца (4)
- Цереброваскулярные болезни (2)
- Болезни артерий, артериол и капилляров (7)
- Болезни вен, сосудов и лимф. узлов (6)
- Болезни органов дыхания (18)
- Болезни полости рта и челюстей (13)
- Болезни органов пищеварения (25)
- Болезни печени (1)
- Болезни желчного пузыря (5)
- Болезни кожи (27)
- Болезни костно-мышечной системы (30)
- Болезни мочеполовой системы (10)
- Болезни мужских половых органов (8)
- Болезни молочной железы (3)
- Болезни женских половых органов (26)
- Беременность и роды (5)
- Болезни плода и новорожденного (3)
- Врожденные аномалии (пороки развития) (10)
- Травмы и отравления (9)
- Симптомы
- Амнезия (потеря памяти)
- Анальный зуд
- Апатия
- Афазия
- Афония
- Ацетон в моче
- Бели (выделения из влагалища)
- Белый налет на языке
- Боль в глазах
- Боль в колене
- Боль в левом подреберье
- Боль в области копчика
- Боль при половом акте
- Вздутие живота
- Волдыри
- Воспаленные гланды
- Выделения из молочных желез
- Выделения с запахом рыбы
- Вялость
- Галлюцинации
- Гнойники на коже (Пустула)
- Головокружение
- Горечь во рту
- Депигментация кожи
- Дизартрия
- Диспепсия (Несварение)
- Дисплазия
- Дисфагия (Нарушение глотания)
- Дисфония
- Дисфория
- Жажда
- Жар
- Желтая кожа
- Желтые выделения у женщин
- …
- ПОЛНЫЙ СПИСОК СИМПТОМОВ>
- Лекарства
- Антибиотики (211)
- Антисептики (122)
- Биологически активные добавки (210)
- Витамины (192)
- Гинекологические (183)
- Гормональные (156)
- Дерматологические (258)
- Диабетические (46)
- Для глаз (124)
- Для крови (77)
- Для нервной системы (385)
- Для печени (69)
- Для повышения потенции (24)
- Для полости рта (68)
- Для похудения (40)
- Для суставов (161)
- Для ушей (14)
- Другие (306)
- Желудочно-кишечные (314)
- Кардиологические (149)
- Контрацептивы (48)
- Мочегонные (32)
- Обезболивающие (280)
- От аллергии (102)
- От кашля (137)
- От насморка (91)
- Повышение иммунитета (123)
- Противовирусные (114)
- Противогрибковые (126)
- Противомикробные (144)
- Противоопухолевые (65)
- Противопаразитарные (49)
- Противопростудные (90)
- Сердечно-сосудистые (351)
- Урологические (89)
- ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА
- Справочник
- Аллергология (4)
- Анализы и диагностика (6)
- Беременность (25)
- Витамины (15)
- Вредные привычки (4)
- Геронтология (Старение) (4)
- Дерматология (3)
- Дети (15)
- Другие статьи (22)
- Женское здоровье (4)
- Инфекция (1)
- Контрацепция (11)
- Косметология (23)
- Народная медицина (17)
- Обзоры заболеваний (27)
- Обзоры лекарств (34)
- Ортопедия и травматология (4)
- Питание (64)
- Пластическая хирургия (8)
- Процедуры и операции (23)
- Психология (10)
- Роды и послеродовый период (35)
- Сексология (9)
- Стоматология (9)
- Травы и продукты (13)
- Трихология (7)
medside.ru
Милдронат
Перед приемом препарата Милдронат, сходите на консультацию к врачу в больницу. Он вам расскажет о целесообразности применения этого лекарства.
В какой форме лекарство выпускается
капсулы 250мг
Кто производит лекарство
Гриндекс Акционерное общество (Латвия)
Гриндекс Публичное акционерное общество (Латвия)
Фарм. группа
Стимуляторы метаболизма разных химических групп
Состав (из чего производится)
Активное вещество: Мельдоний.
Международное (интернациональное) наименование
Мельдоний
Синонимы (аналоги)
Идринол, Кардионат, Медатерн, Мельфор, Мидолат, Милдроксин, Триметилгидразиния пропионата дигидрат
Фармакологическое действие
Кардиопротективное, антиангинальное, антигипоксическое, ангиопротективное. Улучшает метаболические процессы, повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и нервного напряжения, оказывает кардиопротективное действие. Регулирует клеточный иммунитет. Устраняет функциональные нарушения нервной системы при хроническом алкоголизме. Способствует перераспределению кровотока в ишеминизированные зоны, в том числе в головном мозге и сетчатке глаза. При приёме внутрь хорошо всасывается. Максимальная концентрация достигается через 1 — 2 часа. Период полувыведения 3 — 6 часов.
Когда целесообразно применять
Пониженная работоспособность; физическое перенапряжение, в т.ч. у спортсменов. В комплексной терапии — ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность, дисгормональная кардиопатия, синдром абстиненции при хроническом алкоголизме, гемофтальм и кровоизлияние в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и её ветвей, ретинопатия различной этиологии, в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения.
Когда не стоит применять
Гиперчувствительность, органические поражения ЦНС, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Возможные побочные действия
Диспепсия, психомоторное возбуждение ЦНС, тахикардия, изменения артериального давления, кожный зуд, покраснения, сыпь, отек.
Взаимодействие
Может усиливать эффекты нитроглицерина, нифедипина, бета-адреноблокаторов и др. антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров. Совместим с антиангинальными средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретическими средствами.
Метод применения
Умственные и физические перегрузки, в т.ч. у спортсменов: внутрь, взрослым — по 250 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 10-14 дней, при необходимости лечение повторяют через 2-3 недели. Спортсменам: внутрь по 500-1000 мг 2 раза в сутки перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период — 14-21 день, в период соревнований — 10-14 дней. Сердечно-сосудистые заболевания: внутрь по 250 мг 3 раза в сутки в течение 3-4 дней, далее — по 250 мг 3 раза в сутки, 2 раза в неделю в течение 1-1,5 месяца (в составе комплексной терапии). Хронический алкоголизм: внутрь по 500 мг 4 раза в сутки; Курс лечения 7 — 10 дней.
Превышение нормы
Нет сведений.
Особые рекомендации по использованию
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении следует соблюдать осторожность.
Метод хранения
Список Б. При комнатной температуре.
Условия реализации
Отпускается по рецепту
Категорически запрещено использовать данный препарат самостоятельно. Обратитесь к врачу!
www.life-active.ru
Милдронат — Википедия
Материал из Википедии — свободной энциклопедии
(перенаправлено с «»)Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 18 мая 2017; проверки требует 1 правка. Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 18 мая 2017; проверки требует 1 правка.
Мельдоний (дигидрат)[1] | |
---|---|
Общие | |
Систематическое наименование | 2- (2-карбоксилатоэтил)-1,1,1-триметилгидразиний |
Сокращения | MET 88 |
Хим. формула | C₆H₁₄N₂O₂ |
Физические свойства | |
Состояние | бесцветные кристаллы |
Молярная масса | 182,22 г/моль |
Термические свойства | |
Т. плав. | 254-256 ℃ |
Химические свойства | |
Растворимость в воде | > 40 мг/мл |
Классификация | |
Номер CAS | 76144-81-5 |
PubChem | 123868 |
ChemSpider | 110405 |
ChEBI | 131843 |
C[N+](C)(C)NCCC(=O)[O-] | |
1S/C6h24N2O2/c1-8(2,3)7-5-4-6(9)10/h7H,4-5h3,1-3h4 | |
Безопасность | |
H-фразы | h415, h419, h435 |
P-фразы | P261, P305+P351+P338 |
Сигнальное слово | Осторожно |
Пиктограммы СГС | |
Приводятся данные для стандартных условий (25 ℃, 100 кПа), если не указано иное. |
encyclopaedia.bid