Тиоктовая кислота альфа липоевая кислота: Продукция | Solgar

    Содержание

    Эффективность тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты в терапии диабетической полинейропатии

    Тиоктовая кислота (ТК) – эндогенный антиоксидант. В организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В медицинской практике использование ТК в большей степени связано с развитием представлений об окислительном стрессе и перекисном окислении липидов как о достаточно универсальных патогенетических механизмах повреждения клеток и тканей. Одним из препаратов, активное вещество которого ТК, является Тиогамма. Эффективность данного препарата показана при лечении диабетической полинейропатии: снижались как выраженность клинических проявлений (боли, жжения, онемения, парестезии), так и электронейромиографические показатели. Схема применения Тиогаммы: внутривенные инфузии готового раствора в течение 10 дней (во флаконах 50 мг раствора для инфузий 12 мг/мл) с последующим назначением таблетированной формы (600 мг/сут) в течение 50 дней.

    Таблица 1. Рандомизированные двойные слепые плацебоконтролируемые исследования эффективности препаратов ТК при диабетической периферической и кардиальной автономной нейропатии

    Таблица 2. Применение ТК в различных областях медицины

    Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота (ТК) – мощный липофильный антиоксидант. Поэтому она по праву считается золотым стандартом патогенетического лечения диабетической полинейропатии [1–3].

    ТК синтезируется в организме и выполняет функцию коэнзима при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот [4–6]. Она представляет собой этилендиаминовую соль альфа-липоевой кислоты, которая, являясь простетической группой мультиферментных комплексов, играет важную роль в метаболизме клетки. ТК как эндогенный антиоксидант связывает свободные радикалы [4, 5, 7]. Именно этим свойством в первую очередь обусловлен возрастающий интерес клиницистов к ТК: открываются новые возможности в терапии заболеваний и патологических состояний, в основе которых лежит дисбаланс окислительно-антиоксидантного гомеостаза. Нормализация клеточного метаболизма происходит посредством инактивации свободных радикалов за счет их связывания SH-группами препарата [4].

    ТК потенцирует противовоспалительное действие глюкокортикостероидов и оказывает иммуностимулирующее воздействие. Кроме того, она близка по фармакологическим свойствам к витаминам группы В и способна уменьшать уровень глюкозы в крови и увеличивать содержание гликогена в печени [5].

    Использование ТК в медицинской практике связано с развитием представлений об окислительном стрессе и перекисном окислении липидов как о достаточно универсальных патогенетических механизмах повреждения клеток и тканей [8]. Антиоксидантный эффект ТК обусловлен наличием двух тиоловых групп в молекуле, способностью связывать свободные радикалы и свободное тканевое железо, предотвращая таким образом его участие в перекисном окислении липидов [9]. ТК не только обладает самостоятельным антиоксидантным потенциалом, но и поддерживает работу других антиоксидантных звеньев организма [10]. В этом отношении ее протективное действие тесно связано с гомеостазом в системе «глутатион – убихинон» [2]. Выработка активных форм кислорода значительно возрастает при воспалении, иммунологических расстройствах, гипоксии, гипероксии, воздействии лекарств, излучении, дефиците антиоксидантов.

    ТК является коэнзимом ключевых ферментов цикла Кребса, что и объясняет ее эффективность. Дополнительным ее преимуществом считается четко зафиксированный эффект утилизации глюкозы [11].

    Высокая эффективность и патогенетическое действие ТК доказаны многочисленными экспериментальными и клиническими исследованиями. Так, M. Nagamatsu и соавт. (1995) [12] провели экспериментальное исследование эффективности альфа-липоевой кислоты на животных моделях (крысах) с стрептозотоцин-индуцированной диабетической нейропатией. Альфа-липоевую кислоту в дозах 20, 50 и 100 мг/кг вводили внутрибрюшинно пять раз в неделю через месяц после появления симптомов сахарного диабета. Оценивались показатели улучшения периферического кровотока, скорость проведения импульса по нерву. Скорость кровотока у крыс с диабетом снижалась на 50%, так же как и скорость проведения импульса по нервам. Через месяц применения альфа-липоевой кислоты в дозе 100 мг/кг (дозозависимый эффект) оба показателя нормализовались. Таким образом, на фоне лечения альфа-липоевой кислотой был продемонстрирован эффект уменьшения воздействия окислительного стресса на дистальные участки конечности.

    В основе адекватного и рационального способа применения препаратов ТК лежат результаты таких исследований, как ALADIN I, II и III, ORPIL, NATHAN, DECAN, SYDNEY [13–18]. В них отрабатывались доза, кратность приема и длительность курса терапии (табл. 1).

    K.J. Ruhnau и соавт. (1999) [19] провели рандомизированное исследование эффективности перорального приема препарата ТК (600 мг/сут) у 12 пациентов с полинейропатией, развившейся на фоне сахарного диабета 2 типа, по сравнению с плацебо (n = 12). Длительность исследования составила три недели. Эффективность оценивалась по динамике нейропатической симптоматики (боли, жжения, парестезии, онемения). Авторы отметили положительную динамику и отсутствие значимых побочных реакций.

    В рамках многоцентрового рандомизированного двойного слепого исследования SYDNEY II анализировалась эффективность ТК у больных диабетической полинейропатией [13, 20]. Работа проводилась с 2004 по 2006 г. В исследовании приняли участие 87 пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типа, находившихся на стационарном и амбулаторном лечении. Комплексное клинико-нейрофизиологическое исследование пациентов продемонстрировало, что наиболее ранним электронейромиографическим показателем поражения чувствительного нерва при сахарном диабете является снижение потенциала действия. Уменьшение боли происходило со второй недели применения ТК в дозе 1800 мг/сут, с четвертой недели – в дозе 1200 мг/сут и только к пятой неделе – в дозе 600 мг/сут [13]. Был сделан вывод: внутривенное введение альфа-липоевой кислоты в течение трех недель способствует достоверному ослаблению нейропатических симптомов и объективной неврологической симптоматики. Учитывая дозозависимый характер развития побочных явлений, оптимальной признана доза 600 мг.

    В другом исследовании у пациентов с диабетической полинейропатией (n = 24) на фоне трехнедельной терапии ТК в дозе 1800 мг в сутки уменьшились нейропатические симптомы и неврологический дефицит. Частота побочных эффектов в группах ТК и плацебо была сопоставимой [17].

    В медицинской практике ТК представлена тремя солями: этилендиаминовой, трометамоловой и меглюминовой [21].

    Одним из препаратов, активное вещество которого ТК, является Тиогамма® (компания «Верваг Фарма», Германия). Тиогамма® содержит меглюминовую соль ТК. В качестве солюбилизатора используется полиэтиленгликоль. Препарат подавляет образование свободных радикалов, улучшает энергетический метаболизм нейронов, восстанавливает эндоневральный кровоток. Выпускается в виде таблеток, содержащих 600 мг препарата, и раствора для внутривенных инфузий во флаконах, содержащих 600 мг препарата.

    Препарат в таблетированной форме назначается один раз в сутки в дозе 300–600 мг. Таблетка не разжевывается и запивается небольшим количеством жидкости.

    Согласно данным исследования ALADIN I [15], действие альфа-липоевой кислоты в дозах 600 и 1200 мг на позитивные нейропатические симптомы практически не различается. При трехнедельном внутривенном введении побочные эффекты (головная боль, тошнота, рвота) чаще развивались при дозе 1200 мг (32,6%), чем при дозе 600 мг (19,8%) или при введении плацебо (20,7%). Был сделан вывод: доза 600 мг оптимальна и с точки зрения частоты развития побочных реакций, и с точки зрения клинической эффективности.

    Основными механизмами действия Тиогаммы являются [2]:

    1) влияние на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и липидов (участие в окислительном декарбоксилировании кетокислот) с активацией цикла Кребса: усиление захвата и утилизации глюкозы клеткой и потребления кислорода, повышение основного обмена, нормализация глюконеогенеза и кетогенеза, торможение образования холестерина;

    2) цитопротективное действие: повышение антиоксидантной активности (прямое и опосредованное через системы витаминов С/Е, цистин/цистеин и глютатионовую), стабилизация митохондриальных мембран;

    3) влияние на реактивность организма: стимуляция ретикулоэндотелиальной системы, иммунотропное действие, противовоспалительная и обезболивающая активность, связанная с антиоксидантным действием;

    4) нейротропные эффекты: стимуляция роста аксонов, положительное влияние на аксональный транспорт, уменьшение негативного влияния на нервные клетки свободных радикалов, нормализация аномального поступления глюкозы к нерву, предупреждение и уменьшение повреждения нервов при экспериментальном диабете;

    5) гепатопротективное действие: накопление гликогена в печени, торможение накопления липидов в печени (при некоторых патологических состояниях), повышение активности ряда ферментов, улучшение функциональной активности печени;

    6) дезинтоксикационное действие (фосфорорганические соединения, свинец, мышьяк, ртуть, сулема, цианиды, фенотиазиды и др.).

    Тиогамма® показана для лечения заболеваний, сопровождающихся неврологической симптоматикой, и прежде всего диабетической полинейропатии [5].

    В настоящее время ТК, в частности Тиогамма®, считается наиболее эффективным средством терапии периферической полинейропатии, что подтвердили широкомасштабные многоцентровые многолетние исследования, такие как ALADIN [22].

    Однако ТК вследствие ее антиоксидантной активности используется и в других областях медицины [9] (табл. 2).

    Известно, что причиной снижения на 50–70% скорости инсулинозависимого трансмембранного переноса глюкозы при сахарном диабете является окислительный стресс. Дефицит альфа-липоевой кислоты у пациентов с сахарным диабетом служит обоснованием применения препаратов ТК для лечения диабетической полинейропатии. Альфа-липоевая кислота повышает биодоступность глюкозы в инсулинозависимых и инсулиннезависимых тканях, увеличивает поглощение глюкозы периферическими нервами до нормального уровня, а также способствует повышению эндоневральных запасов глюкозы, что приводит к восстановлению энергетического метаболизма нервов. Считается, что назначение ТК целесообразно при инсулинрезистентных формах сахарного диабета [9]. В начале лечения оптимальным является внутривенное капельное введение раствора альфа-липоевой кислоты в течение трех недель (15 капельниц) с последующим переходом на пероральный прием препарата в дозе 600 мг один раз в день за 30–40 минут до еды в течение одного-двух месяцев [2].

    Эффективность Тиогаммы при диабетической полинейропатии убедительно продемонстрирована во многих клинических исследованиях. Так, Т. Танкова и соавт. (2000) [6, 23] провели рандомизированное открытое плацебоконтролируемое исследование эффективности Тиогаммы при двухэтапном применении: сначала препарат вводили внутривенно в течение 10 дней, затем принимали перорально в течение 50 дней. Использовалась постоянная доза – 600 мг в сутки. Выраженный клинический эффект отмечен после первых 10 дней терапии. По сравнению с контрольной группой у пациентов, получавших Тиогамму, на 40% снизилась интенсивность спонтанных болевых ощущений в ногах, на 35% увеличилась вибрационная чувствительность, определявшаяся в различных зонах стопы. К концу терапии зафиксирована положительная динамика в отношении выраженности боли (оценивалась по визуальной аналоговой шкале) и вибрационной чувствительности. Кроме того, получена положительная динамика показателей, характеризующих тяжесть поражения вегетативной нервной системы: проявления вегетативной нейропатии сократились на 40% и в 2,5 раза уменьшилось падение систолического артериального давления при ортостатической пробе.

    В рамках другого моноцентрового рандомизированного двойного слепого плацебоконтролируемого исследования обследованы 120 больных сахарным диабетом 1 и 2 типа. 60 из них получали плацебо, 60 – aльфа-липоевую кислоту в дозе 600 мг в 225 мл физиологического раствора. Препарат вводился внутривенно капельно в течение 30–40 минут [20].

    Длительность наблюдения – четыре недели. Оценивалось влияние aльфа-липоевой кислоты на клинические проявления диабетической полинейропатии, электронейромиографические показатели, показатели количественного сенсорного и автономного тестирования. Позитивные нейропатические симптомы были выбраны в качестве основного критерия клинической эффективности. Показана высокая эффективность препарата в отношении большинства изученных показателей состояния периферических нервов. На фоне терапии альфа-липоевой кислотой боль, жжение, онемение, парестезии, ухудшающие качество жизни больных, уменьшились благодаря улучшению функции периферических нервов. Сделан вывод: препараты ТК с успехом могут использоваться в лечении симптомной диабетической полинейропатии.

    В исследовании Е.Ю. Комелягиной и соавт. (2006) [14] сравнивалась эффективность двух вариантов терапии диабетической полинейропатии препаратами ТК: пероральный прием 1800 мг в сутки (600 мг три раза в сутки) в течение четырех недель (n = 15) и пероральный прием 600 мг в сутки в течение трех месяцев (n = 15). Показано, что оба режима терапии способствуют достоверному снижению выраженности нейропатических проявлений у больных сахарным диабетом с удовлетворительным контролем заболевания. Авторы констатировали: выбор режима терапии ТК при диабетической полинейропатии зависит от конкретной ситуации: при выраженной болевой симптоматике – более короткий по продолжительности курс с высокой суточной дозой препарата (1800 мг в течение четырех недель), при невыраженных симптомах – более длительный курс с меньшей суточной дозой (600 мг в течение трех месяцев).

    Исследование И.И. Матвеевой и соавт. (2007) [24], проводимое в Ижевском эндокринологическом центре, продемонстрировало, что препарат ТК является высокоэффективным при дистальной диабетической нейропатии: улучшаются клиническая симптоматика, состояние периферических нервов, уменьшаются окислительный стресс, инсулинорезистентность. В исследовании участвовали 126 пациентов с впервые выявленным сахарным диабетом 2 типа (скрининг), которые применяли препарат в дозе 600 мг в сутки в течение 10 дней внутривенно, затем перорально в той же дозе в течение восьми – десяти недель.

    И.И. Пимонова (2010) [25] изучала эффективность Тиогаммы у 50 больных диабетической и гипотиреоидной дистальной симметричной сенсомоторной полинейропатией. Все участники получали препарат в следующем режиме: 600 мг внутривенно капельно в течение 10 дней (по одной инъекции в день, скорость введения – не более 50 мг/мин), далее перорально по 600 мг утром натощак в течение 30 дней. При лечении диабетической полинейропатии наибольший эффект достигнут у пациентов с острой сенсорной полинейропатией и радикулоплексопатией, достоверные изменения – у пациентов с прогрессирующей сенсомоторной полинейропатией. При лечении гипотиреоидной полинейропатии высокая эффективность отмечена в отношении купирования болевого синдрома, однако положительная динамика четко коррелировала с адекватной заместительной терапией тиреоидными гормонами.

    Спектр применения препаратов, содержащих ТК, как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии постоянно расширяется. Так, в сравнительном открытом рандомизированном исследовании, проведенном В.Г. Артамоновой и соавт. (2011) [26], оценивалась эффективность препарата ТК в комплексной терапии вегетативно-сенсорной полинейропатии конечностей как проявления вибрационной болезни. Применение ТК в дозе 600 мг в сутки в составе комплексной терапии в течение 21 дня достоверно снижало частоту субъективных жалоб пациентов, приводило к стойкому уменьшению рецидивов болевого синдрома в конечностях, частоты приступов ангиоспазмов и усиливало эффект терапии в целом. Показана положительная динамика в отношении сосудистого тонуса, кровенаполнения и венозного оттока, что, по мнению авторов, обусловливает развитие противовоспалительного, противоотечного, анальгезирующего эффектов и способствует нормализации гомеостаза.

    Е.И. Чуканова и соавт. (2001–2014) [27–29] оценивали эффективность применения ТК при дисциркуляторной энцефалопатии и сосудистых когнитивных нарушениях (в составе комплексной патогенетической терапии). В отношении 49 пациентов с дисциркуляторной энцефалопатией показано, что применение препарата в дозе 600 мг два раза в день в течение семи дней с переходом в дальнейшем на прием 600 мг один раз в день в течение 53 дней перорально (за 30 минут до еды) позволяет добиться положительного эффекта. Последний наблюдался уже к седьмому дню терапии. Несмотря на снижение дозы, положительная динамика неврологического статуса сохранялась и достигла максимума к 60-му дню. Кроме того, отмечена положительная динамика нейропсихологического статуса. ТК оказалась эффективной не только при лечении пациентов с дисциркуляторной энцефалопатией, имевших повышенный уровень глюкозы в крови, но и у пациентов с церебральной сосудистой недостаточностью без сахарного диабета [28].

    Фармакоэкономический анализ эффективности лечения препаратом ТК проведен у больных с хронической церебральной сосудистой недостаточностью разной степени [29]. В исследование были включены 128 пациентов с дисциркуляторной энцефалопатией. Препарат ТК назначался перорально в суточной дозе 600 мг два раза в день в течение семи дней с последующим переходом на 600 мг один раз в день в течение 23 дней (принимался за 30 минут до еды). У больных дисциркуляторной энцефалопатией первой степени отмечен регресс астенического синдрома, вестибулярной атаксии, аксиальных рефлексов, второй степени – улучшение показателей шкалы «движение», атаксии, псевдобульбарного синдрома, третьей степени – положительная динамика показателей шкалы «движение», атаксии (лобной и мозжечковой), псевдобульбарного синдрома, которая сохранялась до 12-го месяца наблюдения. Показано также статистически достоверное влияние терапии на проявления амиостатического синдрома. Сделан вывод: применение ТК приводит к значительному клиническому улучшению, снижает риск инсультов и уменьшает прогрессирование дисциркуляторной энцефалопатии первой и второй степени. При этом побочные эффекты развиваются редко. ТК хорошо переносится, в том числе и пациентами старших возрастных групп. Такая терапия предпочтительна и с экономической точки зрения.

    Исследования М. Senoglu и соавт. (2009) [30] продемонстрировали эффективность альфа-липоевой кислоты в отношении таких клинических симптомов, как боль, парестезии, гипостезия, у пациентов с компрессионной радикулопатией вследствие дискорадикулярного конфликта. Данные результаты коррелируют с результатами исследования M. Ranieri и соавт. (2009) [31], в котором сравнивалась эффективность шестинедельной реабилитационной программы и таковой с добавлением комбинации альфа-липоевой и гамма-линоленовой кислот у пациентов с дискогенной радикулопатией. E. Battisti и соавт. (2013) [32] применяли ТК в дозе 600 мг в сутки в комплексной терапии 98 пациентов с болями в нижней части спины. Длительность лечения составила 60 дней. Результаты свидетельствовали о том, что на фоне использования ТК прием анальгетиков сокращается: если в начале лечения их принимали 73,5% пациентов, в конце – только 8%. Антиоксиданты (ТК) могут успешно использоваться в мультимодальной стратегии лечения больных с хроническими болями в спине.

    Таким образом, имеющиеся на сегодняшний день данные позволяют рекомендовать Тиогамму для лечения пациентов с нейропатией соматогенного происхождения. С высокой степенью эффективности применяется двухэтапная схема терапии: внутривенные инфузии готового раствора в течение 10 дней (во флаконах 50 мг раствора для инфузий 12 мг/мл, что эквивалентно 600 мг ТК, вводится 30–40 минут капельно) с последующим переходом на таблетированную форму препарата (600 мг в сутки) в течение 50 дней. С точки зрения клинической эффективности и риска развития побочных эффектов оптимальной считается доза 600 мг в сутки. При выраженном болевом синдроме предпочтение следует отдавать более короткому по продолжительности курсу с высокой суточной дозой препарата (1800 мг в течение четырех недель), при менее выраженном – более длительному курсу с меньшей суточной дозой (600 мг в течение трех месяцев).

    Назначение ТК целесообразно при инсулинорезистентных формах сахарного диабета: введение раствора альфа-липоевой кислоты внутривенно капельно в течение трех недель (15 капельниц) с последующим приемом 600 мг препарата в виде таблеток (один раз в день за 30–40 минут до еды) в течение одного-двух месяцев.

    Важно отметить, что преимуществом препарата Тиогамма® является форма выпуска, которая позволяет вводить препарат внутривенно капельно и не требует предварительного разведения.

    Статья об Аальфа-липоевой кислоте

    Альфа-липоевая кислота известна так же под названиями «тиоктовая», «лиопат», «тиоктическая» и другие. Альфа – липоевая кислота представляет собой сернистое соединение, содержащее каприловую кислоту.

    История альфа-липоевой кислоты

    Альфа – липоевая кислота была открыта в 1950-х годах доктором Лестером Ридом, который выделил это соединение из картофельного экстракта. Еще через тридцать лет в тиоктовой кислоте были обнаружены антиоксидантные свойства. Долго время после открытия альфа – липоевая кислота считалась витамином, до тех пор, пока ученые не установили, что она вырабатывается организмом самостоятельно. Кислота образуется в организме естественным путем в виде соединения, синтезируемого человеком.

    Показания к применению альфа – липоевой кислоты

    Не смотря на то, что тиоктовая кислота может самостоятельно синтезироваться в организме, есть некоторые заболевания, при которых нужно принимать ее дополнительно. К ним относятся:

    • Атеросклероз сердечных сосудов;
    • Диабетическая или алкогольная полинейропатия;
    • Отклонения в чувствительности конечностей;
    • Отравление тяжелыми металлами;
    • Ухудшение зрительных функций;
    • Определенные заболевания печени;
    • Сбои в работе щитовидной железы;
    • Болезнь Альцгеймера.

    Диетологи, косметологи и эндокринологи могут назначить АЛК в качестве дополнительно средства для похудения и омоложения кожной ткани. Этот абсолютно натуральный продукт снижает вес, после чего стабилизирует его без соблюдения диет и изнуряющих тренировок, помогает отрегулировать липидные обмен и улучшает течение обменных процессов.

    Дозировка и способ применения

    Обычно врачи назначают по 200 мг препарата внутрь 3 раза в день. В различных тяжелых случаях как, например, диабет, может быть назначен курс инъекций от 300 до 600 мг альфа-липоевой кислоты. Если тиоктовая кислота назначена не для лечения определенного заболевания, а для похудения, то специалисты рекомендуют придерживаться комплексного режима: диета – прием АЛК – занятия спортом.

    Для улучшения состояния кожи и омоложения рекомендуется принимать тиоктовую кислоту 1-4 раза в день после еды. Дозировка в каждый прием – 50 мг. После месяца сделать перерыв на 30 дней, а после пропить еще один курс.

    Противопоказания:

    • гиперчувствительность;
    • возраст до 16 лет;
    • беременность;
    • период грудного вскармливания;
    • аллергия на составляющие БАДа.

    Побочные эффекты

    При передозировке АЛК возникают различные побочные эффекты. К ним относятся двоение в глазах, судороги, тошнота, изжога, повышение внутричерепного давления и точечные кровоизлияния на теле. После введения данного препарата внутривенно может развиться диплопия (заболевание с отклонением оси одного глаза).

    Полезные свойства альфа-липоевой кислоты

    Одним из самых выдающихся свойств альфа-липоевой кислоты является ее антиоксидантное действие и ее способность восстанавливать другие антиоксиданта. А также АЛК выступает в качестве кофермента во многих необходимых ферментативных реакциях. Благодаря восстановленной формы тиоктовой кислоты, дигидролипоевой кислоты, происходит выведение тяжелых металлов из организма.


    Прием альфа-липоевой кислоты может улучшить работу пищеварительных органов, сердечно-сосудистой и нервной системы. Во время различных исследований данного препарата пациенты отмечали прилив сил, улучшение остроты зрения, легкое засыпание в конце дня.


    Альфа-липоевая кислота проникает в ядра клеток, защищая наш организм изнутри. А также, тикотовая кислота препятствует нарушению гематоэнцефалического барьера (физиологического механизма, регулирующего обмен веществ между спинномозговой жидкостью, мозгом и кровью).


    АЛК участвует в защите генетического материала ДНК, а также функционирует в комплексе с витаминами С, Е и другими антиоксидантами, увеличивая их эффективность. При дефиците витамина С может полностью его заменить.


    АЛК борется со свободными радикалами, что очень важно для людей, занимающихся интенсивными физическими нагрузками. Такие нагрузки, как поднятие тяжестей или кардиологические упражнения могут вызвать сильные окислительные повреждения, в результате чего в организм проникает большое количество свободных радикалов.


    Самое эффективное свойство тиоктовой кислоты – сочетание с другими антиоксидантами. А именно: способность АЛК имитировать другие антиоксиданты, повышать их эффективность, восстанавливать исходный антиоксидант и нейтрализовать свободные радикалы, а также вымывать вредные свободные радикалы, способность повышать уровень глутатиона, помощника АЛК в процессе выведения вредных веществ.

    Выводы и заключение

    Не смотря на то, что альфа-липоевая кислота показана при многих заболеваниях, основная категория потребления – люди с избыточным весом, желающие побыстрее обрести желаемую фигуру, а также люди, страдающие повышенным сахаром в крови. В любом случае, употребляя эту кислоту в допустимых дозах вреда она не приносит. Учитывая отзывы пациентов и рекомендации врачей, АЛК действительно помогает ускорить метаболизм и понизить уровень сахара в крови.

    Товары с альфа-липоевой кислотой

     Альфа-липоевая кислота — Fancl

    На какой срок: на 30 дней

    Альфа-липоевая кислота не только обладает ни с чем не сравнимыми способностями защищать наше здоровье, но она может также творить чудеса со стареющей кожей.

    Производитель: Fancl  Сила диеты — DHC

    На какой срок: на 30 дней

    DietPower создает чувство сытости, тем самым помогая быстро снизить вес и поддерживать тело в форме.

    Производитель: DHC  Комплекс витаминов Fancl Hana для женщин старше 40 лет — Fancl

    На какой срок: на 15-30 дней

    С течением времени, в организме человека неизбежно происходят изменения, организму становится все тяжелее удерживать полезные вещества и сохранять естественную красоту. Комплекс витаминов Fancl Hana создан с учетом этих изменений специально для женщин.

    Производитель: Fancl

    Тиоктовая кислота, альфа-липоевая кислота, Тиогамма

    Тиоктовая кислота (англ. Thioctic acid, витамин N, липамид, альфа-липоевая кислота, октолипен) — лекарственное средство из группы витаминоподобных веществ, эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия (восстанавливает физиологическую концентрацию глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы.

    В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты (ПВК) и альфа-кетокислот.

    По биохимическому механизму действия близка к витаминам группы В.

    Тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов.

    Светло-жёлтый кристаллический порошок горьковатого вкуса. Нерастворим в воде и растворим в этаноле.

    Тиоктовая кислота широко нашла свое применение в косметологии для омоложения кожи лица.

    Альфа-липоевая кислота синтезируется в нашем организме самостоятельно, но, с возрастом ее запасы постепенно истощаются, снижение количества молекул вызывает признаки старения. Поэтому чаще всего вещество применяется, как антивозрастное средство против морщин. С целью продления молодости и красоты, данная кислота употребляется и внутрь с помощью специально разработанных БАДов.

    В косметологии применяются аптечные препараты, не предназначенные для такого использования, но имеющие в составе тиоктовую кислоту, в качестве активного вещества.

    Положительное действие для кожи:

    · повышение общего иммунитета кожи и усиление защитной функции от УФ лучей;

    · регулирование работы сальных желез;

    · предотвращение попадания загрязнений в клетки кожи;

    · применяется против отёчности лица и мешков под глазами;

    · улучшение процесса восстановления клеток и тканей;

    · коррекция постакне;

    · предотвращение преждевременного старения;

    · нормализуется жировой баланс кожи;

    · происходит сужение пор;

    · противовоспалительное действие — средства для ухода с альфа-липоевой кислотой могут применяться в терапии акне;

    · кожа становится эластичнее, морщинки разглаживаются.

    Обычно, для лица используют Тиогамму с концентрацией 1,2%. Это слабый раствор, который безопасен для кожи. «Тиогамма» — средство, применяемое в регулировании липидного и углеводного обмена. В медицине используется для терапии людей с алкоголизмом или сахарным диабетом. Существуют различные формы – таблетки, инъекции, концентрат. Главным веществом средства считается меглюминовая соль тиоктовой кислоты, плюс макрогол и очищенная вода.

    В составе косметологических средств находтся стабилизированная альфа-липоевая кислота, а в Тиогамме – нестабилизированная, она слишком уязвима к металлам, свету, воздуху.

    Клинических данных о применении данного препарата в косметологии нет, но лекарство обычно применяют при:

    · повышенной чувствительности кожи к воде и веществам для очищения;

    · чрезмерной сухости эпителия, склонности к шелушению и возникновению трещин в уголках рта;

    · при повышенной жирности дермы;

    · наличии мимических и ярко-выраженных морщин;

    · тусклом цвете лица;

    · акне, неровной структуре эпителия;

    · витилиго;

    · темных кругах под глазами;

    · чувствительности к УФ излучению, склонности к появлению ожогов;

    · покраснениях и других повреждениях.

    Раствор может использоваться в качестве тоника, добавляться в маски для лица, возможно нанесение на кожу путем распыления и в виде примочек, для ухода за веками. Для получения заметного эффекта: альфа-липоевую кислоту сочетают с другими компонентами, например, витамины С, Е, а также коэнзим Q10.

    В косметологии препарат применяется только наружно. Не стоит применять данное средство без консультации специалиста, так как оно, как и любое лекарство, имеет нежелательные явления.

    · При поражении иммунной системы есть риск появления аллергии. В сложных случаях – развитие анафилактического шока.

    · Со стороны кроветворной и лимфатической систем — появление подкожных точечных кровоизлияний, геморрагический высыпаний, тромбофлебита. Есть риск тромбоцитопении и тромбопатии.

    · Со стороны нервной системы есть риск нарушения вкусовых ощущений, судорог, приступов эпилепсии.

    · При поражении органов пищеварения — тошнота и рвота. Также есть угроза нарушения стула и болей в животе.

    Противопоказания:

    · беременность и грудное вскармливание;

    · дети и подростки, в возрасте до 18 лет;

    · аллергия и индивидуальная непереносимость на отдельные компоненты в составе;

    · тяжелые почечные и печеночные патологии;

    · обезвоживание;

    · серьезные проблемы с сердечной и дыхательной функцией;

    · заболевания ЖКТ в острой стадии;

    · нарушенная свертываемость крови;

    · сахарный диабет.

    Таблетированные формы тиогаммы имеют такие ограничения к использованию:

    · генетическая непереносимость галактозы;

    · дефицит лактазы;

    · глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    Перед применением сделайте тест на аллергическую реакцию. Нанесите немного средства на внутреннюю зону локтевого сгиба и понаблюдайте за реакцией кожи.

    По вопросам обучения: Людмила; +79219015105; электронная почта: [email protected].
    Консультация по препаратам: Оксана, +79119952960; электронная почта: [email protected].
    Будем рады видеть Вас по адресу: Ординарная улица, 21, Санкт-Петербург.

    Источники: https://plastichno.com/, https://natulife.ru/, https://superkosmetolog.ru/, https://ru.babykidworld.com/

    Альфа-липоевая кислота, Alpha Lipoic Acid, Kirkman Labs, 25 мг, 90 капсул, 22360

    • Не содержит казеина и глютена
    • Гипоаллергенное средство
    • Пищевая добавка

    Альфа-липоевая кислота от Kirkman — является мощным антиоксидантом, который помогает защитить организм от воздействия свободных радикалов и, как следствие, защищает различные виды клеток и тканей. Помогает увеличить производство глутатиона для оптимального производства процессов детоксикации в организме.

    Этот гипоаллергенный препарат создан для людей с особыми требованиями и повышенной чувствительностью. Каждая капсула содержит   25 мг альфа-липоевой кислоты.

    Альфа-липоевая кислота- является дисульфидным соединением, известным как тиоктовая кислота. Альфа-липоевая кислота -уникальный антиоксидант, так как она является жиро и водо растворимой. Другие известные антиоксиданты могут функционировать в пределах их растворимых сред, например витамин E- в жировых мембранах клеток и витамин C -в водяных участках клеток.  Благодаря своей двойной растворимости альфа-липоевая кислота может функционировать как в жировой, так и водяной фазах клеток.  Это имеет большое значение и делает альфа-липоевую кислоту полным антиоксидантом, способным защитить организм от вторжения разных видов свободных радикалов.

    Альфа-липоевая кислота содержит как атомы серы, так и карбоксильные группы в своей химической структуре, делая ее реактивным компонентом. Альфа-липоевая кислота превращается в редуцированную форму дигидролипоевой кислоты внутри клеток и, в свою очередь, дигидролипоевая кислота имеет две сульфгидрильные группы.

    Альфа-липоевая кислота является естественным компонентом таких продуктов как брокколи, помидор, печень, сердце и животная мышечная ткань. Ее биодоступность из пищи ограничена, так как она связана с белком «lipoyllysine.” Предварительное исследование  предполагает, что альфа-липоевая кислота, содержащаяся в добавках может быть более биологически активной, нежели альфа-липоевая кислота связанная с этим белком в пище. Капсулу альфа-липоевой кислоты от Kirkman можно глотать или ее содержимое может быть добавлено в пищу или напитки.

    Применение

    1 капсула в день или по назначению врача.

    Состав

    Микрокристаллическая целлюлоза, альфа-липоевая кислота, диоксид кремния, капсула целлюлозы завода.

    Свободен от: сахара, крахмала, сои, пшеницы, казеина, глютена, молока, кукурузы, консервантов, дрожжей, желатина, ароматизаторов, красителей.

    Предупреждения

    Хранить в прохладном месте с плотно закрытой крышкой.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Дополнительные факты
    Размер порции: 1 капсула
    Порций в контейнере: 90
    Каждое порция содержитКоличество на порцию% Дневная норма*
    Альфа-липоевая кислота25 мг*
    * Суточная доза не определена.

     

    Что нужно знать об альфа-липоевой кислоте – HEROINE

    Мы уже рассказывали тебе об антиоксидантах, помогающих улучшить состояние кожи лица. Некоторые из них несочетаемы друг с другом, иные хороши сами по себе. Средство, о котором мы хотим рассказать в этот раз, можно назвать “швейцарским ножом” в мире эстетической косметологии – это альфа-липоевая кислота.

    Первоначально ее задумывали как лекарственное вещество, однако дерматологи и диетологи нашли ей применение в своих нуждах. Объясним, что именно следует о ней знать и как использовать.

    Полезна и для лечения, и в профилактике признаков старения

    Альфа-липоевая, или тиоктовая кислота, – это витаминоподобный антиоксидант. Изначально она использовалась медиками для облегчения состояния при сахарном диабете I и II типа. Кроме того, судя по наблюдениям, опубликованным в журнале “Научные ведомости Белгородского государственного университета” в 2012 году, вещество помогает при заболеваниях печени и алкогольной нейропатии: кислота нормализует уровень сахара в крови, снижая риск гипергликемии и дальнейшего кетоацидоза, и восстанавливает печень, истощенную лекарствами или спиртными напитками.

    Со временем специалисты обнаружили, где еще можно использовать вещество: в работе над снижением жировой массы в теле и омоложении кожи. Сама по себе кислота не является жиросжигателем, однако она нейтрализует излишки глюкозы и ускоряет метаболизм. Вдобавок, дерматолог Николас Перрикон, исследуя механизм работы антиоксиданта в косметических средствах, доказал, что он способен уменьшить неглубокие мимические морщины и защитить дерму от фотостарения.

    В ходе эксперимента специалист 12 недель следил за тем, как менялось состояние кожи испытуемых, дважды в день использовавших крем. На основе этого и сделал выводы об эффективности средства. Позже данные оказались подтверждены шведским ученым Гарри Бейтнером, повторившим опыт коллеги.

    Создается в нескольких вариациях

    В зависимости от потребностей, тиоктовая кислота изготавливается в виде раствора для впрыскивания и таблеток для приема внутрь. Также она фигурирует в составе кремов и сывороток. Химик Юлия Гагарина отмечает, что вещество, как и коэнзим Q10, не переносит нагрев, воздействие солнца, соли и воздуха, поэтому для применения в бьюти-индустрии также проходит через липосомирование – запечатывание в липидные пузырьки. По этой причине кислота, как правило, смешивается со средствами, обладающими масляной текстурой.

    Ты можешь использовать косметику с кислотой в том случае, если нужно:

    • нормализовать выработку кожного сала;
    • сократить морщины;
    • улучшить цвет лица;
    • побороть воспаление и устранить постакне;
    • защитить кожу от воздействия окружающей среды.

    Таблетки используются исключительно для регулирования внутренней работы: кислота немного притупляет чувство голода, потому как под ее воздействием организм в экстренном режиме перерабатывает углеводы, попавшие с пищей, не сразу в жир, а в чистую энергию. По этой причине она часто используется бодибилдерами.

    Техника безопасности и применения

    У альфа-липоевой кислоты практически нет противопоказаний, однако стоит помнить о следующем:

    Принимать ее внутрь стоит только под наблюдением

    Когда ты хочешь применять таблетки на основе действующего вещества, обязательно проконсультируйся с диетологом или эндокринологом: он подберет для тебя нужную дозировку и оптимальный срок применения. Обычно курс составляет 1 месяц, после чего стоит сделать перерыв.

    Без занятий спортом она малоэффективна

    Хотя таблетки на основе кислоты разгоняют метаболизм и не дают углеводам переходить сразу в жиры, их эффект длится несколько часов, за которые тебе следует приступить к тренировке. В противном случае вся энергия останется в теле в виде жировых отложений.

    Иногда ее нежелательно применять

    Например, при беременности, кормлении грудью, возрасте младше 16 и старше 60 лет, повышенном артериальном давлении, индивидуальной непереносимости – каждый случай разбирается врачом в индивидуальном порядке, поэтому не рекомендуем ее принимать без контроля со стороны специалиста.

    Применение в косметологии не вызывает трудностей: обычно к средствам на основе липоевой кислоты прибегают после 35-40 лет, однако ты можешь использовать их раньше, если твоя кожа склонна к раннему старению. При помощи средств на основе тиоктовой кислоты ты можешь ухаживать за кожей лица утром и вечером.

    Крема и сыворотки на ее основе следует хранить в плотно закрытых банках и непрозрачных бутылях и соблюдать температурный режим. Их можно сочетать с препаратами на основе сквалена, витаминов C и E, коэнзима Q10, ресвератролом – кислота усиливает действие этих компонентов.

    Читать по теме:Что нужно знать о коэнзиме Q10

    Добавить в избранное

    Статьи по теме:

    KoreaMed Synapse

    Пациенты с сахарным диабетом имеют риск развития микрососудистых осложнений, таких как ретинопатия, нефропатия и невропатия. [1] По крайней мере, каждый четвертый пациент с диабетом страдает дистальной симметричной невропатией, которая вызывает значительную заболеваемость и снижает качество жизни [2]. Свободные кислородные радикалы могут играть важную роль в патогенезе диабетической невропатии. Связанная с этим гипергликемия вызывает перепроизводство свободных радикалов кислорода, что приводит к повреждению нейронов из-за дисбаланса окислительного стресса.[3, 4]

    Тиоктовая кислота, которая является детоксикационным средством, используемым для лечения диабетической полинейропатии [5], улучшает функцию периферических нервов за счет снижения окислительного стресса и увеличения содержания глутатиона в периферическом нерве. [4] Эффективность тиоктовой кислоты была клинически подтверждена в предыдущих клинических исследованиях. [6] Тиоктовая кислота представляет собой рацемическую смесь двух оптических изомеров α-липоевой кислоты, R (+) — α-липоевой кислоты и S (-) — α-липоевой кислоты. [7] R (+) — α-липоевая кислота является естественной формой и является биологически активной, тогда как S (-) — α-липоевая кислота является синтетическим побочным продуктом при производстве α-липоевой кислоты и оказывает антагонистическое действие. действие R (+) — α-липоевая кислота.[7]

    Соединение α-липоевая кислота быстро всасывается и выводится после перорального приема, при этом среднее время достижения максимальной концентрации в плазме (t макс ) и средний период полувыведения из плазмы составляет 15 и 14 минут (диапазон 10–20 минут). и 9–19 мин) соответственно. [7] Он интенсивно метаболизируется в основном за счет β-окисления и S-метилирования до дигидролипоевой кислоты, которая может регенерировать эндогенные антиоксиданты. [8, 9] Абсолютная биодоступность рацемической α-липоевой кислоты ограничена примерно 30% из-за ее высокой экстракции в печени. в то время как биодоступность R (+) — α-липоевая кислота выше, чем у S (-) — α-липоевая кислота.[9]

    Антиоксидантное действие S (-) — α-липоевая кислота ниже, чем у R (+) — α-липоевая кислота. [10] Кроме того, S (-) — α-липоевая кислота ингибирует антиоксидантную активность R (+) — α-липоевой кислоты, и, следовательно, композиция, содержащая R (+) — α-липоевая кислота сама по себе, будет ожидается, что он будет более полезным, чем рацемическая смесь обеих форм. [10, 11] В доклинических исследованиях биодоступность R (+) — α-липоевой кислоты увеличивалась, когда R (+) — α-липоевая кислота вводили отдельно по сравнению с тем, когда его вводили в виде рацемической смеси.[12] Рекомендуемая доза тиоктовой кислоты при диабетической невропатии составляет 600 мг, которая содержит по 300 мг R (+) — α-липоевой кислоты и S (-) — α-липоевой кислоты. [13] На основании результатов доклинических исследований ожидается, что фармакокинетические характеристики (PK) R (+) — α-липоевая кислота после введения 600 мг тиоктовой кислоты будут аналогичны тем, которые были получены после введения R (+ ) -α-липоевая кислота в дозе 200 мг. [12] Целью настоящего исследования было сравнение фармакокинетических свойств и переносимости R (+) — и S (-) — α-липоевой кислоты после однократного перорального приема R (+) — α-липоевой кислоты 200 мг. и 300 мг с тиоктовой кислотой 600 мг у здоровых корейских мужчин.

    Субъекты

    В исследовании приняли участие

    здоровых корейских мужчины (возраст 20-45 лет, масса тела 50-90 кг). Субъекты прошли скрининговые обследования, которые включали сбор анамнеза, физический осмотр, лабораторные тесты (гематология, клиническая химия и анализ мочи) и измерение жизненно важных функций (артериального давления и частоты сердечных сокращений). Субъекты, которые использовали какие-либо лекарства, способные повлиять на результаты исследования, в течение 14 дней до начала исследования; в анамнезе была гиперчувствительность к тиоктовой кислоте; имели зарегистрированные с медицинской точки зрения состояния, включая почечные, печеночные, легочные, неврологические, сердечно-сосудистые, желудочно-кишечные, эндокринологические, психиатрические, онкологические и аллергические расстройства; в анамнезе был инфаркт миокарда, гепатит или панкреатит; и участвовали в другом клиническом исследовании в течение 3 месяцев, были исключены.Письменное информированное согласие было получено от всех субъектов до проведения любых процедур, связанных с исследованием.

    Исследуемый продукт

    Исследуемый состав, Dexid® ( R (+) — α-липоевая кислота, таблетка) и контрольный состав, тиоктовая кислота (смесь R (+) — и S (-) — α-липоевая кислота). кислота, таблетка) производства Bukwang Pharmaceutical Co. Ltd. (Сеул, Корея). Таблетки Dexid®, которые содержат только форму α-липоевой кислоты R (+), чтобы избежать ненужного приема антагонистической формы S (-).Dexid® 480 мг, соль трометамина и Dexid® 320 мг содержат 300 мг и 200 мг R (+) — α-липоевой кислоты соответственно. Тиоктовая кислота содержит 300 мг R (+) — α-липоевой кислоты и 300 мг S (-) — α-липоевой кислоты.

    Дизайн исследования

    Исследование имело открытый рандомизированный параллельный дизайн с однократной дозой, тремя курсами лечения и проводилось в Центре клинических испытаний (CTC) больницы Сеульского национального университета (SNUH), Сеул, Корея. Протокол был одобрен институциональным наблюдательным советом SNUH (ClinicalTrials.государственный регистрационный номер: NCT01258699). Все процедуры исследования проводились в соответствии с принципами Хельсинкской декларации и Корейской надлежащей клинической практики. Субъекты были случайным образом распределены в одну из трех групп лечения: R (+) — α-липоевая кислота 200 мг или 300 мг или тиоктовая кислота 600 мг.

    После более чем 10-часового голодания испытуемым вводили однократную дозу исследуемого препарата вместе с 240 мл воды. Еда и питье были запрещены в течение 4 ч после приема препарата.Серийные образцы крови (7 мл) для определения концентраций R (+) — α-липоевой кислоты и S (-) — α-липоевой кислоты в плазме были получены перед дозой и при 0,08, 0,17, 0,25, 0,33 0,5, 0,67, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6 и 8 ч после введения дозы. Образцы центрифугировали при 3000 × g в течение 10 минут, а отделенные образцы плазмы хранили при -70 ℃ до анализа.

    Определение концентрации лекарственного средства в плазме крови

    Концентрации α-липоевой кислоты R (+) — и S (-) — в плазме определяли с использованием проверенной системы жидкостной хроматографии (ЖХ) (Agilent 1100 series, Agilent Technologies, Санта-Клара, Калифорния) в сочетании с тандемная система масс-спектрометрии (API 4000 Quadrupole, AB Sciex, Framingham, MA) в Департаменте клинической фармакологии и терапии, SNUH (Сеул, Корея).Для построения стандартных кривых стандартные растворы R (+) — и S (-) — α-липоевой кислоты разбавляли в метаноле для получения точек калибровочной кривой, эквивалентных 5, 10, 30, 100, 300, 1000, 3000 и 5000 нг / мл. Стандартные калибровочные кривые были построены с использованием отношения площадей пиков анализируемого вещества / внутреннего стандарта к номинальным концентрациям аналитов.

    Образцы плазмы (500 мкл) после встряхивания переносили в пробирки на 15 мл. Затем добавляли буфер ацетата аммония (10 мМ, 500 мкл) и пробенецид в качестве внутреннего стандарта (10 мкг / мл, 100 мкл), и смеси встряхивали в течение 10 с с последующим добавлением этилацетата (4 мл). в каждую трубку.Затем образцы центрифугировали при 1700 × g в течение 10 мин и супернатанты переносили в стеклянные пробирки объемом 5 мл с последующей сушкой в ​​течение 90 мин с использованием скоростного вакуума. Остаток восстанавливали в растворе 1-пропанол: дистиллированная вода (8: 2, об. / Об.; 100 мкл). Разделение с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) выполняли с использованием колонки CHIRAL-AGP (100 × 4,0 мм, 5 мкм, ChromTech, Apple Valley, MA) при скорости потока 0,5 мл / мин.

    Калибровочные кривые были линейными в диапазоне 5–5000 нг / мл для R (+) — α-липоевая кислота и S (-) — α-липоевая кислота (r ≥ 0.9996 и r ≥ 0,9995 соответственно). Нижний предел количественного определения составлял 5 нг / мл как для R (+) -, так и для S (-) — α-липоевой кислоты. Точность составила 88,8–97,9% и 88,3–98,4% для R (+) — и S (-) — α-липоевой кислоты соответственно. Коэффициенты вариации прецизионности составляли ≤ 5,0% и ≤ 4,1% для R (+) — и S (-) — α-липоевой кислоты, соответственно.

    Фармакокинетическая оценка

    Индивидуальные фармакокинетические параметры α-липоевой кислоты R (+) — и S (-) — были рассчитаны некомпартментным методом с использованием WinNonlin версии 6.4 (Pharsight Corporation, Маунтин-Вью, Калифорния). Пиковая концентрация (C max ) и время достижения C max (t max ) были получены путем непосредственного изучения индивидуальных профилей концентрации в плазме от времени. Площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени от 0 до последней измеряемой концентрации (AUC last ) рассчитывали трапециевидным методом линейного увеличения / уменьшения. Константа конечной элиминации (λ z ) оценивалась по логарифмически преобразованной кривой зависимости концентрации в плазме от времени с помощью линейной регрессии, а конечный период полувыведения (t 1/2 ) рассчитывалась как ln 2 / λ z .AUC от 0, экстраполированная до бесконечности (AUC 0-∞ ), была рассчитана как AUC за последний + C за последний / λ z . Кажущийся клиренс (CL / F) рассчитывали как введенную дозу, деленную на AUC 0 — ∞ .

    Оценка переносимости

    Переносимость оценивалась с помощью медицинского осмотра, измерения показателей жизнедеятельности (артериального давления и частоты сердечных сокращений), электрокардиограммы (ЭКГ) в 12 отведениях, клинических лабораторных тестов и мониторинга частоты нежелательных явлений (НЯ).НЯ отслеживались на протяжении всего периода исследования на основе прямого опроса и спонтанных сообщений и регистрировались независимо от их предполагаемой связи с исследуемыми препаратами. Связь НЯ с исследуемыми препаратами впоследствии была оценена и классифицирована исследователями.

    Статистический анализ

    Демографические данные, данные о переносимости и фармакокинетические параметры были обобщены с использованием описательной статистики. Среднее геометрическое соотношение (GMR) и соответствующие 90% доверительные интервалы (CI) для R (+) — α-липоевая кислота 200 мг по сравнению с 600 мг тиоктовой кислоты и R (+) — α-липоевая кислота 300 мг по сравнению с 600 мг тиоктовой кислоты рассчитывали для логарифмически преобразованных C max и AUC last для сравнения ФК-параметров между обработками.Статистический анализ выполняли с использованием программного обеспечения статистического анализа (SAS) версии 9.4 (SAS Institute, Кэри, Северная Каролина).

    Субъекты

    Тридцать три здоровых корейских субъекта мужского пола были включены в исследование, трое были исключены из-за отзыва согласия, отклонения от нормы в исходных лабораторных тестах, и 30 завершили исследование (рис. 1). Среднее значение ± стандартное отклонение возраста, роста и веса этих субъектов составляло 24,6 ± 4,2 года, 173,7 ± 5,5 см и 67,1 ± 7,1 кг соответственно. Не было значительных различий в демографических характеристиках между тремя группами лечения (таблица 1).

    Фармакокинетика

    Среднее значение концентрации в плазме R (+) — α-липоевая кислота-время после однократного перорального приема R (+) — α-липоевая кислота 200 мг или 300 мг и тиоктовая кислота 600 мг показаны на рисунке. 2. Распределение индивидуальных C max и AUC последних из R (+) — α-липоевой кислоты показано на Фигуре 3. На основе результатов PK-профилей, PK-характеристики после однократной пероральной дозы. R (+) — α-липоевая кислота 300 мг была аналогична таковой после однократной пероральной дозы 600 мг тиоктовой кислоты.T max и t 1/2 были одинаковыми в трех группах лечения. C max для R (+) — α-липоевая кислота 200 мг и 300 мг и тиоктовая кислота 600 мг составляла 4186,8 ± 1956,7, 6985,6 ± 3775,8 и 6498,4 ± 3575,6 мкг / л, соответственно, и AUC последние составили 1893,6 ± 759,4, 3575,2 ± 1149,2 и 3790,0 ± 1623,0 мкг · ч -1 · л -1 , соответственно (таблица 2). Для сравнения фармакокинетических характеристик трех групп лечения была проведена оценка и сравнение фармакокинетических параметров каждой группы.GMR и связанные с ним 90% доверительные интервалы от R (+) — α-липоевой кислоты 200 мг до тиоктовой кислоты 600 мг для C max и AUC last составили 0,71 (0,43–1,15) и 0,51 (0,37–0,70). ), соответственно. Соответствующие значения для R (+) — α-липоевой кислоты 300 мг и тиоктовой кислоты 600 мг составили 1,11 (0,68–1,80) и 0,97 (0,71–1,34), соответственно (таблица 3).


    фигура 2
    Профили средней концентрации в плазме от времени для R (+) — α-липоевая кислота после однократного перорального введения R (+) — α-липоевой кислоты 200 мг или 300 мг или тиоктовой кислоты 600 мг.На вставке профиль показан в линейном логарифмическом масштабе. Полосы представляют собой SD. ( * N = 2 для R (+) — α-липоевая кислота 200 мг, N = 7 для R (+) — α-липоевая кислота 300 мг и тиоктовая кислота 600 мг)
    Нажмите, чтобы увеличить


    Рисунок 3
    Сравнение пиковой концентрации (C max , вверху) и площади под кривой зависимости концентрации в плазме от времени от 0 до последней измеряемой концентрации (AUC на последнем , внизу) R (+) — α-липоевая кислота после однократный пероральный прием R (+) — α-липоевая кислота 200 мг или 300 мг или тиоктовая кислота 600 мг.Прямоугольники указывают межквартильный размах, а столбики усов указывают на 10-й и 90-й процентили. Горизонтальные полосы, расположенные в середине прямоугольников, представляют собой медианное значение, а длинная пунктирная линия показывает среднее значение.
    Нажмите, чтобы увеличить


    Таблица 2
    Сводка фармакокинетических параметров R (+) — α-липоевая кислота и S (-) — α-липоевая кислота после однократного перорального приема R (+) — α-липоевая кислота 200 мг, 300 мг или тиоктовой кислоты 600 мг
    Нажмите, чтобы увеличить


    Таблица 3
    Сравнение фармакокинетических параметров после однократного перорального приема R (+) — α-липоевая кислота 200 мг, 300 мг или тиоктовая кислота 600 мг
    Нажмите, чтобы увеличить

    Переносимость

    О серьезных НЯ не сообщалось, и ни один субъект не прекратил исследование из-за НЯ.Один субъект, получавший 600 мг тиоктовой кислоты, сообщил о крапивнице средней степени тяжести, которая уменьшилась после приема хлорфенирамина и ранитидина. Было сочтено, что НЯ может быть связано с исследуемым препаратом. Никаких клинически значимых изменений показателей жизнедеятельности, физикальных обследований, ЭКГ или результатов клинических лабораторных исследований в течение всего периода исследования отмечено не было.

    Хотя химический состав исследуемых продуктов, которые использовались в этом исследовании, не был таким же, точечная оценка GMR теста (Dexid® 480 мг) относительно эталона была близка к 1.00 для C max и AUC last . Кроме того, параметры PK, включая t max , t 1/2 и CL / F, также были подобны друг другу. Эти результаты предполагают, что фармакокинетические характеристики R (+) — α-липоевой кислоты после однократного перорального приема дозы R (+) — α-липоевой кислоты 300 мг были аналогичны таковым после однократной пероральной дозы 300 мг. тиоктовая кислота 600 мг.

    Планы сравнительного исследования ПК включают параллельный дизайн, перекрестный дизайн и т. Д.Выбор дизайна основан на периоде полувыведения лекарственного средства, индивидуальной вариабельности и внутрииндивидуальной вариабельности, риске многократного воздействия лекарственного средства и срочности исследования. В этом исследовании параллельный дизайн был принят из-за необходимости завершить исследование в ограниченные сроки. Если бы использовался перекрестный дизайн, сходство PK-профилей можно было бы проверить на меньшем количестве субъектов.

    ФК-характеристики энантиомера стереоизомерного лекарственного средства могут быть изменены при введении лекарственного средства в виде рацемической смеси из-за взаимодействия энантиомер-энантиомер.Например, клиренс (S) -пропафенона снижается вдвое, когда он вводится в форме рацемата, по сравнению с тем, когда он вводится в форме (S) -пропафенона. [14] В предыдущем исследовании in vivo солевая форма R (+) — α-липоевая кислота была значительно более биодоступной, чем эквивалентная доза рацемата. Это указывает на то, что S (-) — α-липоевая кислота в составе рацемата может действовать как конкурентный ингибитор абсорбции R (+) — α-липоевая кислота.[7] Существует вероятность того, что абсорбция R (+) — α-липоевая кислота может быть улучшена в отсутствие S (-) — α-липоевая кислота. Таким образом, в этом исследовании R (+) — α-липоевая кислота 200 мг и 300 мг сравнивалась с тиоктовой кислотой, которая содержит 300 мг R (+) — α-липоевой кислоты. Однако R (+) — α-липоевая кислота 300 мг, но не 200 мг показала аналогичные PK-характеристики с 600 мг тиоктовой кислоты, что указывает на то, что S (-) — α-липоевая кислота не изменяла системную абсорбция R (+) — α-липоевая кислота.Эти результаты подтверждают, что PK-свойства рацемата могут варьироваться в зависимости от вида животных, и, следовательно, оценка PK-характеристик у людей имеет важное значение при изменении химического состава, даже если существуют данные о животных.

    В случае рацемата может происходить взаимное превращение изомеров R (+) — и S (-) -. Например, талидомид является бывшим рацемическим седативным средством R (+) — и S (-) — изомеров, и оба энантиомера талидомида демонстрируют взаимное превращение in vivo .[15] Поскольку взаимное превращение R (+) — и S (-) — α-липоевой кислоты in vivo возможно, концентрации обеих форм в плазме определялись во все моменты времени, чтобы определить, произошло ли это преобразование в данный момент. учиться. После введения R (+) — α-липоевая кислота 200 мг и 300 мг, измеримая S (-) — α-липоевая кислота не была обнаружена в плазме во все моменты времени после введения R . (+) — α-липоевая кислота, которая показала отсутствие энантиомерного взаимопревращения между α-липоевыми формами R (+) — и S (-) — у людей.Индивидуальная абсорбция и выведение α-липоевой кислоты после перорального приема варьировалась от человека к человеку, и у некоторых наблюдался феномен двойного пика. Учитывая низкую индивидуальную вариабельность ФК после внутривенного введения в предыдущем исследовании, индивидуальная вариабельность метаболизма первого прохождения может способствовать этому явлению.

    В заключение, R (+) — α-липоевая кислота 300 мг продемонстрировал PK-характеристики, аналогичные характеристикам тиоктовой кислоты 600 мг, на основе PK и статистического анализа в этом исследовании, а также R (+) — α-липоевая кислота в дозах 200 мг и 300 мг хорошо переносилась.Препарат R (+) — α-липоевая кислота 300 мг может быть альтернативным лечением 600 мг тиоктовой кислоты, и разработка лекарственного средства формы R (+) без его стереоизомера, формы S (-), является полезно для пациентов. Стратегия развития рацемата, используемого в этом препарате, может быть применена к другим стереоизомерным препаратам.

    Конфликт интересов. Спонсоры этого исследования, компания Bukwang Pharmaceutical Co., Ltd., Сеул, Республика Корея, сыграли второстепенную роль в дизайне исследования и рецензировании рукописи.Кван-Ок Ли — сотрудник компании Bukwang Pharm. Co., Ltd., Корея. Все остальные авторы не заявляют о других конфликтах интересов в отношении содержания этой статьи.

    Это исследование спонсировалось Bukwang Pharmaceutical Co., Ltd., Сеул, Республика Корея.

    003258654]
    1. Kandhwal K, Dey S, Nazarudheen S, Arora R, Reyar S, Thudi NR, et al. Фармакокинетика комбинации фиксированных доз аторвастатина и метформина с пролонгированным высвобождением по сравнению с одновременным введением отдельных препаратов: рандомизированное, открытое, двухрежимное, двухпериодное, двухпоследовательное, однократное, перекрестное исследование биоэквивалентности.Clin Drug Investigation 2011; 31: 853–863. [DOI: 10.1007 / bf03256923]
    2. Циглер Д. Лечение диабетической невропатии и нейропатической боли: как далеко мы продвинулись? Уход за диабетом 2008; 31: S255 – S261. [DOI: 10.2337 / dc08-s263]
    3. Wong MC, Chung JW, Wong TK. Эффекты лечения симптомов болезненной диабетической невропатии: систематический обзор.BMJ 2007; 335: 87. [DOI: 10.1136 / bmj.39213.565972.AE]
    4. Reljanovic M, Reichel G, Rett K, Lobisch M, Schuette K, Möller W и др. Лечение диабетической полинейропатии антиоксидантом тиоктовой кислотой (альфа-липоевая кислота): двухлетнее многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование (ALADIN II). Альфа-липоевая кислота при диабетической невропатии. Free Radic Res 1999; 31: 171–179. [DOI: 10.1080 / 107157690721]
    5. Tomassoni D, Amenta F, Di Cesare Mannelli L, Ghelardini C, Nwankwo IE, Pacini A, et al. Нейропротекторная активность тиоктовой кислоты при поражениях центральной нервной системы вследствие повреждения периферических нервов. Биомед Рес Инт 2013; 2013: 985093. [DOI: 10.1155 / 2013/985093]
    6. Borcea V, Nourooz-Zadeh J, Wolff SP, Klevesath M, Hofmann M, Urich H, et al. Альфа-липоевая кислота снижает окислительный стресс даже у пациентов с диабетом с плохим гликемическим контролем и альбуминурией.Free Radic Biol Med 1999; 26: 1495–1500.
    7. Карлсон Д.А., Смит А.Р., Фишер С.Дж., Янг К.Л., Пакер Л. Фармакокинетика плазмы R — (+) — липоевой кислоты, вводимой в виде R — (+) — липоата натрия здоровым людям. Альтернативная медицина Rev 2007; 12: 343–351.
    8. Mignini F, Streccioni V, Tomassoni D, Traini E, Amenta F. Сравнительное перекрестное рандомизированное открытое исследование биоэквивалентности биоэквивалентности двух составов тиоктовой кислоты у здоровых добровольцев.Clin Exp Hypertens 2007; 29: 575–586. [DOI: 10.1080 / 10641960701744111]
    9. Teichert J, Hermann R, Ruus P, Preiss R. Кинетика плазмы, метаболизм и выделение с мочой альфа-липоевой кислоты после перорального приема у здоровых добровольцев. J Clin Pharmacol 2003; 43: 1257–1267. [DOI: 10.1177 / 00
    10. Hong YS, Jacobia SJ, Packer L, Patel MS.Ингибирующее действие липоевых соединений на комплекс пируватдегидрогеназы млекопитающих и его каталитические компоненты. Free Radic Biol Med 1999; 26: 685–694.
    11. Packer L, Tritschler HJ, Wessel K. Нейропротекция метаболическим антиоксидантом α-липоевой кислотой. Free Radic Biol Med 1997; 22: 359–378. [DOI: 10.1016 / s0891-5849 (96) 00269-9]
    12. Герман Р., Нибч Г., Борбе Х.О., Фигер-Бушгес Х., Руус П., Новак Х. и др.Энантиоселективная фармакокинетика и биодоступность различных составов рацемической альфа-липоевой кислоты у здоровых добровольцев. Eur J Pharm Sci 1996; 4: 167–174. [DOI: 10.1016 / 0928-0987 (95) 00045-3]
    13. Mijnhout GS, Kollen BJ, Alkhalaf A, Kleefstra N, Bilo HJ. Альфа-липоевая кислота для симптоматической периферической нейропатии у пациентов с диабетом: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований. Int J Endocrinol 2012; 2012: 456279.[DOI: 10.1155 / 2012/456279]
    14. Kroemer HK, Fromm MF, Bühl K, Terefe H, Blaschke G, Eichelbaum M. Энантиомер-энантиомерное взаимодействие (S) — и (R) -пропафенона изменяет эффект рацемической лекарственной терапии. Тираж 1994; 89: 2396–2400.
    15. Nguyen LA, He H, Pham-Huy C. Хиральные препараты: обзор. Int J Biomed Sci 2006; 2: 85–100.

    Рост рынка тиоктовой кислоты (альфа-липоевая кислота) (ALA), проблемы, возможности и новые тенденции 2020-2029 гг.

    Пуна, Махараштра, 30 ноября 2019 г. (выпуск для проводной сети) Prudour Pvt. Ltd. Комплексная статистика, отражающая рыночный сценарий тиоктовой кислоты (альфа-липоевая кислота) (ALA) | Стратегии входа, технологический прогресс, производство и темпы роста, меры противодействия экономическому воздействию и каналы сбыта до 2020-2029 гг. В этом отчете изучается размер мирового рынка тиоктовой кислоты (альфа-липоевая кислота) (ala), особое внимание уделяется ключевым регионам, таким как США, Европейский Союз, Китай и другие регионы (Япония, Корея, Индия и Юго-Восточная Азия).

    Быстрое расширение производственного сектора для увеличения доли рынка тиоктовой кислоты (альфа-липоевая кислота) (ala) в течение 2020-2029 гг. аля) маркет подробно. Специалисты и аналитики рынка генерируют информацию на основе прошлого и текущего состояния рынка, нескольких факторов, влияющих на рост, глобальную экономику, торговлю, общий полученный доход и капитализацию рынка.Основные цели отчета касаются общего обзора рынка тиоктовой кислоты (альфа-липоевая кислота) (ala), динамики рынка, исторического объема и стоимости, надежной рыночной методологии. В исследовательском отчете представлен подробный анализ конкурентной среды, а также профили компаний ключевых игроков, конкурирующих на мировом рынке тиоктовой кислоты (альфа-липоевая кислота) (ala), включая Tonghe, Shyndec, Fushilai Pharmaceutical, Maidesen, Taike Biological, DKY Technology, Haoxiang. Био, Группа Инфа.

    Чтобы узнать о неиспользованных возможностях рынка тиоктовой кислоты (альфа-липоевая кислота) (ALA) (используйте официальный идентификатор электронной почты, чтобы получить более высокий приоритет): https://market.us/report/thioctic-acid-alpha-lipoic-acid -ala-market / request-sample

    Кроме того, в отчете также освещаются проблемы, препятствующие росту рынка и стратегиям расширения, используемым ведущими компаниями на рынке тиоктовой кислоты (альфа-липоевая кислота) (ala). В исследовании не только анализируется профиль компании основных поставщиков, но и анализируются их выигрышные стратегии, чтобы дать владельцам бизнеса, заинтересованным сторонам и маркетинговым организациям на местах конкурентное преимущество перед другими компаниями, работающими в той же сфере.В отчете представлены статистические данные и информация о размере рынка, долях и факторах роста, а также проанализирован потенциал рынка тиоктовой кислоты (альфа-липоевая кислота) (ala). Отчет начался с введения в исследование, за которым следует статистическая информация о рынке, раскрывающая текущее состояние рынка и прогноз на будущее. Наконец, в отчете представлен уникальный проект с SWOT-анализом, обоснованием инвестиций и анализом окупаемости.

    Вы можете напрямую приобрести Отчет о рынке тиоктовой кислоты (альфа-липоевая кислота) (ALA), используя эту безопасную ссылку: https: // market.us / Purchase-report /? report_id = 14203

    Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) (ALA) Цели исследования рынка:

    Изучить и изучить состояние тиоктовой кислоты (альфа-липоевая кислота) (ala) и прогноз на будущее в ключевых географических регионах а именно: США, Китай, Европа, Япония, Юго-Восточная Азия, Индия и другие, включая продажи, стоимость (выручку), темпы роста (CAGR), долю рынка, исторические данные.

    Для выполнения ключевых производителей тиоктовой кислоты (альфа-липоевая кислота) (ala), представляя продажи, высокий рост доходов, долю рынка и последние разработки для ключевых игроков.

    Для разделения данных разбивки по ключевым регионам, типам продуктов, ведущим компаниям и перспективам по приложениям.

    Анализировать потенциал и преимущества глобального рынка и ключевых регионов, возможности и проблемы, ограничения и риски.

    Для определения значимых тенденций, драйверов, факторов влияния в мире и регионах.

    Для анализа конкурентных событий, таких как расширения, соглашения, запуск новых продуктов и приобретения на рынке.

    Замечательные атрибуты глобальной тиоктовой кислоты (альфа-липоевая кислота) (ALA) Отчет об исследовании рынка:

    В нем подчеркиваются возможности роста, ограничения, рыночные риски и статус развития.

    Он служит исчерпывающими данными, которые представляют полную отраслевую информацию, основанную на прошлой, текущей и прогнозной статистике.

    Это полный аналитический документ, основанный на типе тиоктовой кислоты (альфа-липоевая кислота) (ala), областях применения и исследованиях.

    Представлены ключевые игроки отрасли, занимающиеся тиоктовой кислотой (альфа-липоевой кислотой) (ala), профили компаний, производство, оценки потребления и SWOT-анализ.

    Показатели производства тиоктовой кислоты (альфа-липоевой кислоты) (ala) в ближайшие 2020-2029 годы объясняются указанием стоимости, объема и прогноза потребления.

    Запросить / поговорить с экспертом для получения более подробной информации об отчете о тиоктовой кислоте (альфа-липоевой кислоте) (ALA): https://market.us/report/thioctic-acid-alpha-lipoic-acid-ala-market/#inquiry

    Конкурентная среда и ключевые поставщики:

    Tonghe
    Shyndec
    Fushilai Pharmaceutical
    Maidesen
    Taike Biological
    DKY Technology
    Haoxiang Bio
    Infa Group

    Анализ продуктового сегмента

    000

    Медицинский класс

    Анализ продуктов питания

    Care Industry
    Фармацевтическая промышленность
    Другое

    Узнайте больше об этом первоклассном исследовательском отчете с соответствующими таблицами и цифрами на https: // market.us / report / thioctic-acid-alpha-lipoic-acid-ala-market

    Региональный анализ: Отчет о рынке тиоктовой кислоты (альфа-липоевая кислота) (ALA) охватывает данные по нескольким географическим регионам, например,

    .

    Южная Америка (Бразилия, Аргентина)

    Ближний Восток и Африка (Южная Африка, Саудовская Аравия)

    Европа (Испания, Великобритания, Италия, Германия, Россия, Франция)

    Северная Америка (США, Мексика, Канада)

    Азиатско-Тихоокеанский регион (Китай, Япония, Индия, Юго-Восточная Азия)

    Примечание. Чтобы узнать больше о показателях CAGR, введите свою информацию, чтобы наш руководитель по развитию бизнеса мог связаться с вами.

    В отчете даны ответы на следующие вопросы:

    Полный обзор рынка тиоктовой кислоты (альфа-липоевая кислота) (ala) заставляет клиентов и организации разобрать процедуры?

    Каковы исторические и прогнозируемые показатели выручки и темпы роста в течение прогнозируемого периода?

    Какие основные разработки и стратегии определяют уровень конкуренции и перспективы на будущее?

    Эффективные переменные, вызывающие растущий интерес, и ограничения на рынке тиоктовой кислоты (альфа-липоевая кислота) (ala)?

    Какова текущая рыночная выручка? Каков прогнозируемый доход от рынка тиоктовой кислоты (альфа-липоевая кислота) (ala) на 2020-2029 годы?

    Какие движущие силы, сдерживающие факторы, модели и препятствия будут влиять на оценку и развитие рынка?

    Указан SWOT-анализ каждого критически важного игрока вместе с данными об их организации?

    Какая энергия роста или ускоряющийся рынок тиоктовой кислоты (альфа-липоевая кислота) (ala) передает прогнозируемый прогноз?

    Какие основные движущие факторы и императивы удерживают рынок устойчиво?

    Какие ключевые стратегии устойчивого развития используют участники рынка? Полный анализ этих стратегий и их влияния на конкуренцию и рост.

    людей, также заинтересованных в этом исследовании

    Новая эра рынка пластмасс для 3D-печати 2020-2029

    Знайте поразительные факторы глобального рынка акустической потолочной плитки 2020-2029

    D, L-тиоктовая кислота (DL-альфа-липоевая кислота) , Неспецифический поглотитель свободных радикалов (CAS 1077-28-7) (ab142952)

    Обзор

    • Название продукта

      D, L-тиоктовая кислота (DL-альфа-липоевая кислота), неспецифический поглотитель свободных радикалов

    • Описание

      Неспецифический поглотитель свободных радикалов.Антиоксидант.

    • Чистота

      > 98%

    • Номер CAS

      1077-28-7

    • Химическая структура

    Недвижимость

    • Химическое название

      5- (Дитиолан-3-ил) пентановая кислота

    • Молекулярный вес

      206.33

    • Молекулярная формула

      С 8 H 14 O 2 S 2

    • Идентификатор PubChem

      864

    • Инструкции по хранению

      Хранить при комнатной температуре. Срок хранения до 12 месяцев.

    • Обзор растворимости

      Растворим в этаноле или метаноле

    • Обработка

      По возможности, вы должны готовить и использовать растворы в тот же день.Однако, если вам необходимо заранее приготовить исходный раствор, мы рекомендуем хранить раствор в виде аликвот в плотно закрытых флаконах при -20 ° C. Как правило, их можно использовать до одного месяца. Перед использованием и перед открытием флакона мы рекомендуем дать вашему продукту уравновеситься до комнатной температуры в течение как минимум 1 часа.

      Дополнительную информацию см. В паспорте безопасности (SDS).

      Нужна дополнительная информация о растворимости, использовании и обращении? Посетите нашу страницу часто задаваемых вопросов (FAQ) для получения более подробной информации.

    • УЛЫБКИ

      C1CSSC1CCCCC (= O) O

    • Источник

    • Направления исследований

    Изображения

    • Химическая структура — D, L-тиоктовая кислота (DL-альфа-липоевая кислота), неспецифический поглотитель свободных радикалов (ab142952)

      Двухмерное изображение химической структуры ab142952, D, L-тиоктовая кислота (DL-альфа-липоевая кислота), неспецифический поглотитель свободных радикалов

    Протоколы

    Насколько нам известно, для этого продукта не требуются индивидуальные протоколы.Пожалуйста, попробуйте стандартные протоколы, перечисленные ниже, и сообщите нам, как у вас дела.

    Щелкните здесь, чтобы просмотреть общие протоколы

    Листы данных и документы

    • SDS скачать

      Страна / регион Выберите страну / регион

      Язык Выбор языка

    • Скачать брошюру

    Список литературы (0)

    ab142952 еще не упоминался в каких-либо публикациях.

    Отзывы и вопросы клиентов

    Произошла ошибка при настройке пользовательского файла cookie

    Этот сайт использует файлы cookie для повышения производительности. Если ваш браузер не принимает файлы cookie, вы не можете просматривать этот сайт.


    Настройка вашего браузера для приема файлов cookie

    Существует множество причин, по которым cookie не может быть установлен правильно. Ниже приведены наиболее частые причины:

    • В вашем браузере отключены файлы cookie.Вам необходимо сбросить настройки своего браузера, чтобы он принимал файлы cookie, или чтобы спросить вас, хотите ли вы принимать файлы cookie.
    • Ваш браузер спрашивает вас, хотите ли вы принимать файлы cookie, и вы отказались. Чтобы принять файлы cookie с этого сайта, нажмите кнопку «Назад» и примите файлы cookie.
    • Ваш браузер не поддерживает файлы cookie. Если вы подозреваете это, попробуйте другой браузер.
    • Дата на вашем компьютере в прошлом. Если часы вашего компьютера показывают дату до 1 января 1970 г., браузер автоматически забудет файл cookie.Чтобы исправить это, установите правильное время и дату на своем компьютере.
    • Вы установили приложение, которое отслеживает или блокирует установку файлов cookie. Вы должны отключить приложение при входе в систему или проконсультироваться с системным администратором.

    Почему этому сайту требуются файлы cookie?

    Этот сайт использует файлы cookie для повышения производительности, запоминая, что вы вошли в систему, когда переходите со страницы на страницу. Чтобы предоставить доступ без файлов cookie потребует, чтобы сайт создавал новый сеанс для каждой посещаемой страницы, что замедляет работу системы до неприемлемого уровня.


    Что сохраняется в файле cookie?

    Этот сайт не хранит ничего, кроме автоматически сгенерированного идентификатора сеанса в cookie; никакая другая информация не фиксируется.

    Как правило, в файлах cookie может храниться только информация, которую вы предоставляете, или выбор, который вы делаете при посещении веб-сайта. Например, сайт не может определить ваше имя электронной почты, пока вы не введете его. Разрешение веб-сайту создавать файлы cookie не дает этому или любому другому сайту доступа к остальной части вашего компьютера, и только сайт, который создал файл cookie, может его прочитать.

    АЛЬФА-ЛИПОЙНАЯ КИСЛОТА

    Влияние антиоксидантов и ингибирования АПФ на химическую модификацию белков и прогрессирование нефропатии у крыс, страдающих стрептозотоциновым диабетом.

    2004 Авг

    Защитный эффект DL-альфа-липоевой кислоты при окислительном повреждении яичка крысы, вызванном циклофосфамидом.

    2004 декабрь

    Защитный эффект DL-альфа-липоевой кислоты на окислительное повреждение сердца, вызванное циклофосфамидом.

    2004 30 декабря

    Конформационная стабильность и термодинамическая характеристика домена, несущего липоевую кислоту, митохондриальной альфа-кетокислоты дегидрогеназы митохондрий человека.

    2004 сен

    Окислительный стресс и использование антиоксидантов при диабете: связь фундаментальной науки с клинической практикой.

    2005 29 апр

    Защитная роль DL-альфа-липоевой кислоты в катаболизме биогенных аминов, вызванном вакцинацией Abeta амилоидом у мышей.

    2005 30 апр

    Цитопротекторная роль DL-альфа-липоевой кислоты при токсичности миокарда, вызванной циклофосфамидом.

    2005 Авг

    Комбинированная эффективность DL-альфа-липоевой кислоты и мезо 2,3 димеркаптоянтарной кислоты против токсичности, вызванной мышьяком, в антиоксидантных системах крыс.

    2005 30 декабря

    Защитная роль DL-альфа-липоевой кислоты в окислительной уязвимости, вызванной вакцинацией Abeta-амилоидом у мышей.

    2005 фев

    Обессеривание фосфоротиоатных олигонуклеотидов, опосредованное пероксидом, и его предотвращение.

    2005 фев

    Благоприятные эффекты DL-альфа-липоевой кислоты на вызванный циклофосфамидом окислительный стресс в митохондриальных фракциях семенников крыс.

    28 февраля 2005 г.

    Окислительное повреждение белков в мозге крысы, индуцированное мышьяком: влияние DL-альфа-липоевой кислоты.

    2005 15 января

    Снижение уровня глутатиона и активности родственных ферментов в областях мозга крыс, вызванное интоксикацией мышьяком: обращение DL-альфа-липоевой кислотой.

    2005 мар

    Синтезы новых производных индол-липоевой кислоты и их антиоксидантное действие на перекисное окисление липидов.

    2005 мар

    Фармакокинетика альфа-липоевой кислоты у субъектов с тяжелым поражением почек и терминальной стадией почечной недостаточности.

    2005 мар

    Доказательства неантиоксидантной дозозависимой роли альфа-липоевой кислоты в активации каспазы-3 и ERK2 в эндотелиальных клетках.

    2005 Май

    Окислительный стресс на систему антиоксидантной защиты митохондрий в процессе старения: роль DL-альфа-липоевой кислоты и L-карнитина.

    2005 Май

    Региональные реакции мозга в антиоксидантной системе на альфа-липоевую кислоту у крыс, отравленных мышьяком.

    2005 15 мая

    (R) -альфа-липоевая кислота защищает пигментные эпителиальные клетки сетчатки от окислительного повреждения.

    2005 ноя

    Plasmodium falciparum обладает специфическими для органелл альфа-кетокислотными дегидрогеназными комплексами и путями липоилирования.

    2005 ноя

    Защитное действие различных антиоксидантов и амринона на нефротоксичность, вызванную ванкомицином.

    2005 ноя

    dl-альфа-липоевая кислота улучшает вызванное циклофосфамидом повреждение митохондрий сердца.

    5 ноября 2005 г.

    Снижение активности НАДФН-цитохром Р450 редуктазы сердца, печени и легких человека в присутствии альфа-липоевой кислоты.

    2006

    Окислительный стресс и однонитевые разрывы ДНК в скелетных мышцах старых крыс: роль карнитина и липоевой кислоты.

    2006 апр

    Карнитин и липоевая кислота уменьшают окисление белков в митохондриях сердца в процессе старения.

    2006 апр

    RS-альфа-липоевая кислота защищает холинергические клетки от нейротоксичности нитропруссида натрия и бета-амилоида за счет восстановления уровня ацетил-КоА.

    2006 Авг

    Защитный эффект DL-альфа-липоевой кислоты на гиперлипидемическую кардиомиопатию, вызванную циклофосфамидом.

    2006 14 августа

    Активные формы кислорода опосредуют активацию каспаз и апоптоз, индуцированный липоевой кислотой в эпителиальных раковых клетках легких человека, посредством подавления Bcl-2.

    2006 декабрь

    Защитное действие липоевой кислоты на индукцию микроядер циклофосфамидом.

    2006 фев

    [Нейротоксичность оксалиплатина].

    2006 1 фев

    Влияние добавок альфа-липоевой кислоты на маркеры окисления белков в постмитотических тканях стареющих крыс.

    2006 январь-февраль

    Контактный дерматит с альфа-липоевой кислотой в креме против морщин.

    Июл 2006

    Опосредованное окислительным стрессом макромолекулярное повреждение и снижение антиоксидантного статуса в областях мозга старых крыс: роль L-карнитина и DL-альфа-липоевой кислоты.

    2006 июн

    Биофункциональные массивы наностержней ZnO, выращенные на гибких подложках.

    20 июня 2006 г.

    Экспрессия MafA и активность промотора инсулина индуцируются никотинамидом и родственными соединениями в бета-клетках поджелудочной железы INS-1.

    2006 мар

    Модулирующая роль липоевой кислоты в индуцированном адриамицином повреждении яичек.

    25 марта 2006 г.

    Исследование фазы II с антиоксидантами, как в диете, так и с добавками, фармакологической нутриционной поддержкой, прогестагеном и антициклооксигеназой-2, показывающее эффективность и безопасность у пациентов с анорексией / кахексией, связанной с раком, и окислительным стрессом.

    2006 Май

    Межфазный pH и поверхностный pKa самоорганизующегося монослоя тиоктовой кислоты.

    7 ноября 2006 г.

    Защитная эффективность альфа-липоевой кислоты на активность ацетилхолинэстеразы в областях мозга старых крыс.

    2006 Лето

    Диабетическая болезненная нейропатия: текущие и будущие варианты лечения.

    2007

    Модуляция каскада митоген-активируемой протеинкиназы p38 и активности металлопротеиназы в мышцах диафрагмы в ответ на введение акцептора свободных радикалов у мышей Mdx с дефицитом дистрофина.

    2007 фев

    Монослойные защищенные наночастицы золота путем самосборки мицеллярного блок-сополимера поли (этиленоксид) -b-поли (эпсилон-капролактон).

    13 февраля 2007 г.

    Цинк и цитоскелет в нейрональной модуляции фактора транскрипции NFAT.

    2007 Янв

    CoCl2 индуцирует защитные события через сигнальный путь p38-MAPK и ANP в перфузируемом сердце амфибий.

    Июль 2007

    Дополнительный уход с использованием пищевых, травяных и гомеопатических методов дополнительной и альтернативной медицины при лечении и реабилитации после инсульта.

    2007 июл-август

    Необычное усиление флуоресценции нового карбазолилдиацетилена, связанного с наночастицами золота.

    5 июня 2007 г.

    Влияние DL-альфа-липоевой кислоты на индуцированные циклофосфамидом лизосомальные изменения оксидативной кардиотоксичности.

    2007 1 мая

    Эффективность DL-альфа-липоевой кислоты на индуцированные метанолом изменения свободных радикалов, окислительные повреждения белков и экспрессию hsp70 в нервной ткани крыс с дефицитом фолиевой кислоты.

    2007 1 мая

    Терапевтическая эффективность DL-альфа-липоевой кислоты в отношении вызванных циклоспорином А почечных изменений.

    1 октября 2007 г.

    Сильная повышающая регуляция глутатиона и NAD (P) H: хинон оксидоредуктазы 1 альфа-липоевой кислотой в клетках нейробластомы человека SH-SY5Y: защита от цитотоксичности, вызванной нейротоксикантами.

    2008 Май

    Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота), 360 мг, 90 капсул — Магазин доктора Кларка

    • Сильный антиоксидант *

    • Помощь в производстве энергии *
    • Поддерживает функцию печени *

    Тиоктовая кислота, также называемая альфа-липоевой кислотой, является антиоксидантом, который вырабатывается организмом и присутствует в каждой из клеток вашего тела, где он играет ключевую роль в выработке энергии.*

    Здоровый организм довольно эффективно вырабатывает тиоктовую кислоту, достаточную для удовлетворения потребностей организма. В то время как некоторые антиоксиданты работают только в воде (например, витамин C) или в жире (например, витамин E) из-за условий растворимости, тиоктовая кислота растворима как в воде, так и в жирах, что дает ей преимущество в защите всех областей тела и типов тканей от окислительного воздействия. ущерб, причиненный свободными радикалами. Он также заряжает другие антиоксиданты, чтобы продлить их активность. *

    Считается, что с точки зрения производства энергии тиоктовая кислота уменьшает распад митохондрий и увеличивает выработку энергии.Он также действует как кофактор ферментов, ответственных за преобразование пищи в полезную энергию. *

    Кроме того, тиоктовая кислота способствует росту клеток печени, защищает почки и печень от повреждений, вызванных некоторыми химическими веществами, содержащимися в лекарствах, и помогает выводить тяжелые металлы из организма. *

    Состав
    Тиоктовая кислота (R-альфа-липоевая кислота), желатиновая (бычья) капсула

    Рекомендуемое применение
    Взрослым и детям старше 12 лет принимать по 3 капсулы в день или по указанию врача.Принимайте во время еды или перед едой, чтобы предотвратить дискомфорт.

    Хранить при комнатной температуре. Храните в недоступном для детей месте.

    Часто задаваемые вопросы
    В: Каков размер капсулы?
    A: Размер капсулы 1.

    Q; В каких капсулах входит этот продукт?
    А; Он выпускается в желатиновой капсуле. Желатин получают из бычьей кожи (говяжьей кожи).

    *
    Заявление об ограничении ответственности: Эти утверждения не были проверены Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов.Этот продукт не предназначен для диагностики, лечения или предотвращения каких-либо заболеваний. Как и в случае с любой диетической добавкой, вам следует проконсультироваться с квалифицированным медицинским работником, если вы беременны или кормите грудью, если у вас есть какое-либо заболевание или если вы принимаете какие-либо лекарства, прежде чем использовать этот продукт. Перед тем, как давать детям добавки, обязательно проконсультируйтесь с врачом. Пожалуйста, прочтите полный отказ от ответственности здесь.

    (PDF) Критическая оценка использования альфа-липоевой кислоты (тиоктовой кислоты) в лечении симптоматической диабетической полинейропатии

    Терапия и управление клиническими рисками 2011: 7

    отправить рукопись | www.dovepress.com

    Dovepress

    Dovepress

    384

    McIlduff and Rutkove

    Обладает защитными свойствами, начало лечения ALA во время диагностики DM

    может улучшить его долгосрочные преимущества.

    Раннее начало может быть особенно важным, потому что способность

    эндогенно синтезировать ALA снижается с возрастом

    при DM.

    30

    Помимо оптимального времени и продолжительности терапии ALA

    , будущие исследования должны изучить использование ALA в комбинации

    с другими антиоксидантами, учитывая многогранную природу окислительного стресса

    при DSPN.

    Хотя есть некоторые доказательства того, что другие антиоксиданты,

    , такие как витамин Е, могут значительно улучшить симптомы нейропатии

    и нервную проводимость у пациентов с

    СД 2,

    45,46

    крупномасштабные испытания обычно не показывают

    Значительные улучшения при гипергликемии и диабетических

    осложнениях.

    47,48

    ALA могла бы представлять собой превосходное лечение

    , потому что она обладает уникальными свойствами как антиоксидант и миметик инсулина

    .

    14,22,30

    В отличие от других антиоксидантов, АЛК является амфифильным,

    допускает действие в водной и липидной средах.

    30

    Таким образом,

    положительных эффектов ALA на DSPN могут отражать усиление

    ее известной роли кофактора в митохондриальных реакциях,

    , но также и в других системных процессах. Посредством последующего удаления

    с помощью DHLA и рециркуляции антиоксидантов ALA

    может инициировать каскад событий, которые продолжают обеспечивать преимущества

    еще долгое время после его метаболизма.

    14,22,30

    Помимо своей роли

    в качестве антиоксиданта, АЛК также может помочь смягчить осложнения

    СД за счет улучшения чувствительности к инсулину и удаления глюкозы

    .

    14,22,30

    В будущих исследованиях следует изучить оптимальные

    комбинации антидиабетической терапии и АЛК.

    Заключение

    Лечение ALA 600 мг внутривенно в течение 3 недель представляет собой

    хорошо переносимую и эффективную терапию DSPN.Аналогичным образом,

    пероральная доза 600 мг в день, вводимая в течение 5 недель

    , может дать преимущества в виде симптомов и признаков DSPN без значительных побочных эффектов

    . В то время как одно исследование с последовательной парентеральной и пероральной терапией

    не показало значительного эффекта, преобладание доказательств

    подтверждает использование ALA в

    для лечения симптомов и признаков DSPN. Дальнейшие рандомизированные

    двойных слепых плацебо-контролируемых исследований более крупного масштаба и

    более длительных исследований необходимы для усиления существующих данных, а

    дадут лучшее понимание долгосрочной эффективности АЛК.

    Раскрытие информации

    Авторы сообщают об отсутствии конфликта интересов в этой работе.

    Ссылки

    1. Шоу Дж. Э., Сикри Р. А., Зиммет П. З. Глобальные оценки распространенности

    диабета на 2010 и 2030 годы. Diabetes Res Clin Pract. 2010; 87:

    4–14.

    2. Рутково СБ. 52-летняя женщина с инвалидизирующей периферической нейропатией:

    обзор диабетической полинейропатии. ДЖАМА. 2009; 302: 1451–1458.

    3. Трейси Дж. А., Дайк Дж. Б..Спектр диабетических невропатий. Phys Med

    Rehabil Clin N Am. 2008: 19.

    4. Сугимото К., Муракава Ю., Сима А.Ф. Диабетическая невропатия — непрекращающаяся загадка

    . Diabetes Metab Res Rev.2000; 16: 408–433.

    5. Dyck PJ, Kratz KM, Karnes JL, et al. Распространенность по степени тяжести

    различных типов диабетической нейропатии, ретинопатии и нефропатии в популяционной когорте

    : Рочестерское исследование диабетической невропатии.

    Неврология.1993; 43: 817–824.

    6. Гор М., Бранденбург Н., Дукес Э. и др. Тяжесть боли при диабетической

    периферической нейропатии связана с функционированием пациента, симптомами

    уровней тревоги и депрессии и сном. J Pain Symp Manage. 2005;

    30: 374–385.

    7. Гор М., Бранденбург Н.А., Хоффман Д.Л. и др. Бремя болезни

    Болезненная диабетическая периферическая нейропатия: взгляд пациентов.

    J Pain.2006; 7: 892–900.

    8. Галер Б.С., Гианас А., Йенсен М.П. Болезненная диабетическая полинейропатия:

    эпидемиология, описание боли и качество жизни. Diabetes Res Clin

    Практ. 2000. 47: 123–128.

    9. McDermott AM, Toelle TR, Rowbotham DJ, et al. Бремя нейропатической боли

    : результаты поперечного исследования. Eur J Pain.

    2006; 10: 127–135.

    10. Abbott CA, Vileikyte L, Williamson S, et al. Многоцентровое исследование

    заболеваемости и прогностических факторов риска диабетической нейропатической язвы стопы

    .Уход за диабетом. 1998; 21: 1071–1075.

    11. Коппини Д.В., Ботвелл П.А., Вен Ч. и др. Показано, что нейропатия связана

    с повышенной смертностью у пациентов с диабетом — анализ выживаемости с использованием модели ускоренного времени отказа

    . J Clin Epidemiol. 2000; 53: 519–523.

    12. Валлиану Н., Эвангелопулос А., Куталас П. Альфа-липоевая кислота и

    диабетическая невропатия. Rev Diabet Stud. 2009. 6: 230–236.

    13. Байдас Г., Дондер Э., Килибоз М. и др.Нейропротекция альфа-липоевой кислотой

    при диабете, индуцированном стрептозотоцином. Биохимия (Москва). 2004; 69:

    1001–1005.

    14. Пакер Л., Кремер К., Римбах Г. Молекулярные аспекты липоевой кислоты в профилактике осложнений диабета

    . Питание. 2001; 17: 888–895.

    15. Argoff CE, Backonja M-M, Belgrade M, et al. Руководство по консенсусу —

    строк: планирование и варианты лечения. Mayo Clin Proc. 2006; 81

    (4 приложения): S12 – S25.

    16. Курицки Л. Управление диабетической периферической невропатической болью в первичном звене

    . J Fam Pract. 2010; 59 (5 доп.): S15 – S22.

    17. Исследовательская группа по контролю диабета и его осложнениям.

    Влияние интенсивной терапии диабета на развитие и прогрессирование

    нейропатии. Ann Intern Med. 1995. 122: 561–568.

    18. Амтор К.Ф., Даль-Йоргенсен К., Берг Т.Дж. и др. Влияние 8-летнего строгого гликемического контроля

    на функцию периферических нервов у пациентов с ИЗСД:

    , исследование Осло.Diabetologica. 1994; 37: 579–584.

    19. Циглер Д. Болезненная диабетическая невропатия: лечение и будущие аспекты.

    Diabetes Metab Res Rev.2008; 24 (Suppl 1): S52 – S57.

    20. Аметов А.С., Баринов А., Дайк П.Дж. и др. Сенсорные симптомы диабетической полинейропатии

    улучшаются с помощью альфа-липоевой кислоты: исследование SYDNEY.

    Уход за диабетом. 2003. 26: 770–776.

    21. Снелл Э. Э., Стронг FM, Петерсон У. Факторы роста для бактерий: Frac-

    Создание и свойства вспомогательного фактора для молочнокислых бактерий.

    Biochem J. 1937; 31: 1789–1799.

    22. Poh ZX, Goh KP. Актуальная информация об использовании альфа-липоевой кислоты в

    для лечения сахарного диабета 2 типа. Endocr Metab Immune

    Disord Drugs Targets.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *