Состав таблеток глюкофаж: Глюкофаж инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Glucophage таб., покр. пленочной оболочкой, 1000 мг: 30, 45, 50, 60 или 120 шт. (42664)

Содержание

Глюкофаж инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Glucophage таб., покр. пленочной оболочкой, 1000 мг: 30, 45, 50, 60 или 120 шт. (42664)

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.

Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (<7.25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять КК:

  • не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек;
  • не реже 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.

В случае КК<45 мл/мин применение препарата противопоказано.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пациентов пожилого возраста, при одновременном применении антигипертензивных лекарственных средств, диуретиков или НПВП.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности.

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина.

Прием метформина при сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Дети и подростки

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет

.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфонилмочевины, репаглинидом и др.).

Применение метформина рекомендовано для профилактики сахарного диабета 2 типа лицам с предиабетом и дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, такими как:

  • возраст менее 60 лет;
  • ИМТ≥35 кг/м2;
  • гестационный сахарный диабет в анамнезе;
  • семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой степени;
  • повышенная концентрация триглицеридов;
  • сниженная концентрация холестерина ЛПВП;
  • артериальная гипертензия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Монотерапия метформином не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (например, с производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом и др.).

ГЛЮКОФАЖ ЛОНГ 1,0 N30 ТАБЛ ПРОЛОНГ ВЫСВОБ

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьезным осложнением (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения), которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией.

Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при острой сердечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Другие меры предосторожности

• Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения.

• Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей.

• Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

• Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.

• Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж® Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж® Лонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами.

Глюкофаж таблетки покрытые оболочкой 500 мг №30 (61220) | Инструкция | Выгодная цена в Украине

Применение в период беременности или кормления грудью.

Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной смертности. Есть ограниченные данные применения метформина беременными женщинами, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды и послеродовый развитие. В случае планирования беременности, а также в случае наступления беременности следует отменить терапию метформином, сообщить врачу и назначить инсулинотерапию для поддержания уровня глюкозы в крови.

Лактация. Метформин выводится с грудным молоком. У новорожденных/младенцев побочные эффекты не наблюдались. Однако, поскольку недостаточно данных относительно безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии препаратом Глюкофаж. Решение относительно прекращения кормления грудью необходимо принимать с учетом необходимости приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка.

Фертильность. Метформин не влиял на фертильность самцов и самок при применении в дозах 600 мг/кг/сутки, что почти в три раза превышали максимальную суточную дозу, которая рекомендуется для применения у человека и рассчитывается, исходя из площади поверхности тела.

Дети. Препарат Глюкофаж применяют для лечения детей в возрасте старше 10 лет.

Особенности применения.

Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо регулируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.

Лактоацидоз может проявляться в виде мышечных судорог с болями в животе и тяжелой астенией. В дальнейшем возможно развитие ацидозної одышки, боли в животе, гипотермии и комы. Диагностические показатели: лабораторное снижение рН крови, повышение сывороточной концентрация лактата выше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз, необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.

Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения препаратом Глюкофаж необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови:

— пациентам с нормальной функцией почек не менее 1 раза в год;

— пациентам с нарушенной функцией почек и пациентам пожилого возраста не менее 2-4 раз в год.

Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии нестероидными противовоспалительными средствами.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. Внутривенное применение рентгеноконтрастных средств может вызвать почечную недостаточность, как следствие привести к кумуляции метформина и к развитию лактоацидоза. Поэтому, в зависимости от функции почек, применение метформина необходимо прекратить за 48 часов до или во время проведения исследований и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования и оценки функции почек.

Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение Глюкофажу за 48 часов до планового хирургического вмешательства, которое проводят под общей, спинальной или перидуральной анестезией, и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения операции и оценки функции почек.

Дети. По результатам клинических исследований не выявлено действия метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных относительно действия метформина на рост и половое созревание при длительном применении Глюкофажу, поэтому следует с особой осторожностью применять препарат у детей в период полового созревания, особенно в возрасте от 10 до 12 лет.

Другие предупреждающие меры. Пациентам необходимо соблюдать диету равномерного приема углеводов в течение суток. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать придерживаться низкокалорийной диеты. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели.

При одновременном применении Глюкофажу с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины или меглітинідом) возможно усиление гипогликемического действия.

Возможно наличие фрагментов оболочки таблеток в фекалиях. Это является нормальным явлением и не имеет клинического значения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Глюкофаж не влияет на скорость реакций при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, поскольку монотерапия препаратом не вызывает гипогликемии.

Однако, следует с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.) из-за риска развития гипогликемии.

Категория отпуска. По рецепту.

Глюкофаж® Лонг – препарат первого выбора в лечении сахарного диабета 2 типа | Кононенко И.В., Смирнова О.М.

Наличие четких, понятных и доступных рекомендаций является необходимым условием для успешного лечения любого заболевания. Для сахарного диабета (СД) это особенно важно, поскольку распространенность данного заболевания и неуклонные темпы роста приобретают масштабы эпидемии. В настоящее время произошло обновление всех наиболее важных международных руководств по лечению СД.

В декабре 2011 г. состоялся 21–й Всемирный конгресс диабетологов, традиционно организуемый Международной федерацией диабета (IDF), на котором были сформулированы следующие основные принципы эффективного лечения СД 2 типа:

1. Необходимость и эффективность мультифакторного подхода.
2. Ранее начало интенсивного лечения.
3. Определение и достижение целевых значений: HbA1c, артериального давления, липидов крови. Для большинства больных целевым значением является HbA1c<7,0%, однако подчеркивается, что целевые значения должны быть индивидуализированы.
4. Международный алгоритм лечения является общим руководством для создания своих локальных алгоритмов.
Ранее в своих глобальных рекомендациях по профилактике и лечению СД 2 типа, изданных в 2005 г., IDF дала указания по выбору препаратов, но не сформулировала алгоритм лечения, главным образом в связи с выраженными различиями между странами по наличию, доступности и стоимости препаратов. Однако в обновленных рекомендациях приводится общий алгоритм, предназначенный для адаптации с целью использования в виде основы в каждой стране [1]. Этот алгоритм не является предписывающим, а сформулирован скорее для того, чтобы облегчить его адаптацию для локального применения в разных странах. Изменения образа жизни, включающие модификацию диеты, повышение уровня физической активности, коррекцию избыточной массы тела и отказ от курения, являются необходимыми компонентами лечения СД 2 типа и рекомендуются на первом этапе лечения [2].
Последующие изменения в лечении производят, если через 3 мес. целевой уровень HbA1c не достигнут. На каждом последующем этапе в руководстве IDF предлагается как обычный, так и альтернативный подход. В качестве препарата первого выбора рекомендован метформин при условии отсутствия к нему противопоказаний, таких, например, как почечная недостаточность. Основанием для этого предложения явились такие свойства препарата, как благоприятное влияние на массу тела, отсутствие гипогликемических состояний, благоприятное влияние на сердечно–сосудистую систему и невысокая стоимость. Результаты применения метформина у больных с избыточной массой тела в рамках одного из ключевых исследований по лечению СД 2 типа UKPDS свидетельствуют о том, что метформин способен уменьшить сердеч­но–сосудистый риск в большей степени, чем можно предполагать исходя из величины снижения HbA1c. В группе с назначением метформина наблюдалось достоверно более выраженное снижение риска смерти, связанной с диабетом, на 42%, а также общей смертности – на 36% [3]. В качестве исследуемого препарата применялся оригинальный препарат метформина Глюкофаж®.
 В качестве альтернативных препаратов первого ряда в алгоритме IDF рассматриваются производные сульфонилмочевины (ПСМ) и ингибиторы α–глюко­зидазы. Если монотерапия не позволяет достичь целевого уровня гликемии, необходимо назначить второй препарат: в качестве стандартного подхода у пациентов на метформине рекомендуется добавить ПСМ или (альтернативный вариант) ингибитор α–глюкози­дазы, ингибитор ДПП–4 или тиазолидиндион. Если контроль диабета все еще остается неудовлетворительным, стандартный подход, согласно алгоритму IDF, заключается в добавлении третьего перорального препарата либо переводе пациента на инсулинотерапию. Агонисты рецепторов ГПП–1 указываются только как препараты альтернативного подхода, в основном в связи с их стоимостью.
В настоящее время в арсенале эндокринологов имеется широкий спектр лекарственных препаратов для коррекции гипергликемии с убедительной доказательной базой их эффективности и безопасности. Вместе с тем, отсутствуют исследования, позволяющие провести всестороннее сравнение всех фармакологических классов и исходов, особенно новых препаратов. Для большинства противодиабетических препаратов при назначении в виде монотерапии была обнаружена примерно одинаковая эффективность в снижении уровня HbA1с (~ на 1%) [4].
Результаты проведенных на сегодняшний день исследований также не позволяют обосновать заключения по поводу сравнительной эффективности противодиабетических препаратов в снижении общей смертности, сердечно–сосудистой заболеваемости и смертности, а также риска микрососудистых исходов [5]. Это значительно затрудняет разработку алгоритмов лечения СД и указывает на необходимость индивидуального подхода в лечении больных с комплексной оценкой пользы и безопасности сахароснижающих препаратов. Обеспе­чение желаемого длительного контроля за глюкозой во многом затруднено из–за прогрессирующего ухудшения функции β–клеток. В связи с этим большего внимания заслуживают препараты, сохраняющие их свойства и функцию.
В мае 2012 г. опубликованы последние положения согласительного доклада Американской диабетологической ассоциации (ADA) и Европейской ассоциации по изучению СД (EASD) и тактике лечения СД 2 типа [6]. Ключевые позиции этого документа следующие:
• целевые значения гликемии и сахароснижающая терапия должны быть индивидуализированы;
• диета, физическая нагрузка и обучение по–прежнему составляют фундамент в лечении больных СД 2 типа;
• при отсутствии противопоказаний метформин является оптимальным препаратом первой линии в лечении СД 2 типа;
• в настоящее время недостаточно данных в отношении преимуществ тех или иных препаратов при следующем этапе лечении. Разумной является комбинация метформина с 1–2 ПССП или инъекционным препаратом, с учетом возможных побочных эффектов и противопоказаний;
• основное внимание в лечении должно быть уделено снижению комплексного сердечно–сосудистого риска.
Согласно данным рекомендациям ADA/EASD, а также IDF, при лечении СД 2 типа необходимо стремиться к снижению уровня гликированного гемоглобина (HbA1c) менее 7% у большинства больных. Достижение более низких показателей HbA1c (6,0–6,5%) может быть рекомендовано пациентам с небольшой длительностью заболевания, с ожидаемой высокой продолжительностью жизни, при отсутствии тяжелых сердечно–сосудистых заболеваний (ССЗ).
Совет экспертов Российской ассоциации эндокринологов (РАЭ) представил Консенсус по инициации и интенсификации cахароснижающей терапии СД 2 [7], главный акцент в нем сделан на индивидуальный подход, безопасность и эффективность в лечении пациентов. При выборе индивидуального целевого уровня HbA1c в первую очередь следует учитывать: возраст пациента, ожидаемую продолжительность жизни, наличие тяжелых осложнений, риск развития тяжелых гипогликемий (рис. 1). Тактика лечения также определяется в зависимости от степени декомпенсации углеводного обмена (по уровню HbA1c).
Препаратами первого ряда для начала лечения при уровне HbA1c 6,5–7,5% являются: метформин, ингибиторы дипептидилпептидазы–4, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида–1 (ГПП–1). В качестве альтернативных препаратов для начала лечения в особых случаях могут быть использованы: ПСМ, глиниды, тиазолидиндионы, ингибиторы α–глюкозидазы. Несом­нен­­ным преимуществом данного алгоритма является определение тактики лечения в зависимости от исходного уровня HbA1c.
Таким образом, в большинстве обсуждаемых и уже принятых рекомендаций по лечению СД 2 типа в качестве первого и основного препарата используется метформин. При этом метформин может быть рекомендован в комбинации практически со всеми пероральными сахароснижающими препаратами, а при наличии инсулинорезистентности – и с инсулином.
Основной механизм действия метформина направлен на снижение избыточной продукции глюкозы печенью. Метформин подавляет глюконеогенез, блокируя ферменты данного процесса в печени, снижает гликогенолиз. Прием 1000–2550 мг метформина в сутки в течение нескольких месяцев [8,9] снижал базальный уровень продукции глюкозы печенью на 9–30% по сравнению с исходными данными и плацебо, что тесно коррелировало со снижением уровня глюкозы плазмы натощак. В присутствии инсулина метформин также увеличивает периферическую утилизацию глюкозы мышцами, активируя тирозинкиназу инсулинового рецептора и транслокацию ГЛЮТ4 и ГЛЮТ1 в мышечной и жировой тканях, усиливает синтез гликогена в скелетных мышцах. Метформин усиливает анаэробное окисление глюкозы, что проявляется в снижении уровня глюкозы в крови, оттекающей от кишечника, и сопровождается повышением постпрандиального уровня молочной кислоты.
Длительное применение метформина положительно влияет на липидный обмен: приводит к снижению уровня триглицеридов, общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности в сыворотке крови [10].
Механизм действия метформина – антигипергликемический, а не гипогликемический. Метформин не снижает содержание глюкозы в крови ниже ее нормального уровня: вот почему при монотерапии метформином риск гипогликемии минимальный. Препарат не изменяет уровня секреции инсулина и не оказывает сахаро­снижающего эффекта при абсолютном дефиците инсулина.
Монотерапия препаратом Глюкофаж позволила снизить уровень HbA1c в среднем на 1,4% в течение 29 нед. [11]. В ряде рандомизированных контролируемых исследований был продемонстрирован дозозависимый эффект метформина. Увеличение суточной дозировки препарата приводило к усилению сахароснижающего эффекта [12]. Средняя суточная доза препарата для большинства пациентов составляет 2000 мг. Именно при такой дозировке препарата наблюдалось максимальное снижение уровня HbA1c на 2% в исследовании UKPDS [3].
Диспептические явления со стороны желудочно–кишечного тракта (ЖКТ): тошнота, диарея, боли в животе, метеоризм – являются основными часто встречающимися нежелательными побочным эффектами метформина и зачастую составляют непреодолимое препятствие в лечении. В рандомизированных исследованиях около 30–40% больных при назначении метформина отмечают те или иные нежелательные явления со стороны ЖКТ: диарею, метеоризм, боли в животе [13,14]. 5% больных вынуждены были прервать лечение в связи с непереносимостью препарата [15].
Нежелательных явлений со стороны ЖКТ удается избежать при четком соблюдении правил приема препарата и титрации дозы: метформин следует применять во время или сразу после еды, начальная доза препарата составляет 500 мг/сут., титрация дозы происходит постепенно с увеличением 1 раз в неделю на 500 мг.
Однако даже при соблюдении этих рекомендаций побочные эффекты со стороны ЖКТ сохраняются у многих пациентов и являются серьезной проблемой, мешающей эффективному лечению СД 2 типа.
В целях уменьшения нежелательных эффектов со стороны ЖКТ была разработана новая таблетированная форма метформина – метформин с пролонгированным высвобождением – Глюкофаж® Лонг (Glucophage® SR) [16].
Трудности в создании новой лекарственной формы препарата были связаны с особенностью всасывания метформина. Так, всасывание препарата происходит на ограниченном участке верхних отделов ЖКТ. Метфор­мин быстро растворяется в желудке и с относительно высокой скоростью продвигается по ЖКТ. При увеличении концентрации метформина в просвете кишечника выше порогового уровня происходит «насыщение всасывания». При обычном замедлении высвобождения активного вещества из таблетки его выделение происходит на всем протяжении кишечника [17].
Инновационная технология производства Глюкофаж® Лонг заключается в уникальной системе диффузии метформина через гелевый барьер GelShield, что обеспечивает постепенное и равномерное высвобождение препарата (рис. 2). Таблетка Глюкофаж® Лонг состоит из двойной гидрофильно–полимерной матриксной системы, в которой метформинсодержащие частицы (внутренняя фаза) погружены во внешний матрикс, составляющий тело таблетки («гель внутри геля»). Таблетка Глюкофаж® Лонг в желудке подвергается гидратации и набухает, после чего метформин начинает постепенно выделяться путем диффузии. Время нахождения таблетки в желудке увеличивается, что обеспечивает постепенное и равномерное высвобождение метформина на протяжении 24 ч. При приеме таблетки пролонгированного действия время достижения максимальной концентрации метформина в плазме (TCmax) – 7 ч, в то время как в случае приема таблетки с обычным высвобождением TCmax – 2,5 ч. Такая фармакокинетика предполагает прием препарата во время вечернего приема пищи и позволяет дозировать Глюкофаж® Лонг однократно в сутки, в отличие от 2–3 кратного приема препарата быстрого высвобождения. Поступление метформина из таблетки Глюкофаж® Лонг по сравнению с метформином обычного высвобождения более плавное и продленное, хотя общая биодоступность метформина у этих форм примерно одинакова. Неактивные компоненты препарата Глюкофаж® Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.
Метформин пролонгированного действия Глюкофаж® Лонг имеет такую же сахароснижающую активность, как и Глюкофаж® обычного высвобождения. Для оценки эффективности и безопасности Глюкофажа® Лонг было проведено двойное слепое рандомизированное активно–контролируемое исследование в 85 центрах США [18]. В исследование были включены пациенты, как не принимавшие ранее ПССП (HbA1c –7,0–12,0%), так и принимавшие метформин или ПСМ, или их комбинацию (HbA1c – 6,5–10,0). После отмены предшествовавшего лечения, через 6 нед. вводного периода, пациенты были рандомизированы в группы и получали следующую монотерапию: Глюкофаж® Лонг 1500 мг 1 раз в сутки и 2 раза в сутки (500 мг в завтрак и 1000 мг в ужин) и в дозе 2000 мг 1 раз в сутки, а также метформин быстрого высвобождения 1500 мг/сут. (500 в завтрак и 1000 мг в ужин). Длительность наблюдения составила 24 нед. 529 пациентов полностью закончили исследование в соответствии с протоколом.
Результаты исследования показали достоверно значимое снижение HbA1c во всех группах (р<0,001). При этом уровень снижения HbA1c в группах больных, получавших метформин замедленного высвобождения в суточной дозе 1500 мг (однократный и двукратный прием), составил –0,73 и –0,74%, что достоверно не отличалось от характера изменения HbA1c в группе метформина быстрого высвобождения (–0,70%). Применение метформина замедленного высвобождения в дозе 2000 мг 1 раз в сутки сопровождалось достоверно более значимым снижением HbA1c (–1,06%) в сравнении с группой, принимавшей метформин быстрого высвобождения (98,4% CL–0,65 – (–0,06)).
В ходе исследования начальная доза метформина составила 1000 мг в сутки, последующее увеличение дозы проводилось 1 раз в 2–3 нед. Препарат всегда принимался после еды. Количество всех зарегистрированных побочных эффектов со стороны ЖКТ было примерно одинаковым во всех группах, однако в группе больных, получавших метформин быстрого высвобождения, большая часть пациентов прекратили исследование в течение 1 нед. приема препарата в связи с нежелательными эффектами – тошнотой и диареей. Количество зарегистрированных случаев тошноты также было достоверно выше в группе метформина быстрого высвобождения (р=0,05).
Представляют интерес результаты 4–х независимых друг от друга исследований, в которых пациенты с непереносимостью метформина быстрого высвобождения были переведены на метформин пролонгированного высвобождения Глюкофаж® Лонг (Glucophage® SR – название препарата в Великобритании, Glucophage® XR – в США и Европпе) [19]. Пациенты принимали метформин замедленного высвобождения как минимум в течение 3 мес. Суточная доза препарата была доведена до 2000 мг/сут. Во всех четырех исследованиях отмечается значительное улучшение переносимости препарата Глюкофаж® Лонг в сравнении с метформином быстрого высвобождения: у 62–100% больных отмечалось отсутствие нежелательных побочных эффектов со стороны ЖКТ (рис. 3).
В исследовании, проведенном в США, перевод пациентов на метформин пролонгированного высвобождения (Глюкофаж® Лонг) сопровождался снижением на 50–60% любых гастроинтестинальных побочных эффектов (26% vs 11%, p=0,0006) и случаев диареи (18% vs 8%, p=0,008) [20].
Таким образом, в сравнении с метформином быстрого высвобождения Глюкофаж® Лонг имеет два неоспоримых преимущества:
•  лучшая переносимость;
•  уменьшение кратности приема препарата.
Особенности фармакодинамики Глюкофаж® Лонг позволяют принимать всю дозу препарата однократно с вечерним приемом пищи, что, несомненно, повышает приверженность пациентов к терапии. При этом также ре­комендуется увеличивать дозировку препарата постепенно на 500 мг 1 раз в 10–15 дней. При переводе пациентов с метформина стандартного высвобождения суточная доза препарата сохраняется. Максимальная суточная доза Глюкофаж® Лонг – 2000 мг (4 таблетки по 500 мг) или 2250 мг (3 таблетки по 750 мг) 1 раз в сутки во время ужина. Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе, принимаемой 1 раз в сутки, то можно рассмотреть возможность разделения суточной дозы на два приема.
Противопоказания для Глюкофаж® Лонг те же, что и для обычного метформина. Основную опасность представляет риск развития лактацидоза. Лактацидоз является очень редким, но потенциально смертельным осложнением. Частота его составляет, по данным разных авторов, от 1 до 3 случаев на 100 000 пациентов/лет, леченных метформином. Клиническая картина этого осложнения неспецифична и вначале напоминает усилившиеся побочные действия препарата (тошнота, рвота, диарея, боли в животе). Признак, который должен насторожить врача – боли в мышцах. Выраженный ацидоз с жаждой, гипервентиляцией, спутанностью сознания и комой может развиться за несколько часов. Лабораторными признаками этого состояния являются выраженный ацидоз (pH < 7,25) и повышение уровня молочной кислоты более 5 ммоль/л.
Однако увеличивает ли именно метформин риск молочнокислого ацидоза, является спорным вопросом. Кохрановский анализ 200 исследований показал, что применение метформина не приводит к увеличению случаев лактацидоза [21]. Сам по себе метформин вызывает лишь незначительное повышение уровня лактата в крови, однако это увеличение может потенцироваться другими факторами и состояниями, одним из основных является нарушение функции почек. 90% препарата выводится в неизменном виде почками в течение 24 ч путем тубулярной секреции. Это основной путь выведения препарата. В связи с этим всем пациентам до назначения препарата необходимо оценить функцию почек.
Противопоказания для назначения метформина следующие:
1. Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина < 60 мл/мин).
2. Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома.
3. Острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек:
а) дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания;
б) состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания).
4. Клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, анемия).
5. Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии.
6. Печеночная недостаточность, нарушение функции печени, хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем.
7. Беременность, период грудного вскармливания.
8. Лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе).
9. Применение в течение не менее 2–х дней до и в течение 2–х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества.
10. Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут.).
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) часто сопутствует СД. Вопрос о возможности применения метформина при ХСН в настоящее время активно обсуждается и пересматривается сегодня. Метформин противопоказан при остром инфаркте миокарда, клинически выраженной и прогрессирующей сердечной недостаточности. Вместе с тем накоплен достаточно большой опыт, свидетельствующий о безопасности использования метформина при лечении пациентов с СД 2 типа и ХСН I и II по NYHA.
Одним из подобных исследований является работа D.T. Eurich и соавт. [22], целью которой стала оценка взаимосвязи между приемом меформина и клиническими исходами у пациентов с ХСН. При помощи баз данных по здравоохранению (Канада) обследовано 12 272 больных СД 2 типа, получавших сахароснижающие препараты с 1991 по 1996 г. Среди них было выявлено 1833 пациента с ХСН. Был сделан вывод о том, что метформин, как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии связан с более низкой смертностью и заболеваемостью у пациентов с ХСН и СД 2 типа по сравнению с ПСМ.
 В Британское исследование были включены 8 404 пациента с впервые выявленным СД 2 типа и с впервые диагностированной ХСН (период наблюдения с 1988 по 2007 г.) [23]. Проводился сравнительный анализ причин смерти в двух группах (по 1633 случая смерти в каждой). Согласно полученным результатам сделан вывод, что при сравнении лиц, не получавших ранее противодиабетических препаратов, использование метформина ассоциировалось с более низким риском смертности по сравнению с другими антидиабетическими препаратами. Эти данные согласуются с предшествующими работами, в которых было показано, что у лиц с ХСН при использовании метформина отмечался более низкий риск смерти, чем у лиц, использовавших другие сахароснижающие препараты.
Возраст сам по себе не является противопоказанием к назначению метформина. Однако при назначении препарата пожилым людям необходимо учитывать наличие заболеваний, являющихся противопоказаниями, а также оценить функцию почек до начала терапии и проводить регулярный контроль в дальнейшем не менее 2 раз в год.
В настоящее время отсутствуют данные по применению препарат Глюкофаж® Лонг у детей и подростков до 18 лет, в связи с чем у данной категории препарат применять не рекомендуется.
В ряде исследований было показано, что метформин не оказывает отрицательного влияния на состояние печени при неалкогольном стеатогепатите [24]. Больные с неалкогольным стеатогепатитом, не страдающие СД 2 типа, но имеющие периферическую инсулинорезистентность, были разделены на 2 группы путем рандомизации. Всем больным в качестве лечебного питания были рекомендованы диета, богатая овощами, фруктами, с низким содержанием насыщенных жирных кислот и холестерина, снижение веса и дозированная физическая нагрузка. Больным первой группы был назначен метформин 1000 мг/сут. в течение 12 мес. Результаты гистологического анализа ткани печени не выявили различий в группах больных с неалкогольным стеатогепатитом, получавших метформин, и без него. При этом в обеих группах отмечались достоверное значимое снижение уровня печеночных трансаминаз (ALT, AST) и улучшение состояния клеток печени.
Таким образом, наличие новой лекарственной формы метформина пролонгированного действия – Глюкофаж® Лонг, позволит более широко назначать данный препарат, в том числе пациентам, ранее не переносившим метформин из–за его побочных эффектов. Возможность применения препарата 1 раз в сутки существенно улучшает приверженность пациентов рекомендациям врача. Метформин – препарат, воздействующий на инсулинорезистентность, фундаментальное звено патогенеза СД, по механизму действия не имеет себе аналогов на сегодняшний день. Глюкофаж® Лонг – оригинальный препарат метформина пролонгированного высвобождения, является препаратом первого выбора в лечении СД 2 типа и, несомненно, повысит возможность его эффективного лечения.

Литература
1. Clinical Guidelines Task Force, Internation Diabetes Federation.2005 Global Guideline for Type 2 Diabetes. www.idf.org.
2. Stephen Colagiuri. Optimal management of type 2 diabetes: the evidence. Satellite symposium held during IDF World diabetes Congress 4–8 Desember 2011.
3. UK Prospective Diabetes Study (UKPDS) Group. // Lancet . – 1998. – Vol.352. – P.837–853.
4. Bennett W.L., Maruthur N.M., Singh S. et al. Comparative effectiveness and safety of medications for type 2 diabetes: an update including new drugs and 2–drug combinations // Ann. Intern. Med. – 2011. – Vol. 5;155(1). – P. 67–68.
5. Boussageon R., Bejan–Angoulvant T. et.al. Effect of intensive glucose liwering treatment on all cause motality, cardiovascular death, and microvascular event in type 2 diabetes: meta–analysis of randomized controlled trials // BMJ. – 2011. – Vol. 343:d4169 doi: 10.1136/bmj.d4169.
6. Management of Hyperglycemia in Type 2 Diabetes: A Patient–Centered Approach. Position Statement of the American Diabetes Association (ADA) and the European Association for the Study of Diabetes (EASD) // Diabetes Care. – 2012. – Vol. 35.
7. Дедов И.И., Шестакова М.В., Аметов А.С. и др. Проект «Консенсус совет экспертов Российской ассоциации эндокринологов (РАЭ) по инициации и интенсификации сахароснижающей терапии СД 2 типа» // Сахарный диабет. results of a double–blind, placebo–controlled, dose–response trial // Am. J. Med. – 1997. – Vol. 103. – P. 491–497.
13. Kahn S.E., Haffner S.M. et al. Glycemic durability of rosiglitasone, metformin or glyburide monoterapy // N. Engl. J. Med. – 2006. – Vol. 355. – P. 2427–2443.
14. Davidson J.A., Scheen A.J., Howlett H.C. Tolerability profile of metformin/glibenclamid combinationtabletes (Glucovance) // Drug Saf. – 2004. – Vol. 27. – P. 1205–1216.
15. Ramsdell L.W., Grossman J.A., Stephens J.M. A shot–term cost–of–treatment model for type 2 diabetes: comparison of glipizide gastrointestinal therapeutic system, metformin, and acarbose // Am. J. Maneg. Care. – 1999. – Vol. 5. – P.1007–1024.
16. GelShield Diffusion System: патент WO99/47128 Michael D Feher; Ma’en Al–Mrayat. Tolerability of Prolonged–Release Metformin (Glucophage) in individuals intolerant to standard metformin–results from four UK centres // Br. J. Diabetes and Vascular Disease. – 2007. – Vol. 7 (5). – P. 225–228.
17. Timmins P., Donahue S. et al. Steady–state pharmacokinet of novel extended–release metformin formulation // Clin. Pharmacokinet. – 2005. – Vol. 44. – P.721–729.
18. Schwartz S., Fonseca V., Berner B. et.al. Efficacy, tolerability, and safety of a novel once–daily extended–release metformin in patients with type 2 diabetes // Diabetes Care. –2006. – Vol. 29, № 4. – P. 759–766.
19. Michael D. Feher, Ma’en Al–Mrayat. Tolerability of Prolonged–Release Metformin (Glucophage) in individuals intolerant to standard metformin–results from four UK centres // Br. J. Diabetes and Vascular Disease. – 2007. – Vol. 7 (5). – P. 225–228.
20. Blonde L., Daile G.E., Jabbour S.A. et al Gastrointestinal tolerability of extended–release metformin tablets compared to immediate–release metformin tablets results of a retrospective cohort study // Curr. Med. Res. Opin. – 2004. – Vol. 20. – P.565–572.
21. Salpeter S.R., Greyber E., Pasternak G.A., Salpeter E.E. 2 Risk of fatal and nonfatal acidosis with metformin use in type 2 diabetes mellitus // Cochrane Database syst Rev.– 2006; 1” CD002967.
22. Eurich D.T. Majumdar SR, Mc Alister FA, et al. Improved clinical outcomes associated with metformin in patients with diabetes and heart failure // Diabetes Care. – 2005. – Vol. 28 (10). – P. 2345–2351.
23. Evans J.M., Doney A.S. et al. Effect of metformin on mortality in patient with heart failure and type 2 diabetes mellitus // Am. J. Card. – 2010. – Vol. 1;106(7). – P.1006–1010.
24. William W. Shields, Thompson K.E., Grice G.A. et al. The effect of metformin and standard therapy versus standard therapy alone in nondiabetic patients with insulin resistence and nonalcoholic steatohepatitis (NASH): a pilot trial // Ther. Adv. Gasyroenterol. – 2009. – Vol. 2(3). – P. 157–163.

.

Глюкофаж: ответы на 9 частых вопросов

На этой странице приводятся ответы на частые вопросы о препарате Глюкофаж. Рассказано о влиянии этого препарата на печень и почки, артериальное давление и уровень инсулина в крови. Доступным языком объясняется, как он действует в организме. Разберитесь, какое у него соотношение вреда и пользы.

Прием лекарства Глюкофаж и его аналогов повышает шансы не только желанной, но и незапланированной беременности.

Как действует Глюкофаж на организм? Какая польза и вред от этих таблеток?

Действующее вещество препарата Глюкофаж и его аналогов — это метформин. Оно помогает похудеть, у диабетиков снижает сахар в крови. Также прием метформина увеличивает шансы забеременеть женщинам, у которых поликистоз яичников. Эти полезные эффекты достигаются, потому что лекарство повышает чувствительность тканей к инсулину. Еще уменьшается выработка глюкозы в печени и поступление ее в кровь. Также метформин изменяет состав бактерий, которые живут в кишечнике.

Почти все пациенты, которые принимают метформин, подтверждают, что это лекарство снижает аппетит. Похоже, что оно уменьшает тягу к вредной пище, перегруженной углеводами. В официальной инструкции по применению об этом почему-то не сказано. Метформин в отношении вредных «развлекательных» углеводов действует почти как кодирование алкоголиков от употребления спиртного. Хотя, конечно, не так сильно.

Чем опасен Глюкофаж? Это гормональный препарат или нет?

Глюкофаж и другие препараты метформина — это не опасные таблетки. В этом смысле они являются редкими исключениями среди лекарств для похудения и от диабета. Метформин — это не гормональный препарат. В отличие от гормональных лекарств, у него нет долгосрочных опасных побочных эффектов. От приема этого лекарства может быть понос, тошнота, вздутие живота и другие расстройства пищеварения. Но серьезной опасности они не представляют. Как получить пользу от лечения метформином и избежать побочных эффектов, читайте здесь.

С каждым годом врачи все больше убеждаются, что Глюкофаж и другие препараты метформина безопасны и эффективны. Список противопоказаний к применению этих лекарств с годами не растет, а наоборот уменьшается. С недавнего времени метформин стали назначать даже беременным женщинам для лечения гестационного диабета. Отзывы врачей, а также худеющих и диабетиков вы можете почитать и посмотреть на видео здесь.

Какое действие препарата Глюкофаж на печень?

Лечебное действие таблеток Глюкофаж и их аналогов в организме происходит наполовину в печени и наполовину — в кишечнике. Лекарство уменьшает выработку глюкозы в печени (глюконеогенез). Если у вас есть показания к приему метформина, то это ничуть не вредно. Препарат влияет на печень, но это влияние не вредное. Долгосрочных негативных последствий не будет. Некоторым людям, у которых жировой гепатоз (ожирение печени), препараты метформина помогают избавиться от этой проблемы.

Как влияет Глюкофаж на почки?

Метформин выводится из организма в основном почками. При продвинутой почечной недостаточности он может накапливаться в крови и вызывать отравление. Поэтому серьезные проблемы с почками — это противопоказание к применению. Полный список противопоказаний читайте здесь.

Вредного влияния на почки метформин не оказывает. Он выводится в неизменном виде, по пути в организме нигде не «прилипает», но успевает повлиять на печень и кишечник.
Метформин помогает диабетикам снизить сахар в крови. Таким способом лекарство косвенно защищает их почки, как и другие внутренние органы. См. также анализы и обследования, которые проверяют почки, — креатинин в крови, белок в моче, УЗИ почек и другие.

Глюкофаж повышает или понижает инсулин в крови?

Как правило, Глюкофаж умеренно снижает концентрацию инсулина в крови. Это дает возможность людям, имеющим лишний вес, слегка похудеть. Многие пациенты питаются в основном «мусорной» едой, содержащей рафинированные углеводы. У таких людей прием метформина не в силах повлиять на высокий уровень инсулина в крови.

Допустим, после начала лечения метформином появляется какой-то новый источник хронического стресса, который вы начинаете заедать. В таких ситуациях на фоне приема лекарства Глюкофаж вместо похудения можно даже поправиться.

Если вас беспокоит высокий инсулин в крови, инсулинорезистентность, обратите внимание на низкоуглеводную кетогенную диету. Она хорошо помогает, при этом не является «голодной». Ее можно и нужно совмещать с приемом таблеток метформина.

Глюкофаж повышает или понижает артериальное давление?

Глюкофаж и другие препараты метформина обычно немного понижают артериальное давление или не влияют на него. Не стоит надеяться на эти лекарства в качестве средства от повышенного давления. У людей, которым на фоне приема метформина удается похудеть, кровяное давление обычно снижается до нормы. Если у вас этого не происходит, возможно, есть заболевание почек или отравление тяжелыми металлами.

Можно ли принимать Глюкофаж без назначения врача?

В мире десятки миллионов больных диабетом 2 типа лечатся препаратом Глюкофаж и его аналогами. Еще в несколько раз больше людей пьют эти таблетки для похудения при нормальном сахаре в крови. Они делают это без назначения врача, если в аптеке не требуют рецепт при продаже лекарства. Бывают ситуации, когда врач не хочет назначать Глюкофаж для похудения. В таких случаях можно сказать, что вы хотите принимать метформин для профилактики диабета. Возможно, придется поискать более сговорчивого доктора.

Можно ли пить Глюкофаж при гипотиреозе? Совместимо ли это лекарство и L-тироксин?

Пить Глюкофаж при гипотиреозе можно. Он совместим с L-тироксином и другими препаратами, которые назначит эндокринолог. При гипотиреозе целевым показателем считается уровень тиреотропного гормона (ТТГ) в крови. Есть данные на английском языке о том, что прием таблеток метформина немного снижает этот показатель. Эндокринолог может сказать, что это успех и ваши дела со щитовидной железой пошли лучше. На самом деле для оценивания успешности лечения нужно ориентироваться на похудение, самочувствие и исчезновение неприятных симптомов.

Чем отличается Глюкофаж и Сиофор, что лучше?

Глюкофаж и Сиофор — это конкурирующие препараты, у которых одинаковое действующее вещество метформин. Глюкофаж считается самым качественным оригинальным импортным препаратом. В последние годы в русскоязычных странах поменялся поставщик таблеток Глюкофаж. После этого диабетики начали массово жаловаться, что качество ухудшилось. Продавец был замечен в размещении фальшивых позитивных отзывов в Интернете о своем товаре. Сейчас имеет смысл в первую очередь попробовать Сиофор, особенно для похудения и против поликистоза яичников. Подробнее смотрите в видео.

Диабетикам нужно обратить внимание на таблетки Глюкофаж Лонг. Они полезны, чтобы снизить сахар утром натощак. Возможно, качество препарата Сиофор тоже ухудшиться. Как подобрать хорошие таблетки метформина, читайте здесь.

Читайте также, как принимать Глюкофаж. Узнайте, сколько раз в день нужно его пить, до еды или после, сколько длится курс лечения.

Принимая Глюкофаж, желательно соблюдать диету. Читайте подробнее:

Глюкофаг — Использование, побочные эффекты, взаимодействия

Как действует это лекарство? Что я буду из этого иметь?

Метформин относится к классу препаратов, называемых пероральными гипогликемиками , — препаратов, снижающих уровень сахара в крови. Он используется для контроля уровня глюкозы в крови (сахара в крови) у людей с диабетом 2 типа. Он используется, когда диета, физические упражнения и снижение веса сами по себе недостаточно хорошо снижают уровень глюкозы в крови.

Метформин снижает количество глюкозы, вырабатываемой печенью, и облегчает попадание глюкозы в ткани организма.Было обнаружено, что метформин особенно полезен для решения проблем, связанных с диабетом, у людей с избыточным весом и диабетом.

Это лекарство может быть доступно под несколькими торговыми марками и / или в нескольких различных формах. Любая конкретная торговая марка этого лекарства может быть недоступна во всех формах или одобрена для всех условий, обсуждаемых здесь. Кроме того, некоторые формы этого лекарства не могут использоваться для всех состояний, обсуждаемых здесь.

Ваш врач мог порекомендовать это лекарство при состояниях, отличных от перечисленных в этих статьях с информацией о лекарствах. Если вы не обсуждали это со своим врачом или не знаете, почему вы принимаете это лекарство, поговорите со своим врачом. Не прекращайте прием этого лекарства, не посоветовавшись с врачом.

Не давайте это лекарство кому-либо еще, даже если у него такие же симптомы, как и у вас. Людям может быть вредно принимать это лекарство, если их не прописал врач.

В какой форме (формах) входит это лекарство?

500 мг
Каждая белая круглая двояковыпуклая таблетка с риской на одной стороне и тиснением «HMR» на другой, содержит 500 мг метформина HCl. Немедицинские ингредиенты: магния стеарат и повидон; покрытие таблеток: гидроксилпропилметилцеллюлоза, диоксид титана и полиэтиленгликоль.

850 мг
Каждая белая продолговатая таблетка с надписью «HMR» с одной стороны и «850» с другой, содержит 850 мг метформина. Немедицинские ингредиенты: стеарат магния и повидон.

Как мне использовать это лекарство?

Рекомендуемая доза метформина для взрослых колеблется от 500 мг 3 или 4 раза в день до 850 мг 2 или 3 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 2,550 мг. Таблетки следует по возможности принимать во время еды, чтобы снизить риск тошноты и рвоты. Метформин можно использовать отдельно или с другими лекарствами, снижающими уровень сахара в крови. Чтобы убедиться, что лекарство работает хорошо, регулярно контролируйте уровень глюкозы в крови в соответствии с указаниями врача или инструктора по диабету.

На дозу лекарств, в которых нуждается человек, могут влиять многие факторы, например масса тела, другие заболевания и другие лекарства. Если ваш врач рекомендовал дозу, отличную от перечисленных здесь, не изменяет способ приема лекарства без консультации с врачом.

Важно принимать это лекарство точно в соответствии с предписаниями врача. Если вы пропустили дозу, пропустите пропущенную дозу и продолжите свой обычный график дозирования. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную. Если вы не уверены, что делать после пропуска дозы, обратитесь за советом к своему врачу или фармацевту.

Храните это лекарство при комнатной температуре, защищайте от света и влаги и в недоступном для детей месте.

Не выбрасывайте лекарства в сточные воды (например, в раковину или в унитаз) или вместе с бытовым мусором. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые больше не нужны или срок годности которых истек.

Кому НЕ следует принимать это лекарство?

Не принимайте это лекарство, если вы:

  • имеют аллергию на метформин или какие-либо ингредиенты этого лекарства
  • переживают тяжелую инфекцию, травму или операцию или выздоравливают после нее
  • беременны или кормите грудью
  • страдают сильным обезвоживанием (организм потерял много воды)
  • проходят радиологические исследования с использованием йодсодержащих контрастных материалов
  • употреблять большое количество алкоголя в короткие сроки или регулярно
  • имеют в анамнезе лактоацидоз
  • имеют острый / хронический метаболический ацидоз (слишком много кислоты в крови), диабетический кетоацидоз с комой или без нее или кетоацидоз в анамнезе с комой или без нее
  • имеют заболевания, связанные с недостатком кислорода в тканях, такие как сердечно-респираторная недостаточность
  • имеют пониженную функцию почек
  • страдают тяжелым заболеванием печени
  • страдает диабетом 1 типа (люди с диабетом 1 типа всегда должны принимать инсулин)
  • имеют очень плохой контроль уровня глюкозы в крови (эти люди не должны принимать это лекарство как единственное противодиабетическое средство)
  • Какие побочные эффекты возможны при приеме этого лекарства?

    Многие лекарства могут вызывать побочные эффекты. Побочный эффект — это нежелательная реакция на лекарство, когда оно принимается в обычных дозах. Побочные эффекты могут быть легкими или тяжелыми, временными или постоянными.

    Побочные эффекты, перечисленные ниже, испытывают не все, кто принимает это лекарство. Если вас беспокоят побочные эффекты, обсудите риски и преимущества этого лекарства со своим врачом.

    По крайней мере, 1% людей, принимающих это лекарство, сообщили о следующих побочных эффектах. Многие из этих побочных эффектов можно контролировать, а некоторые могут исчезнуть сами по себе со временем.

    Обратитесь к врачу, если вы испытываете эти побочные эффекты, которые являются серьезными или надоедливыми. Ваш фармацевт может посоветовать вам, как бороться с побочными эффектами.

    • понос
    • головокружение или дурноту
    • Повышенная чувствительность кожи к солнцу
    • потеря аппетита
    • металлический привкус во рту
    • тошнота
    • проход газа
    • боль в животе
    • рвота
    • потеря веса

    Хотя большинство из перечисленных ниже побочных эффектов случаются не очень часто, они могут привести к серьезным проблемам, если вы не проконсультируетесь со своим врачом или не обратитесь за медицинской помощью.

    При появлении любого из следующих побочных эффектов как можно скорее обратитесь к врачу:

    • снижение координации
    • холодно
    • Чувство сильной слабости, усталости или дискомфорта
    • Низкий уровень сахара в крови (легкий), в том числе:
      • тревога
      • Поведенческие изменения, похожие на состояние опьянения
      • затуманенное зрение
      • холодный пот
      • путаница
      • классная, бледная кожа
      • сложность концентрации
      • сонливость
      • Чрезмерный голод
      • учащенное сердцебиение
      • головная боль
      • тошнота
      • нервозность
      • кошмары
      • Беспокойный сон
      • шаткость
      • невнятная речь
    • периферическая невропатия (e.g., онемение, покалывание, покалывание в руках или ногах)
    • признаки анемии (низкий уровень эритроцитов; например, головокружение, бледность кожи, необычная усталость или слабость, одышка, учащенное сердцебиение, темная моча)
    • медленное или нерегулярное сердцебиение
    • проблемы с мышлением (например, неправильное принятие решений, снижение концентрации, подергивания, дрожь, проблемы с речью или глотанием)
    • проблемы с дыханием
    • необычная мышечная боль

    Прекратите прием лекарства и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если произойдет любое из следующего:

    • лактоацидоз (быстрый и тяжелый), в т.ч .:
      • быстрое, поверхностное дыхание
      • мышечные боли или спазмы
      • медленное или нерегулярное сердцебиение
      • Необычная сонливость
      • Необычная боль в животе (после первой боли в животе, которая может возникнуть в начале терапии)
      • необычная усталость или слабость
    • изъятие
    • признаки панкреатита (т.е.g., боль в животе в верхнем левом углу, боль в спине, тошнота, лихорадка, озноб, учащенное сердцебиение, вздутие живота)

    Некоторые люди могут испытывать побочные эффекты, отличные от перечисленных. Проконсультируйтесь с врачом, если вы заметили какой-либо симптом, который вас беспокоит, пока вы принимаете это лекарство.

    Есть ли какие-либо другие меры предосторожности или предупреждения для этого лекарства?

    Перед тем, как начать прием лекарств, обязательно сообщите своему врачу о любых медицинских состояниях или аллергиях, которые у вас могут быть, о любых принимаемых вами лекарствах, о том, беременны ли вы или кормите грудью, и о любых других важных фактах о вашем здоровье.Эти факторы могут повлиять на то, как вам следует принимать это лекарство.

    Принятие алкоголя: Всем, кто принимает метформин, следует избегать чрезмерного употребления алкоголя.

    Контроль уровня сахара в крови: Если у вас жар, травма, инфекция или операция, у вас может быть временная потеря контроля сахара в крови. В таких случаях ваш врач может подумать, что необходимо прекратить прием метформина и временно ввести инсулин. Метформин можно начать снова после устранения проблемы.

    Мониторинг уровня сахара в крови: Регулярно проверяйте уровень сахара в крови с интервалами, которые обсуждаются с вашим врачом или инструктором по диабету.

    Осложнения диабета: Использование метформина (или любого другого лекарства, применяемого при диабете) не предотвратит развитие осложнений, характерных для сахарного диабета (например, болезни почек, болезни нервов, глаз).

    Диета: Метформин — это лечение, которое следует принимать в сочетании с правильной диетой. Метформин не заменяет правильную диету.

    Краситель или контрастные вещества: Если вам предстоит рентгеновская процедура с использованием красителя или контрастного вещества, вам может потребоваться на короткое время прекратить прием этого лекарства.Обратитесь к врачу за инструкциями.

    Проблемы с почками: Заболевание почек или нарушение функции почек вызывает накопление этого лекарства в организме, вызывая побочные эффекты. Если у вас есть проблемы с почками, ваш врач должен внимательно следить за вашим состоянием, пока вы принимаете метформин, так как это может повлиять на функцию почек.

    Лактоацидоз: Лактацидоз — редкая, но серьезная проблема, которая возникает из-за накопления метформина (то есть организм не избавляется от него достаточно быстро) во время лечения.Если у вас тяжелое заболевание почек, у вас повышенный риск развития лактоацидоза. Поскольку алкоголь может увеличить риск лактоацидоза, не употребляйте много алкоголя в краткосрочной или долгосрочной перспективе при приеме этого лекарства. Когда это случается (очень редко), в 50% случаев это приводит к летальному исходу. Сообщений о лактоацидозе в Канаде, когда метформин применялся по назначению, не поступало. Если вы испытываете симптомы лактоацидоза (например, слабость, усталость, сонливость, необычную мышечную боль, затрудненное дыхание, боль в животе с тошнотой, рвотой или диареей, ощущение холода, головокружение, бред или медленное или нерегулярное сердцебиение), прекратите прием это лекарство и немедленно обратитесь за медицинской помощью.

    Функция печени: Снижение функции печени связано с лактоацидозом. Этот препарат не рекомендуется людям с сильно сниженной функцией печени. Если у вас умеренно сниженная функция печени, обсудите со своим врачом, как это лекарство может повлиять на ваше состояние здоровья, как ваше заболевание может повлиять на дозировку и эффективность этого лекарства и нужен ли какой-либо специальный мониторинг.

    Низкий уровень сахара в крови: В обычных обстоятельствах низкий уровень сахара в крови не возникает у людей, принимающих только метформин.Низкий уровень сахара в крови может возникнуть, когда вы едите недостаточно пищи, особенно когда одновременно выполняются тяжелые упражнения или когда вы употребляете большое количество алкоголя.

    Пониженный ответ: С течением времени вы можете постепенно становиться менее восприимчивыми к определенному лечению диабета, потому что ваш диабет ухудшается. Если метформин не снижает уровень сахара в крови до целевого уровня, обратитесь к врачу. Ваш врач может прекратить прием метформина или порекомендовать другое лекарство.

    Хирургия: Прием этого лекарства следует временно прекратить на время операции (за исключением небольшой операции, при которой прием пищи и жидкости не ограничен). Вы снова начнете принимать это лекарство, как только вы начнете есть и пить, и ваша функция почек будет проверена и станет нормальной. Поговорите со своим врачом для получения конкретных инструкций.

    Уровни витамина B12: Это лекарство может снизить уровень витамина B12. Ваш врач будет контролировать ваш уровень B12 с помощью анализов крови, пока вы принимаете это лекарство.

    Беременность: Это лекарство не следует использовать во время беременности. Если вы забеременели во время приема этого лекарства, немедленно обратитесь к врачу.

    Кормление грудью: Считается, что метформин проникает в грудное молоко. Это лекарство не следует использовать, если вы кормите грудью.

    Дети: Безопасность и эффективность этого лекарства для детей не установлены.

    Пожилые люди: Функция почек часто снижается с возрастом.В результате пожилые люди могут с большей вероятностью столкнуться с побочными эффектами этого лекарства.

    Какие другие препараты могут взаимодействовать с этим лекарством?

    Метформин может взаимодействовать с любым из следующих веществ:

    • ацетазоламид
    • ацетилсалициловая кислота (ASA)
    • спирт
    • Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ; каптоприл, эналаприл, рамиприл)
    • нейролептики (например,g., клозапин, оланзапин, кветиапин, рисперидон)
    • бета 2 агонистов (например, сальбутамол, формотерол, тербуталин)
    • противозачаточные таблетки
    • бринзоламид
    • бупропион
    • Блокаторы кальциевых каналов (например, амлодипин, дилтиазем, нифедипин, верапамил)
    • цефалексин
    • циметидин
    • кортикостероиды (например, дексаметазон, преднизон)
    • даназол
    • противоотечные средства (например, фенилэфрин, псевдоэфедрин)
    • лекарство от диабета (например,г., глибурид, инсулин, репаглинид, ситаглиптин)
    • дизопирамид
    • диуретики (водные таблетки; например, амилорид, фуросемид, гидрохлоротиазид)
    • дофетилид
    • долутегравир
    • эстрогены (например, конъюгированный эстроген, эстрадиол, этинилэстрадиол)
    • глюкагон
    • гликопирролат
    • Противовирусные препараты от гепатита С (например, дасабувир, омбитасвир, паритапревир, ритонавир)
    • Ингибиторы протеазы ВИЧ (например, атазанавир, индинавир, ритонавир, саквинавир)
    • Контрастное вещество, йодированное
    • ламотриджин
    • ланреотид
    • мифепристон
    • ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО; e.g., моклобемид, фенелзин, разагилин, селегилин, транилципромин)
    • никотиновая кислота (ниацин)
    • октреотид
    • ондансетрон
    • пасиреотид
    • pegvisomant
    • пентамидин
    • фенитоин
    • прокаинамид
    • прогестины (например, диеногест, левоноргестрел, медроксипрогестерон, норэтиндрон)
    • хинин
    • хинолоновые антибиотики (например, ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин)
    • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС; e.g., циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)
    • соматропин
    • сульфонамидные антибиотики («сульфаты»; например, сульфизоксазол, сульфаметоксазол)
    • сунитиниб
    • такролимус
    • тестостерон
    • Продукты щитовидной железы
    • топирамат
    • триметоприм

    Если вы принимаете какие-либо из этих лекарств, поговорите со своим врачом или фармацевтом. В зависимости от ваших конкретных обстоятельств ваш врач может попросить вас:

    • прекратить прием одного из лекарств,
    • поменять одно лекарство на другое,
    • изменить способ приема одного или обоих лекарств, или
    • оставьте все как есть.

    Взаимодействие между двумя лекарствами не всегда означает, что вы должны прекратить прием одного из них. Поговорите со своим врачом о том, как контролируются или следует управлять любыми лекарственными взаимодействиями.

    Лекарства, отличные от перечисленных выше, могут взаимодействовать с этим лекарством. Сообщите своему врачу или лицу, выписывающему рецепт, обо всех лекарствах, отпускаемых по рецепту, без рецепта (без рецепта) и лекарственных травах, которые вы принимаете. Также расскажите им о любых добавках, которые вы принимаете.Поскольку кофеин, алкоголь, никотин из сигарет или уличные наркотики могут влиять на действие многих лекарств, вы должны сообщить своему врачу, если вы их используете.

    Авторские права на все материалы принадлежат MediResource Inc. 1996–2021 гг. Условия использования. Содержимое данного документа предназначено только для информационных целей. Всегда обращайтесь за советом к своему врачу или другому квалифицированному поставщику медицинских услуг по любым вопросам, которые могут у вас возникнуть относительно состояния здоровья. Источник: www.medbroadcast.com/drug/getdrug/Glucophage

Glucophage 500 MG Tablet (10): Использование, побочные эффекты, цена, дозировка и состав

By MERCK LIMITED

10 таблеток в полоске

Все продукты упакованы и хранятся безопасно

Проверить другие лекарства с составом

Метформин (500.0 Mg)

9047 9047 9047 9047 9 Антидиабетический Медицинское описание

Glucophage 500mg Tab 10’S содержит метформин, который принадлежит к группе препаратов бигуанидов, используемых для лечения сахарного диабета 2 типа (также известного как «инсулиннезависимый»). диабет’).

Использование Glucophage 500mg Tab 10’S

Он используется при сахарном диабете 2 типа («инсулинозависимый диабет»), когда диета и физические упражнения не позволяют контролировать уровень глюкозы в крови.

Противопоказания для Глюкофага 500 мг Таб 10’S

  • Если у вас аллергия на метформин или любые другие ингредиенты этого лекарства

  • Если у вас есть проблемы с печенью или тяжелыми почками

  • Если вы алкоголик

  • Если у вас неконтролируемый диабет

  • Если у вас есть проблемы с сердцем или если у вас недавно был сердечный приступ

  • Если у вас тяжелая инфекция легких или почек.Инфекции могут увеличивать риск развития лактоацидоза

Побочные эффекты Глюкофага 500 мг Таб 10

  • Тошнота

  • Рвота

  • Легкая диарея

  • Легкая диарея

  • Сенсорная боль

  • Потеря аппетита

  • Дефицит витамина B12 (низкий уровень витамина B12 в крови)

  • Кожная сыпь, покраснение, зуд

  • Лактоацидоз (слишком много кислоты в организме)

  • Аномальные функциональные пробы печени и гепатит

Меры предосторожности и предупреждения о глюкофаге, таблетка 10 по 500 мг

Беременность

Q:

Могу ли я принимать глюкофаг 500 мг в таблетке 10 во время беременности?

A:

Как правило, при диабете, связанном с беременностью, инсулин предпочтительнее любых пероральных сахароснижающих препаратов.В большинстве случаев врач не прописывает вам это лекарство во время беременности. Не используйте во время беременности без консультации врача.

Грудное вскармливание

Q:

Могу ли я принимать Glucophage 500mg Tab 10’S во время грудного вскармливания?

A:

Известно, что он передается с материнским молоком. Поэтому его нельзя принимать в период грудного вскармливания без консультации врача.

Вождение автомобиля

Q:

Могу ли я водить машину, если я принял Glucophage 500mg Tab 10’S?

A:

Если вы принимаете Glucophage 500mg Tab 10’S вместе с другими противодиабетическими лекарствами, есть вероятность, что у вас может упасть уровень сахара в крови.Вы можете почувствовать обморок, спутанность сознания и повышенное потоотделение. Так что в этом случае следует проявлять особую осторожность при вождении. Держите под рукой сок или шоколад во время вождения, если вы начнете испытывать что-либо из этого, немедленно имейте это.

Алкоголь

Q:

Могу ли я употреблять алкоголь с Glucophage 500mg Tab 10’S?

A:

Избегайте чрезмерного употребления алкоголя во время приема Glucophage 500mg Tab 10’S. Алкоголь снижает уровень сахара в крови, что может быть опасно, а также увеличивает риск серьезного состояния, называемого лактоацидозом.

Другие общие предупреждения

Поговорите со своим врачом, если

  • Вы страдаете от постоянной диареи, рвоты, потери жидкости организма

  • Вы испытываете признаки низкого уровня глюкозы в крови, такие как головокружение, слабость, учащенное сердцебиение, потливость, неспособность сконцентрироваться. Метформин обычно не вызывает внезапного снижения сахара в крови (гипогликемии). Если Metf

    ормин прописан с другими противодиабетическими препаратами, может наблюдаться низкий уровень сахара в крови

    Подробнее

  • Вы испытываете боли в мышцах, желудке, рвоту, затрудненное дыхание, низкую температуру тела. Это может быть серьезное заболевание, известное как лактоацидоз.

  • Прекратите принимать глюкофаг 500 мг, таблетка 10 на короткое время, если у вас сильная рвота, диарея

Способ действия глюкофага 500 мг, таблетка 10

Как это действует Работа?

  • Ваша поджелудочная железа вырабатывает гормон, называемый инсулином.Инсулин выводит глюкозу (сахар) из крови внутрь клетки. Затем эта глюкоза используется клеткой в ​​качестве энергии

  • Если у вас сахарный диабет, ваша поджелудочная железа либо не вырабатывает достаточно инсулина, либо ваше тело не может должным образом использовать производимый им инсулин (инсулинорезистентность)

  • Как В результате глюкоза не может проникать в клетки, и это приводит к высокому уровню глюкозы в вашей крови. печень и облегчение попадания сахара в клетки

Указания по применению Glucophage 500 мг Tab 10’S

  • Принимайте это лекарство во время еды или после еды, чтобы уменьшить побочные эффекты

  • Проконсультируйтесь с врачом по поводу подходящая дозировка Glucophage 500mg Tab 10’S

  • Принимайте таблетку целиком, запивая стаканом воды.Таблетки нельзя измельчать

  • Проглатывайте каждую таблетку, запивая стаканом воды

Взаимодействие с глюкофагом 500 мг, таблетка 10

Взаимодействие с другими лекарствами

  • Лекарства, используемые для уменьшения боли и отека, такие как ибупрофен, целекоксиб

  • Лекарства, используемые для лечения астмы, такие как сальбутамол или тербуталин

  • Лекарства, такие как фуросемид (диуретики)

  • Если вам нужно сделать инъекцию йодсодержащего контрастного вещества в кровоток, для рентгена или сканирование, ваш врач попросит вас прекратить прием метформина до или во время инъекции

  • Если вы принимаете лекарства, которые используются для лечения боли и воспаления (НПВП и ингибиторы ЦОГ-2, такие как ибупрофен и целекоксиб) для в долгосрочной перспективе они могут повредить почки.Следует избегать использования такого лекарства

    es при диабете

    Подробнее

Взаимодействие с продуктами питания

  • Поглощение витамина B12, по-видимому, снижается во время длительной терапии метформином и ежегодного скрининга сыворотки. Рекомендован уровень витамина B12 и параметры эритроцитов.

  • Рекомендуется соблюдать диабетическую диету в соответствии с рекомендациями врача или диетолога. Это лекарство лучше всего работает вместе с хорошей диетой и упражнениями.Известно, что упражнения снижают инсулинорезистентность

Хранение и утилизация Глюкофага 500 мг Таб 10

Дозировка Глюкофага 500 мг Таб 10

Передозировка

  • В случае передозировки лактата может произойти

  • Симптомами лактоацидоза являются рвота, боль в животе, мышечные спазмы и затрудненное дыхание.

  • Вы должны немедленно обратиться за неотложной медицинской помощью, если подозреваете передозировку

Пропущенная доза

Если вы пропустите любую дозу, примите ее как как только вспомнишь с едой.Однако, если пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и возобновите свой обычный график дозирования. Не удваивайте дозу для cat

ch up.

Подробнее

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

В: Достаточно ли одного метформина для лечения диабета?

A: Метформин используется с правильной диетой и программой упражнений. Однократная лекарственная терапия метформином может быть назначена при предиабете или в начале диабета. У диабетиков на более поздней стадии производство самого инсулина становится очень низким, и для контроля высокого уровня сахара в крови необходимо добавить лекарство из другой группы противодиабетических средств.

В: Что я должен сказать врачу перед началом лечения метформином?

В: Какую пищу мне следует включать в свой рацион? ( арахисовое масло, оливковое масло)

  • Соблюдайте обычное время приема пищи и старайтесь есть 2-3 здоровых перекуса между приемами пищи, например, супы и салаты

  • В: Чего мне следует избегать, будучи пациентом с диабетом?

    • Не ходите по магазинам, когда голодны.У вас может возникнуть соблазн купить масло и жареную пищу.

    • Избегайте крем-супов, морковного сока, овощей во фритюре, овощного карри с избытком масла

    • Избегайте белого хлеба, картофеля, лапши, кукурузных хлопьев, бирьяни, наана, жареного рис и т. д.

    • Избегайте сыра, молочных коктейлей, мороженого

    • Старайтесь избегать свинины, говядины, безалкогольных напитков, сока сахарного тростника, подслащенных лечебных напитков и напитков

    Последнее обновление: 31 июл 2020 г. | 19:00 (IST)

    Заявление об ограничении ответственности

    Информация, представленная здесь, является точной, обновленной и полной в соответствии с передовой практикой Компании.Обратите внимание, что эту информацию не следует рассматривать как замену медицинской консультации или совета. Мы не гарантируем точность и полноту предоставленной информации. Отсутствие какой-либо информации и / или предупреждений о каком-либо лекарстве не должно рассматриваться и приниматься как подразумеваемая гарантия Компании. Мы не несем никакой ответственности за последствия, вытекающие из вышеупомянутой информации, и настоятельно рекомендуем вам физическую консультацию в случае каких-либо вопросов или сомнений.Пожалуйста, нажмите здесь, чтобы получить подробные Условия и Условия.

    Чтобы продолжить, добавьте элементы.

    0

    View Cart

    Гидрохлорид метформина с пролонгированным высвобождением. Однокомпонентная осмотическая таблетка

    В новой осмотической таблетке бигуанида метформина гидрохлорида (метформин XT) с одним составом для перорального приема один раз в сутки с пролонгированным высвобождением (ER) метформин высвобождается с контролируемой скоростью из центрального осмотического ядра таблетки через полупроницаемое покрытие.Снижение уровня инсулина в плазме натощак, маркера инсулинорезистентности, наблюдалось при приеме метформина XT, но не при применении метформина с немедленным высвобождением (IR) в одном хорошо спланированном испытании, но изменения были аналогичными в другом. Фармакокинетика метформина XT отражает его характеристики пролонгированного высвобождения. Хотя биодоступность (с точки зрения площади под кривой зависимости концентрации в плазме от времени) метформина XT, принятого после ужина, аналогична биодоступности препарата IR, принятого в разделенных дозах, время достижения пиковых концентраций в плазме увеличивается.Увеличение дозы метформина XT с 1000 мг до 2500 мг привело к предсказуемому и постоянному дозозависимому увеличению экспозиции метформина. Как и в случае с другими препаратами метформина ER, биодоступность метформина XT увеличивается после еды, в отличие от небольшого снижения, наблюдаемого в препарате IR. Было обнаружено, что эффективность метформина XT 1000, 1500, 2000 или 2500 мг один раз в день с ужином не уступает аналогичному диапазону доз метформина IR, вводимого в разделенных дозах (измеряемых по изменениям гликозилированного гемоглобина [HbA (1c)]) у пациентов. хорошо спланированное исследование 659 оцениваемых пациентов с сахарным диабетом 2 типа (инсулиннезависимым), ранее стабилизировавшихся на метформине IR.Метформин XT и IR 2000 или 2500 мг / день имели клинически сходную эффективность (с использованием изменений HbA (1c) и глюкозы в плазме натощак) в другом хорошо спланированном исследовании 102 оцениваемых пациентов с диабетом 2 типа. Как и препарат IR, метформин XT обычно хорошо переносится; Однако нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта встречаются часто.

    Механизм метформина: история двух сайтов

    Метформин (диметилбигуанид) фигурирует в качестве текущего фармакологического средства первой линии для лечения диабета 2 типа (T2D) почти во всех руководствах и рекомендациях по всему миру.Было известно, что антигипергликемический эффект метформина в основном обусловлен ингибированием выработки глюкозы в печени, и, следовательно, печень, по-видимому, является основным участком функции метформина. Однако в этом выпуске Diabetes Care Fineman и его коллеги (1) демонстрируют удивительные результаты своих клинических испытаний, которые предполагают, что основной эффект метформина находится в кишечнике человека.

    Метформин — это пероральный препарат, используемый для снижения концентрации глюкозы в крови у пациентов с СД2, особенно у пациентов с избыточным весом и ожирением, а также у пациентов с нормальной функцией почек.Фармакологически метформин относится к классу бигуанидов противодиабетических препаратов. Историю бигуанидов можно проследить по использованию Galega officinalis (широко известного как galega) для лечения диабета в средневековой Европе (2). Гуанидин, активный компонент галеги, является исходным соединением, используемым для синтеза бигуанидов. Среди трех основных бигуанидов, введенных для лечения диабета в конце 1950-х годов, метформин (рис. 1 A ) имеет более высокий профиль безопасности и хорошо переносится.Два других бигуанида, фенформин и буформин, были отменены в начале 1970-х годов из-за риска лактоацидоза и повышенной сердечной смертности. Заболеваемость лактоацидозом при приеме метформина в терапевтических дозах редка (менее трех случаев на 100 000 пациенто-лет) и не выше, чем при терапии неметформином (3). Основные клинические преимущества метформина включают специфическое снижение выработки глюкозы в печени с последующим улучшением периферической чувствительности к инсулину и значительную сердечно-сосудистую безопасность, но без увеличения секреции островкового инсулина, увеличения веса или риска гипогликемии.Более того, метформин также показал преимущества в снижении риска рака и улучшении прогноза рака (4,5), а также в противодействии сердечно-сосудистым осложнениям, связанным с диабетом (6).

    Рисунок 1

    Механизмы действия метформина в организме человека. A : Химические структуры гуанидина и метформина (диметилбигуанид). Схематические диаграммы, показывающие фармакокинетику Met XR ( B ) и Met DR ( C ) при пероральном введении и лежащие в основе механизмы их соответствующих антигипергликемических эффектов.Bio-Avail., Биодоступность; HGP — выход глюкозы в печени; LG Accum., Скопление в нижнем кишечнике; Встретил GLP, способность метформина снижать глюкозу; ?, неизвестный.

    Хотя метформин широко прописывался пациентам с СД2 более 50 лет и был признан безопасным и эффективным как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими пероральными антидиабетическими средствами и инсулином, механизм действия метформина изучен лишь частично и остается спорный. У млекопитающих пероральная биодоступность метформина составляет ~ 50%, он всасывается через верхнюю часть тонкой кишки (двенадцатиперстную кишку и тощую кишку) (7), а затем доставляется в печень, циркулирует практически в несвязанном виде и, наконец, выводится почками.Обратите внимание, что метформин не метаболизируется и поэтому остается неизменным на протяжении всего пути в организме. Концентрация метформина в печени в 3-5 раз выше, чем в воротной вене (40-70 мкмоль / л) после однократной терапевтической дозы (20 мг / кг / день у людей или 250 мг / кг / день у мышей). (3,8), а метформин в общей циркуляции составляет 10-40 мкмоль / л (8). Поскольку антигипергликемический эффект метформина в основном обусловлен ингибированием выработки глюкозы в печени, а концентрация метформина в гепатоцитах намного выше, чем в крови, предполагается, что печень является основным участком функции метформина.Действительно, печень была в центре внимания большинства исследований метформина, и предполагаемые механизмы действия метформина включают активацию AMPK через печеночную киназу B1 и снижение энергетического заряда (9,10), ингибирование глюкагона. индуцировал продукцию цАМФ за счет блокирования аденилатциклазы (11), увеличения соотношения АМФ / АТФ за счет ограничения NADH-кофермента Q оксидоредуктазы (комплекс I) в митохондриальной цепи переноса электронов (12) (хотя и при высоких концентрациях метформина, ∼5 ммоль / L), а в последнее время — снижение метаболизма лактата и глицерина до глюкозы за счет окислительно-восстановительного изменения путем ингибирования митохондриальной глицерофосфатдегидрогеназы (13).

    Примечательно, что оставшиеся ~ 50% метформина, который не всасывается, накапливается в слизистой оболочке кишечника дистального отдела тонкой кишки в концентрациях в 30–300 раз больше, чем в плазме (14), и в конечном итоге выводится с калом. . Однако у людей действие метформина на кишечник остается в значительной степени неясным, хотя в экспериментах на животных было выдвинуто несколько предложений, включая замедленное всасывание глюкозы в кишечнике (15), увеличение выработки лактата энтероцитами (15), усиление секреции желудочно-кишечных гормонов или пептидов, содержащих глюкагон. таких как пептид 1 (16), метаболизм желчных кислот (17) и потенциальная роль кишечной микробиоты (18).Интересно, что Cabreiro et al. (19) недавно продемонстрировали, что метформин регулирует системный метаболизм и замедляет старение у Caenorhabditis elegans путем изменения метаболизма фолиевой кислоты и метионина в микробах, что подразумевает важную роль метформина в кишечной микробиоте, влияющей на системный метаболизм у высших организмов, таких как люди. Теперь Fineman и его коллеги (1) предложили клинические доказательства того, что основной эффект метформина находится в кишечнике человека. В своем отчете они описали новую формулировку метформина, а именно метформин с отсроченным высвобождением (Met DR).Эти таблетки метформина содержат ядро ​​гидрохлорида метформина с немедленным высвобождением, покрытое запатентованной энтеросолюбильной оболочкой, которая предназначена для задержки высвобождения метформина до тех пор, пока pH не достигнет 6,5 в дистальном отделе тонкой кишки или за ее пределами, где абсорбция метформина очень низкая. Таким образом, биодоступность препарата будет значительно снижена по сравнению с доступными в настоящее время составами метформина Met IR (немедленное высвобождение) и Met XR (пролонгированное высвобождение), и, следовательно, может быть получен поразительный контраст концентраций метформина в кишечнике и плазме. .Воспользовавшись этим, они выдвинули гипотезу, что воздействие метформина на кишечник, но не кровообращение, составляет большую часть его антигипергликемического эффекта.

    Чтобы проверить эту гипотезу, Fineman и его коллеги (1) провели два исследования. Исследование 1 представляло собой рандомизированное четырехпериодное перекрестное фармакокинетическое исследование с участием 20 субъектов (ИМТ 25–35 кг / м 2 ), и каждый субъект в рандомизированной последовательности получал однодневную дозу для каждого из четырех курсов лечения: 500 мг Met DR BID, 1000 мг Met DR BID, 1000 мг Met IR BID и 2000 мг Met XR QD.Обработки были разделены перерывом от 3 до 7 дней. Концентрации метформина в плазме измеряли в течение 36,5-часового периода (включая пять стандартизированных приемов пищи). Фармакокинетические параметры определяли с помощью некомпартментного анализа. Исследование 1 было построено так, чтобы иметь 90% -ную мощность для обнаружения разницы площади под кривой не менее 25% между 1000 мг Met DR BID и 2000 мг Met XR QD. Исследование 2 было фазой 2, 12-недельное, рандомизированное, плацебо-контролируемое, дозозависимое исследование, проведенное с участием 240 пациентов с СД2, и субъекты были рандомизированы в шесть групп лечения, состоящих из плацебо или 600, 800 или 1000 мг Met DR 1 раз в сутки. утром или 1000 или 2000 мг Met XR QD вечером (положительные отзывы).Первичной конечной точкой было изменение уровня глюкозы в плазме натощак (ГПН) через 4 недели лечения, а вторичными конечными точками были изменения уровня глюкозы в плазме крови через 4, 8 и 12 недель лечения. Соответственно, также измерялись метформин натощак (1, 2, 3, 4, 8 и 12 неделя) и уровень HbA 1c в плазме и лактат (12 неделя). Размер выборки из 40 субъектов на группу обеспечил ~ 80% мощности для обнаружения разницы в значениях FPG на 4 неделе между по крайней мере одной группой Met DR и плацебо. Результаты оказались ожидаемыми (рис.1 B и C ). В исследовании 1 биодоступность Met DR BID составляла ~ 50% (1000 мг), чем у Met IR и Met XR после однодневной дозы. В исследовании 2, во-первых, как Met DR, так и Met XR показали четкую дозовую реакцию, а во-вторых, все методы лечения Met DR (600, 800 или 1000 мг QD) вызвали не только статистически значимое, клинически значимое и устойчивое снижение ГПН. более 12 недель по сравнению с плацебо, но также более сильное снижение ГПН, чем у Met XR (1000 мг QD), в то время как концентрации метформина в плазме были намного ниже, чем у Met XR.В результате у Met DR было обнаружено увеличение на ~ 40% глюкозоснижающей способности по сравнению с Met XR (фиг. 1 B ). В-третьих, уровни лактата в плазме были значительно снижены в группах Met DR, хотя они были в пределах нормы во всех группах. В-четвертых, изменения HbA 1c за вычетом плацебо соответствовали изменениям ГПН. Кроме того, как и доступный в настоящее время метформин, Met DR в целом хорошо переносился, а нежелательные явления соответствовали опубликованной информации о назначениях.

    Эти наблюдения Fineman и его коллег (1) важны, потому что они впервые продемонстрировали на людях, что эффект метформина, избирательно смещенный в сторону кишечника, на самом деле даже сильнее, чем системный эффект, при котором печеночный эффект считается доминирующим и, следовательно, концептуально предположил, что кишечник является основным местом действия метформина. Демонстрация ясна и прямолинейна, и результаты могут иметь большое влияние не только на наше понимание механизма действия метформина у людей, но и на будущую терапию метформином в клинике, например, с использованием метформина, высвобождаемого из кишечника (Met DR) вместо нынешнего. рецептура (Met XR).Кроме того, достижение низкой экспозиции метформина в плазме с помощью Met DR может быть особенно полезно у пациентов с состояниями, которые увеличивают опасный для жизни риск метформин-ассоциированного лактоацидоза, включая почечную недостаточность, сердечную дисфункцию, печеночную недостаточность или интеркуррентные заболевания, такие как обезвоживание. Несмотря на сильные стороны, обсуждаемые здесь, по признанию авторов, их статья все еще имеет ограничения. Во-первых, исследование эффективности по определению дозировки, проведенное Файнманом и его коллегами, было краткосрочным (12 недель), хотя оно кажется достаточно продолжительным для статьи.По-прежнему требуется более длительное исследование, чтобы более тщательно проверить безопасность, переносимость и побочные эффекты Met DR для будущего клинического применения. Во-вторых, неизвестен механизм, лежащий в основе поразительного действия Met DR. Как кишечник влияет на все тело? И участвует ли печень в кишечном механизме метформина? Результаты, полученные Fineman и его коллегами, не могут исключить системный эффект, потому что биодоступность Met DR не равна нулю, несмотря на то, что она низкая. Фактически, вполне вероятно, что определенное значение системного воздействия может иметь важное значение для действия метформина.Тем не менее, метформин по-прежнему работает даже после того, как кишечное воздействие устраняется внутривенным введением (13), что указывает на то, что воздействие на кишечник можно обойти из-за снижения глюкозоснижающего эффекта метформина. Тем не менее Fineman и его коллеги (1) разработали новый метформин Met DR, высвобождающий кишечник, и впервые продемонстрировали, что основной эффект метформина проявляется в кишечнике человека, по крайней мере, при пероральном введении. В конечном итоге эти интересные результаты предложили не только концептуальный прогресс в понимании механизма действия метформина у людей, но и нижний кишечник как многообещающую цель для будущих исследований метформина.

    Информация о статье

    Двойственность интересов. О потенциальных конфликтах интересов, относящихся к этой статье, не сообщалось.

    • © Американская диабетическая ассоциация, 2016 г. Читатели могут использовать эту статью при условии, что произведение правильно процитировано, используется в образовательных целях, а не для получения прибыли, и если работа не изменена.

    Ссылки

    1. Buse JB, DeFronzo RA, Rosenstock J, et al. Основной глюкозоснижающий эффект метформина проявляется в кишечнике, а не в кровообращении: результаты краткосрочных фармакокинетических исследований и 12-недельных исследований диапазона доз.Уход за диабетом 2016; 39: 198–205

    Глюкованс (метформина гидрохлорид и глибенкламид) Информация о лекарствах / лекарствах

    метформина гидрохлорид и глибенкламид

    ИНФОРМАЦИЯ О ПОТРЕБИТЕЛЬСКОЙ МЕДИЦИНЕ

    Информация о буклете

    В этой брошюре даны ответы на некоторые общие вопросы о Glucovance.

    Он не содержит всей доступной информации. Это не заменяет разговоров к своему врачу или фармацевту.

    У всех лекарств есть преимущества и риски. Ваш врач взвесил риски, связанные с тем, что вы принимаете Glucovance против ожидаемой для вас пользы.

    Если у вас есть какие-либо опасения по поводу приема этого лекарства, поговорите со своим врачом или фармацевтом.

    Храните эту брошюру вместе с лекарством.

    Возможно, вам придется прочитать его еще раз.

    Для чего используется Глюкованс

    Glucovance используется для контроля уровня глюкозы в крови (количества сахара в крови) у взрослых с сахарным диабетом II типа. Этот тип диабета также известен как инсулиновый. зависимый сахарный диабет (NIDDM) или диабет зрелого возраста.

    Glucovance используется:

    при диете, физических упражнениях и лечении метформином или препаратом сульфонилмочевины недостаточно для контроля уровня глюкозы в крови

    у людей, уровень сахара в крови которых уже хорошо контролируется комбинацией метформина и лекарства сульфонилмочевины.Глюкованс заменяет эти два лекарства.

    Glucovance содержит два активных ингредиента: гидрохлорид метформина и глибенкламид.

    Метформин относится к группе лекарств, называемых бигуанидами. Метформин снижает кровь глюкоза, помогая вашему организму лучше использовать инсулин.

    Глибенкламид относится к группе лекарств, называемых сульфонилмочевиной. Глибенкламид снижает уровень глюкозы в крови за счет увеличения количества инсулина, вырабатываемого поджелудочной железой.

    Если уровень глюкозы в крови не контролируется должным образом, у вас может развиться гипогликемия. (низкий уровень глюкозы в крови) или гипергликемия (высокий уровень глюкозы в крови).

    Гипогликемия

    Гипогликемия (низкий уровень глюкозы в крови) может возникнуть внезапно. Знаки могут включать:

    слабость, дрожь или тряска

    потливость

    бред, головокружение, головная боль или потеря концентрации

    раздражительность, плаксивость или плач

    голод

    онемение вокруг губ и языка.

    Если не лечить быстро, они могут прогрессировать до:

    потеря координации

    невнятная речь

    путаница

    припадки или потеря сознания.

    Гипергликемия

    Гипергликемия (высокий уровень глюкозы в крови) обычно возникает медленнее, чем гипогликемия. Признаки гипергликемии могут включать:

    вялость или усталость

    головная боль

    жажда

    с выделением большого количества мочи

    затуманенное зрение.

    Длительная гипергликемия может привести к серьезным проблемам, таким как сердечные заболевания, слепота и т. Д. нарушение кровообращения, гангрена или поражение почек.

    Спросите своего врача, есть ли у вас вопросы о том, почему был прописан Глюкованс. для тебя.

    Глюкованс отпускается только по рецепту врача.

    Нет никаких доказательств того, что Glucovance вызывает привыкание.

    Это лекарство было прописано вам лично, и вы не должны передавать его другие, даже если их симптомы такие же, как у вас.

    Прежде чем принимать Глюкованс

    Когда нельзя брать

    Не принимайте Глюкованс, если у вас аллергия на следующее:

    метформина гидрохлорид (например,грамм. Диабекс, Диаформин, Глюкофаг)

    глибенкламид (например, даонил, глимель)

    любое другое лекарство на основе сульфонилмочевины, такое как гликлазид (например, диамикрон, гляде), глипизид (например, Минидиаб, Мелизид), глимепирид (например, Амарил, Димирел) или любые другие сульфонамиды (например, Септрин)

    любого из ингредиентов, перечисленных в конце этой брошюры.

    Некоторые из симптомов аллергической реакции могут включать кожную сыпь, зуд или крапивницу; отек лица, губ или языка, что может вызвать затруднения при глотании или дыхании; хрипы или затрудненное дыхание.

    Не принимайте Глюкованс, если вы в настоящее время принимаете миконазол (Дактарин) либо перорально. или в виде геля для рта.

    Прием глюкозы с миконазолом может вызвать чрезмерное падение уровня глюкозы в крови. уровень.

    Не принимайте Глюкованс, если у вас есть следующие условия:

    Сахарный диабет I типа, также известный как инсулинозависимый диабет

    Диабет типа II, который уже хорошо контролируется одной диетой

    серьезных осложнения диабета или любого типа метаболического ацидоза, таких как как лактоацидоз, диабетический кетоацидоз (симптом неконтролируемого диабета, при какие вещества, называемые кетоновыми телами, накапливаются в крови — вы можете это заметить как необычный фруктовый запах изо рта)

    тяжелая болезнь печени

    почечная недостаточность или тяжелое заболевание почек

    обезвоживание (например, из-за постоянной или тяжелой диареи или периодической рвоты), сильная кровопотеря или шок

    тяжелая инфекция или гангрена

    определенные проблемы с сердцем или кровеносными сосудами, включая недавний инфаркт или сердечную недостаточность (когда сердце не может эффективно перекачивать кровь)

    тяжелые затруднения дыхания

    тромба в легких (симптомы включают кашель, одышку, боль в груди и учащенное сердцебиение)

    панкреатит (симптомы включают сильную боль в верхнем отделе желудка, часто с тошнотой и рвотой) если связано с тяжелой инфекцией или гипоксией (недостаток кислорода)

    алкогольная зависимость или запой

    порфирия, наследственное заболевание

    Синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы или дефицит лактазы.

    Не принимайте Глюкованс, если вам предстоит серьезная операция или обследование, например: рентген или сканирование, включающее инъекцию контрастных лекарств, содержащих йод в ваш кровоток.

    Вы должны прекратить прием Глюкованса на определенный период времени до и после обследование или операция. Ваш врач решит, нужно ли вам какое-либо другое лечение. на этот раз.Важно точно следовать указаниям врача.

    Не принимайте Глюкованс, если вы беременны.

    Инсулин больше подходит для контроля уровня глюкозы в крови во время беременности. Ваш доктор заменит Glucovance инсулином, пока вы беременны.

    Не принимайте Глюкованс, если вы кормите грудью.

    Поскольку неизвестно, проникает ли Glucovance в грудное молоко, Glucovance не является рекомендуется во время кормления грудью.

    Не принимайте Glucovance после истечения срока годности (EXP.), Указанного на упаковке.

    Если вы примете это лекарство по истечении срока годности, оно также может не подействовать.

    Не принимайте Глюкованс, если на упаковке видны признаки фальсификации или в таблетках есть признаки фальсификации. не совсем правильно.

    Не давайте Glucovance детям и подросткам.

    Безопасность и эффективность препарата Глюкованс у детей и детей не установлены. подростки.

    Если вы не уверены, следует ли вам начинать прием этого лекарства, проконсультируйтесь со своим врачом.

    Перед тем, как начать принимать

    Сообщите своему врачу, если у вас аллергия на:

    любые другие лекарства

    любые другие вещества, такие как пищевые продукты, консерванты или красители.

    Сообщите своему врачу, если у вас есть или были какие-либо заболевания, особенно следующий:

    проблемы с почками

    проблемы с печенью

    гормональные проблемы со щитовидной железой, гипофизом или надпочечниками

    проблемы с сердцем или кровеносными сосудами, включая сердечную недостаточность.

    Ваш врач может проявить особую осторожность, если у вас есть какое-либо из этих состояний.

    Сообщите своему врачу, если вы:

    употреблять алкоголь

    не едят регулярно, не постятся или изменили свой рацион

    много упражняться

    больны или плохо себя чувствуют.

    Алкоголь, диета, физические упражнения и ваше общее состояние здоровья — все это сильно влияет на контроль ваш диабет.

    Если вы не сказали своему врачу ни о чем из вышеперечисленного, сообщите ему / ей перед тем, как начать принимая Глюкованс.

    Прием других лекарств

    Сообщите своему врачу, если вы принимаете какие-либо другие лекарства, в том числе те, которые вы покупаете. без рецепта в аптеке, супермаркете или магазине здорового питания.

    Глюкованс может влиять на некоторые лекарства или влиять на его эффективность.Эти включают:

    прочие лекарственные средства, содержащие метформин или глибенкламид

    другие лекарства, применяемые для лечения диабета

    йодсодержащие контрастные вещества (красители)

    лекарства, содержащие алкоголь, такие как сиропы от кашля и простуды

    диуретики, также называемые жидкими таблетками

    некоторых противогрибковых лекарственных средств, таких как миконазол (Дактарин пероральный гель) и флуконазол (Дифлюкан)

    некоторые антибиотики, включая лекарства, применяемые для лечения туберкулеза

    лекарств, используемых для лечения высокого кровяного давления и сердечных заболеваний (клонидин, резерпин, гуанетидин, симпатикомиметики, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов и АПФ ингибиторы)

    дизопирамид (ритмодан), лекарство, используемое для лечения нерегулярного сердцебиения

    нестероидных противовоспалительных средств (НПВП), лекарства, применяемые для снятия боли, отеков и другие симптомы воспаления, включая артрит, такие как аспирин и фенилбутазон

    десмопрессин (минирин), лекарство, используемое для лечения несахарного диабета, состояния, вызывающего вырабатывается большое количество мочи

    даназол (данокрин, азол), лекарство, используемое для лечения эндометриоза

    бозентан, лекарство, используемое для лечения легочной гипертензии

    фенитоин (дилантин), лекарство, используемое для лечения эпилепсии (припадков или припадков)

    лекарств, используемых для лечения депрессии, таких как флуоксетин (например, флуоксетин).грамм. Прозак, Лован) и моноамин ингибиторы оксидазы (ИМАО)

    лекарств, используемых для лечения шизофрении и психических заболеваний, например хлорпромазин (Ларгактил) и фенотиазины

    кортикостероиды, такие как преднизон (Панафкорт, Сон) и кортизон (Кортат)

    лекарство, используемое для стимуляции гормонов коры надпочечников, таких как тетракозактид (тетракосактрин)

    анаболические стероиды

    эстрогены и прогестагены в заместительной гормональной терапии и оральных контрацептивах

    гормонов щитовидной железы, таких как тироксин (например,грамм. Ороксин, Эвтросиг)

    некоторые лекарства, применяемые при астме

    лекарств, используемых для лечения язв и рефлюкса, таких как циметидин (например, Тагамет, Магикул) и ранитидин (например, Zantac, Rani 2)

    лекарств, используемых для предотвращения или лечения тромбов, таких как варфарин (кумадин, мареван), гепарин или сульфинпиразон

    лекарств, используемых для снижения липидов, таких как безафибрат, клофибрат, гемфиброзил (лопид) и никотиновая кислота

    Пентоксифиллин (окспентифиллин) для инъекций, лекарство, используемое для лечения проблем с кровеносными сосудами

    определенные лекарства, используемые для лечения рака

    некоторые лекарства, используемые для лечения подагры, такие как пробенецид (Pro-cid)

    ацетазоламид (диамокс), лекарство, используемое для лечения глаукомы

    некоторые лекарства для снижения веса

    больших дозы слабительного.

    лекарственных средств, являющихся субстратами / ингибиторами переносчиков органических катионов — OCT 1, например как верапамил; OCT 2, например долутегравир, кризотиниб, олапариб, даклатасвир или вандетаниб

    лекарств, которые являются индукторами OCT 1, например рифампицин

    лекарств, которые могут увеличить риск лактоацидоза при одновременном применении с метформина гидрохлорид, такой как топирамат и другие ингибиторы карбоангидразы, такие как зонисамид, ацетазоламид или дихлорфенамид.

    Эти лекарства могут быть подвержены влиянию Glucovance или могут повлиять на его эффективность. Ты вам может потребоваться разное количество ваших лекарств или вам может потребоваться принимать другие лекарства.

    Ваш врач скажет вам, что делать, если вы принимаете какие-либо из этих лекарств.

    Если вы не уверены, принимаете ли вы какое-либо из этих лекарств, проконсультируйтесь с вашим врач или фармацевт.

    У вашего врача и фармацевта есть дополнительная информация о лекарствах, с которыми следует проявлять осторожность, или избегать при принятии Glucovance.

    Как принимать Глюкованс

    Тщательно выполняйте все инструкции, данные вам вашим врачом и фармацевтом.

    Они могут отличаться от информации, содержащейся в данном буклете.

    Если вы не понимаете инструкции на упаковке, обратитесь к врачу или фармацевту.

    Сколько брать

    Доза варьируется от человека к человеку.Ваш врач определит правильную дозу для ты.

    Люди, которые не реагируют ни на метформин, ни на препараты сульфонилмочевины.

    Обычная начальная доза составляет одну таблетку Glucovance 500 мг / 2,5 мг один раз в день.

    Замена комбинированного применения метформина и лекарств на основе сульфонилмочевины или глибенкламида.

    Обычная начальная доза составляет от одной до двух таблеток Glucovance 500 мг / 2,5 мг в день.

    Пожилые люди

    Доза зависит от функции почек.Обычная начальная доза для пожилых пациентов может быть одна таблетка Glucovance 250 мг / 1,25 мг в день.

    Возраст 65 лет и старше был определен как фактор риска гипогликемии у пациентов. лечится сульфонилмочевиной. У пожилых людей бывает трудно распознать гипогликемию. Начальная и поддерживающая дозы глибенкламида должны быть тщательно скорректированы, чтобы уменьшить риск гипогликемии.

    Этим пациентам не рекомендуется титровать максимальную дозу Glucovance. чтобы избежать риска гипогликемии.

    Ваш врач может назначить меньшие дозы, если у вас есть проблемы с почками или в целом. слабое здоровье.

    Ваш врач может медленно увеличивать дозу в течение одной или двух недель, в зависимости от вашего состояния. уровень глюкозы в крови и другие тесты.

    Обычная максимальная рекомендуемая доза составляет одну таблетку Glucovance 500 мг / 5 мг три раза. день.

    Как взять

    Таблетки проглатывают, запивая стаканом воды.

    Когда брать

    Принимайте Глюкованс непосредственно перед едой.

    Это снизит вероятность расстройства желудка или эпизода гипогликемии.

    Принимайте лекарство каждый день примерно в одно и то же время.

    Лучше всего принимать его каждый день в одно и то же время. Это также поможет вам помните, когда его взять.

    Сколько времени принимать

    Продолжайте принимать Глюкованс до тех пор, пока об этом вам не говорит врач.

    Glucovance поможет контролировать диабет, но не вылечит его. Большинству людей понадобится принимать Глюкованс в течение длительного времени.

    Если забыли взять

    Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. Примите следующую дозу в обычное время.

    Если вы не знаете, что делать, или у вас есть вопросы, обратитесь к врачу или фармацевту.

    Если вы приняли слишком много (передозировка)

    Немедленно позвоните своему врачу или в Информационный центр по ядам (телефон 13 11 26) за советом или обратитесь в отделение неотложной и неотложной помощи в ближайшей больнице, если вы думаю, что вы или кто-либо другой, возможно, приняли слишком много Glucovance. Сделай это, даже если там нет признаков дискомфорта или отравления.

    Вам может потребоваться срочная медицинская помощь.

    Если вы примете слишком много Глюкованса, вы можете почувствовать сильную усталость, тошноту, рвоту, проблемы. дыхание и необычная мышечная боль, боль в животе или диарея. Это может быть рано признаки серьезного состояния, называемого лактоацидозом (накопление молочной кислоты в кровь).

    Вы также можете испытывать симптомы гипогликемии (низкий уровень глюкозы в крови). Если не лечить быстро эти симптомы могут прогрессировать до потери координации, невнятной речи, спутанности сознания, припадки или потеря сознания.

    Если вы действительно испытываете какие-либо признаки гипогликемии, быстро поднимите уровень глюкозы в крови. съедая мармелад, сахар или мед, выпивая недиетические безалкогольные напитки или принимая глюкозу таблетки.

    Пока вы принимаете Глюкованс

    Что вы должны сделать

    Убедитесь, что вы, ваши друзья, семья и коллеги по работе можете распознать симптомы гипогликемии и гипергликемии и знать, как их лечить.

    Гипогликемия

    Если вы испытываете какие-либо симптомы гипогликемии, вам необходимо поднять уровень крови. глюкоза немедленно. Вы можете сделать это, выполнив одно из следующих действий:

    ест от 5 до 7 желейных бобов

    съесть 3 чайные ложки сахара или меда

    выпив полбанки безалкогольных напитков недиетического назначения

    прием от 2 до 3 таблеток концентрированной глюкозы.

    Убедитесь, что вы плотно позавтракали сразу после приема первой дозы. если ты Обычно завтракать лёгким, первую дозу отложить до обеда.

    Из-за гипогликемического эффекта Глюкованса рекомендуется прием пищи сразу после приема дозы, чтобы избежать падения уровня глюкозы в крови.

    Если вы не успеете в течение 10-15 минут до следующего приема пищи или перекуса, проконсультируйтесь с дополнительные углеводы, такие как обычное печенье, фрукты или молоко.

    Прием этого дополнительного углевода предотвратит повторное падение уровня глюкозы в крови.

    Риск гипогликемии увеличивается в следующих ситуациях:

    нерегулярное питание или изменение диеты

    интенсивные или продолжительные упражнения

    после приема алкоголя

    принимает больше Глюкованса, чем предписано

    прием некоторых других лекарств

    у пациентов с проблемами почек или печени

    у пациентов с гормональными нарушениями щитовидной железы, гипофиза или надпочечников

    у пациентов от 65 лет.Гипогликемия может быть более тяжелой и продолжительной. чем у более молодых людей.

    Обсудите со своим врачом, подходит ли Глюкованс для вашего диабет, если вы часто испытываете серьезные симптомы низкого уровня сахара в крови или обнаруживаете их трудно узнать.

    Гипергликемия

    Если вы заметили возвращение каких-либо симптомов гипергликемии, немедленно обратитесь к врачу.

    Вашему врачу может потребоваться рассмотреть дополнительные или другие методы лечения вашего диабета.

    Риск гипергликемии увеличивается в следующих ситуациях:

    при приеме глюкозы в меньшем количестве, чем предписано

    прием некоторых других лекарств

    слишком мало упражнений

    ест больше углеводов, чем обычно.

    Сообщите своему врачу, если вы:

    заболела

    становится обезвоженным (например, из-за постоянной или тяжелой диареи или рецидивирующей рвота)

    ранены

    лихорадит

    имеют серьезную инфекцию, такую ​​как грипп, инфекция дыхательных путей или мочевыводящих путей. инфекция тракта

    оперируются под общей анестезией (в том числе стоматологические)

    проходят рентген или сканирование, требующее инъекции контрастных лекарств, содержат йод в кровотоке.

    В это время может быть трудно контролировать уровень глюкозы в крови. Вы также можете быть больше подвержены риску развития серьезного состояния, называемого лактоацидозом. В это время Ваш врач может заменить Glucovance инсулином.

    Перед началом приема любого нового лекарства сообщите своему врачу или фармацевту, что вы принимаете Глюкованс.

    Сообщите всем лечащим вас врачам, стоматологам и фармацевтам, что вы принимаете Глюкованс.

    Если вы забеременели во время приема Глюкованса, сообщите об этом своему врачу.

    Регулярно посещайте врача для осмотра.

    Ваш врач может назначить анализы крови, чтобы проверить ваши почки, печень, сердце и Уровни витамина B12, пока вы принимаете Glucovance. Убедитесь, что вы вернулись в свой врач не реже одного раза в год (чаще, если вы пожилой человек или если у вас функция почек. находится на пределе нормы).

    Регулярно проверяйте уровень глюкозы в крови.

    Это лучший способ узнать, правильно ли контролируется ваш диабет. Ваш доктор или инструктор по диабету покажет вам, как и когда это делать.

    Тщательно следуйте советам врача и диетолога по диете, употреблению алкоголя. и упражнения.

    Если вы употребляете алкоголь во время приема Глюкованса, у вас может возникнуть покраснение, головная боль, дыхание. трудности, учащенное сердцебиение, боли в животе или тошнота и рвота.

    Ваш врач может посоветовать избегать употребления алкоголя.

    Что делать нельзя

    Не используйте другие лекарства, содержащие метформин или глибенкламид, в форме одного или комбинированного продукта во время лечения Glucovance.

    Прием дополнительных препаратов, содержащих метформин или глибенкламид, может увеличить риск получения нежелательных побочных эффектов.

    Не пропускайте приемы пищи во время приема Глюкованса.

    Вы подвергаетесь большему риску развития гипогликемии, если пропускаете приемы пищи.

    Не прекращайте прием Глюкованса и не изменяйте дозу, не посоветовавшись с врачом.

    Не используйте Glucovance для лечения любых других состояний, если ваш врач не говорит вам об этом.

    Не давайте Glucovance никому, даже если у них такое же состояние, как и у вас.

    На что следует обратить внимание

    Если вам нужно быть начеку, например, за рулем, будьте осторожны, чтобы не допустить, чтобы уровень глюкозы в крови уровни падают слишком низко.

    Низкий уровень глюкозы в крови может замедлить время вашей реакции и повлиять на вашу способность управлять автомобилем. или работать с механизмами. Употребление алкоголя может усугубить ситуацию.

    Защитите свою кожу, когда вы находитесь на солнце, особенно с 10 до 15 часов.Если на улице, носите защитную одежду и используйте солнцезащитный крем от 15 лет. Если ваша кожа действительно горит, немедленно сообщите об этом своему врачу.

    Glucovance может сделать вашу кожу более чувствительной к солнечному свету, чем обычно. Воздействие солнечного света может вызвать кожную сыпь, зуд, покраснение или сильный солнечный ожог.

    Если вы заболели простудой, лихорадкой или гриппом, очень важно продолжать есть. ваши обычные блюда.Если у вас есть проблемы с приемом твердой пищи, употребляйте напитки с сахаром. в качестве заменителя углеводов или ешьте небольшое количество мягкой пищи.

    Ваш диабетолог или диетолог может дать вам список продуктов, которые нужно есть в дни болезни.

    Во время путешествия рекомендуется:

    иметь удостоверение личности (например, браслет), подтверждающее, что у вас диабет

    содержат сахар в той или иной форме для лечения гипогликемии, например, в пакетиках с сахаром. или мармелад

    нести запасы продовольствия на случай задержки, например, сухофрукты, печенье или батончики мюсли

    принесите с собой достаточное количество таблеток Glucovance, чтобы не пропустить ни одного приема.

    Побочные эффекты

    Сообщите своему врачу или фармацевту как можно скорее, если вы чувствуете себя плохо во время принимают Глюкованс.

    Glucovance помогает большинству людей с диабетом II типа, но может иметь нежелательные побочные эффекты. у некоторых людей.

    Все лекарства могут иметь побочные эффекты. Иногда они серьезные, большую часть времени они не.При возникновении побочных эффектов вам может потребоваться медицинская помощь.

    Если вы пожилой человек старше 65 лет, немедленно сообщайте о любых побочных эффектах. к своему врачу.

    У вас может быть повышенный шанс получить побочные эффекты.

    Не пугайтесь этого списка возможных побочных эффектов.

    Вы можете не испытывать ни одного из них.

    Попросите вашего врача или фармацевта ответить на любые ваши вопросы.

    Сообщите своему врачу, если вы заметили что-либо из следующего, и они вас беспокоят:

    признаков гипогликемии, которые могут включать слабость, дрожь или тряску, потливость, бред, головная боль, головокружение, раздражительность и плаксивость

    Расстройство желудка, включая тошноту (тошноту), рвоту и несварение желудка

    давление на живот или чувство распирания

    диарея

    потеря аппетита

    нарушение вкуса

    Сыпь на коже легкой степени

    преходящие нарушения зрения из-за снижения уровня глюкозы в крови

    приливы, головная боль, затрудненное дыхание, учащенное сердцебиение, боли в животе или ощущение тошнота и рвота, если вы употребляете алкоголь во время приема Глюкованса.

    Приведенный выше список включает некоторые из более легких побочных эффектов Glucovance.

    Немедленно сообщите своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу в отделение неотложной и неотложной помощи. если вы заметили что-либо из следующего:

    кожные реакции, включая сильную кожную сыпь, зуд или крапивницу

    симптомов солнечного ожога, таких как покраснение, зуд или волдыри, которые могут возникнуть быстрее чем обычно

    кровотечение или образование синяков более легкое, чем обычно, красноватые или пурпурные пятна под кожа

    симптомов заболевания печени, таких как пожелтение глаз или кожи (желтуха) и потемнение цветная моча

    частых признаков инфекции, таких как лихорадка, озноб, боль в горле или язвы во рту.

    Перечисленные выше побочные эффекты серьезны и требуют срочной медицинской помощи или госпитализация.

    НЕМЕДЛЕННО РАССКАЖИТЕ ВАШЕМУ ВРАЧУ ИЛИ ПОЕЗЖАЙТЕ В БЛИЖАЙШЕЙ БОЛЬНИЦЕ В АВАРИИ И ЭКСТРЕННОЙ СИТУАЦИИ ЕСЛИ ВЫ ЗАМЕТИЛИ ЛЮБЫЕ ИЗ СЛЕДУЮЩИХ СИМПТОМОВ МОЛОЧНОГО АКИДОЗА (НАКОПЛЕНИЕ КИСЛОТЫ В КРОВЬ):

    тошнота, рвота, боль в животе

    проблемы с дыханием

    слабость, усталость или общее недомогание

    необычная мышечная боль

    сонливость

    головокружение или бред

    дрожь, очень холодно

    медленное сердцебиение.

    МОЛОЧНЫЙ АКИДОЗ — ОЧЕНЬ РЕДКОЕ, НО СЕРЬЕЗНЫЙ ПОБОЧНЫЙ ЭФФЕКТ, ТРЕБУЮЩИЙ НЕОТЛОЖНОЙ МЕДИЦИНСКОЙ ПОМОЩИ. ИЛИ ГОСПИТАЛИЗАЦИЯ. ХОТЯ РЕДКО, ЕСЛИ ЛАКТИЧЕСКИЙ АКИДОЗ ВОЗНИКАЕТ, ОН МОЖЕТ БЫТЬ СМЕРТЕЛЬНЫМ. Риск молочнокислого ацидоза выше у пожилых людей, у тех, у кого диабет, низкий уровень КОНТРОЛИРУЕМЫЕ, ПРИ ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОМ ГОДУ, ПРИ ОПРЕДЕЛЕННЫХ СОСТОЯНИЯХ СЕРДЦА, ТАКИЕ КТО ПЬЯТ АЛКОГОЛЬ И ПРИ ПРОБЛЕМАХ ПОЧКИ ИЛИ ПЕЧЕНИ.

    Сообщите своему врачу, если вы заметили что-либо, что вызывает у вас недомогание.Это очень Важно, чтобы вы немедленно поговорили со своим врачом, если возник серьезный побочный эффект внезапно или быстро ухудшается.

    У некоторых пациентов могут возникать и другие побочные эффекты, не перечисленные выше. Некоторые побочные эффекты (например, пониженный уровень витамина B12) может быть обнаружен только тогда, когда ваш врач проводит анализы от время от времени проверять свой прогресс.

    После приема Глюкованса

    Хранилище

    Храните Glucovance в недоступном для детей месте.

    Запертый шкаф на высоте не менее полутора метров над землей — хорошее место хранить лекарства.

    Храните таблетки в упаковке, пока не придет время их принимать.

    Если вы вытащите таблетки из упаковки, они не сохранятся.

    Храните таблетки в прохладном сухом месте при температуре ниже 25 градусов. С.

    Не храните Глюкованс или любое другое лекарство в ванной или рядом с раковиной.

    Не оставляйте Glucovance в машине или на подоконниках.

    Жара и сырость могут разрушить некоторые лекарства.

    Утилизация

    Если ваш врач говорит вам прекратить прием Глюкованса или ваше лекарство прошло срок годности, спросите своего фармацевта, что делать с остатками.

    Описание продукта

    Как это выглядит

    Таблетки

    Glucovance доступны в 3-х дозировках:

    Глюкованс 250/1.25 — желтая, покрытая пленочной оболочкой, капсуловидная, двояковыпуклая таблетка, с гравировкой с «250» с одной стороны и «1,25» с другой стороны

    Glucovance 500 / 2,5 — бледно-оранжевая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, капсуловидная, двояковыпуклая таблетка, с гравировкой с «2,5» с одной стороны

    Glucovance 500/5 — желтая пленочная оболочка, капсулообразная, с гравировкой «5» на одной стороне.

    Каждая упаковка содержит 90 таблеток.

    Некоторые виды крепости или размеры упаковок могут не продаваться.

    Ингредиенты

    Таблетки

    Glucovance содержат два активных ингредиента: гидрохлорид метформина и глибенкламид.

    Каждая таблетка Glucovance 250 / 1,25 содержит 250 мг метформина гидрохлорида и глибенкламид. 1,25 мг.

    Каждая таблетка Glucovance 500 / 2,5 содержит 500 мг метформина гидрохлорида и глибенкламид. 2,5 мг.

    Каждая таблетка Glucovance 500/5 содержит 500 мг метформина гидрохлорида и глибенкламид. 5 мг.

    Таблетки также содержат:

    целлюлоза — микрокристаллическая

    кроскармеллоза натрия

    повидон

    стеарат магния

    Таблетки также содержат следующие ингредиенты:

    Glucovance 250 / 1.25 содержит полную систему пленочного покрытия Opadry II OY-L-22903 Желтый

    Glucovance 500 / 2.5 содержит полную систему пленочного покрытия Opadry II OY-L-24808 Pink

    Glucovance 500/5 содержит полную систему пленочного покрытия Opadry II 31F22700 Yellow.

    Glucovance содержит следовые количества лактозы. Таблетки не содержат глютен.

    Поставщик

    Glucovance поставляет:

    Alphapharm Pty Ltd

    Уровень 1, 30 Связь

    30-34 Hickson Road

    Миллерс Поинт, Новый Южный Уэльс 2000

    www.mylan.com.au

    Регистрационный номер в Австралии:

    Глюкованс 250/1.25 —

    AUST R 96725

    Глюкованс 500 / 2,5 —

    AUST R 96728

    Glucovance 500/5 —

    AUST R 96729

    Информационная брошюра подготовлена ​​на

    .

    7 июля 2020 г.

    Glucovance_cmi \ Jul20 / 00

    таблеток глюкофага — NPS MedicineWise

    Информация в этой брошюре

    В этой брошюре даны ответы на некоторые общие вопросы о глюкофаге.

    Не содержит всей доступной информации. Это не заменяет разговоры с вашим врачом, преподавателем диабета или фармацевтом.

    Все лекарства имеют преимущества и риски. Ваш врач сопоставил риски, связанные с приемом Глюкофага, с ожидаемой для вас пользой.

    Если у вас есть какие-либо опасения по поводу приема этого лекарства, поговорите со своим врачом, фармацевтом или инструктором по диабету.

    Храните эту брошюру вместе с лекарством.

    Возможно, вам придется прочитать его еще раз.

    Для чего используется глюкофаг

    Глюкофаг используется для контроля уровня глюкозы в крови (количества сахара в крови) у людей с сахарным диабетом.

    Глюкофаг можно использовать при:

    • диабете 1 типа, также называемом инсулинозависимым диабетом или юношеским диабетом, когда одного инсулина недостаточно для контроля уровня глюкозы в крови
    • диабет 2 типа, также называемый инсулинозависимым сахарным диабетом (NIDDM) или диабет в зрелом возрасте.Это особенно полезно для людей с избыточным весом, когда диеты и физических упражнений недостаточно для снижения высокого уровня глюкозы в крови (гипергликемия).

    Глюкофаг можно использовать отдельно или в сочетании с другими лекарствами для лечения диабета.

    Спросите своего врача, есть ли у вас какие-либо вопросы о том, почему вам был прописан Глюкофаж.

    Ваш врач мог прописать Глюкофаж по другой причине.

    Глюкофаг не рекомендуется для детей, за исключением пациентов с инсулинорезистентным диабетом, которые проходят лечение в больнице.

    Глюкофаг отпускается только по рецепту врача.

    Нет никаких доказательств того, что глюкофаж вызывает привыкание.

    Как работает глюкофаг

    Глюкофаг относится к группе лекарств, называемых бигуанидами. Глюкофаг снижает высокий уровень глюкозы в крови (гипергликемию), помогая вашему организму лучше использовать инсулин, вырабатываемый поджелудочной железой.

    Люди с диабетом 2 типа не могут вырабатывать достаточно инсулина или их организм не реагирует должным образом на вырабатываемый им инсулин.Это вызывает накопление глюкозы в крови, что может привести к серьезным проблемам со здоровьем.

    Длительная гипергликемия может привести к сердечным заболеваниям, слепоте, повреждению почек, плохому кровообращению и гангрене.

    Признаки гипергликемии могут включать:

    • усталость или недостаток энергии
    • головная боль
    • жажда
    • выделение большого количества мочи
    • помутнение зрения

    Перед приемом Глюкофага

    Когда нельзя принимать

    Не принимайте Glucophage, если у вас аллергия на:

    • лекарства, содержащие метформин или любой другой бигуанид
    • любой из ингредиентов, перечисленных в конце этой брошюры.

    Некоторые из симптомов аллергической реакции могут включать кожную сыпь, зуд или крапивницу; отек лица, губ или языка, что может вызвать затруднения при глотании или дыхании; хрипы или затрудненное дыхание.

    Не принимайте Глюкофаж, если у вас есть одно из следующих состояний:

    • Сахарный диабет 1 типа, который хорошо контролируется одним инсулином
    • Сахарный диабет 2 типа, который уже хорошо контролируется только диетой
    • Любой тип метаболизма ацидоз, такой как лактоацидоз, диабетический кетоацидоз (симптом неконтролируемого диабета, при котором в крови накапливаются вещества, называемые кетоновыми телами — вы можете заметить это как необычный фруктовый запах изо рта, затрудненное дыхание, спутанность сознания и частое мочеиспускание)
    • тяжелое заболевание печени
    • чрезмерное употребление алкоголя, запой, алкогольная зависимость
    • почечная недостаточность или тяжелое заболевание почек
    • обезвоживание, тяжелая кровопотеря, шок
    • тяжелая инфекция
    • определенные проблемы с сердцем или кровеносными сосудами, включая недавний сердечный приступ или тяжелая сердечная недостаточность (когда сердце не может эффективно перекачивать кровь)
    • тяжелая форма br трудности с приемом пищи
    • тромбы в легких (симптомы включают кашель, одышку, боль в груди и учащенное сердцебиение)
    • гангрена
    • воспаление поджелудочной железы (панкреатит), симптомы включают сильную боль в верхнем отделе желудка, часто с тошнотой и рвота

    Не принимайте Глюкофаж, если вам нужно сделать серьезную операцию или обследование, такое как рентген или сканирование, требующее инъекции йодсодержащего контраста (красителя).

    Вы должны прекратить прием Глюкофага на определенный период времени до и после обследования или операции. Ваш врач решит, нужно ли вам какое-либо другое лечение в это время. Важно точно следовать указаниям врача.

    Не принимайте это лекарство, если вы беременны или планируете забеременеть.

    Безопасность глюкофага у беременных не установлена.

    Инсулин больше подходит для контроля уровня глюкозы в крови во время беременности.Ваш врач заменит глюкофаж инсулином, пока вы беременны.

    Не принимайте Глюкофаж, если вы кормите грудью.

    Глюкофаг не рекомендуется принимать во время грудного вскармливания. Ваш врач обсудит доступные вам варианты.

    Не принимайте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке, или если упаковка порвана или имеет признаки взлома.

    Если срок годности истек или он поврежден, верните его своему фармацевту для утилизации.

    Если вы не уверены, следует ли вам начинать прием Глюкофага, обратитесь к врачу.

    Перед тем, как начать принимать

    Сообщите своему врачу, если у вас аллергия на какие-либо другие лекарства, продукты питания, красители или консерванты.

    Сообщите своему врачу, если у вас есть или были какие-либо из следующих заболеваний:

    • сердечная недостаточность
    • проблемы с почками.

    Ваш врач может проявить особую осторожность, если у вас есть какое-либо из этих состояний.

    Сообщите врачу, если вы употребляете алкоголь.

    Алкоголь может повлиять на контроль вашего диабета. Употребление чрезмерного количества алкоголя во время лечения глюкофагом также может привести к серьезным побочным эффектам. Ваш врач может посоветовать вам бросить пить или уменьшить количество употребляемого алкоголя.

    Если вы не сказали своему врачу ни о чем из вышеперечисленного, сообщите ему / ей, прежде чем начать прием Глюкофага.

    Прием других лекарств

    Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете какие-либо другие лекарства, включая те, которые вы покупаете без рецепта в аптеке, супермаркете или магазине здорового питания.

    Некоторые лекарства и Глюкофаг могут взаимодействовать друг с другом. К ним относятся:

    • другие лекарства, используемые для лечения диабета
    • лекарства, содержащие алкоголь, такие как сиропы от кашля и простуды
    • тетракосактрин, лекарство, используемое людьми с рассеянным склерозом и маленькими детьми для лечения некоторых типов судорог (подходит )
    • даназол, лекарство, используемое для лечения эндометриоза
    • некоторые лекарства, используемые для лечения высокого кровяного давления и некоторых сердечных заболеваний, включая бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы АПФ
    • лекарства, используемые для предотвращения образования тромбов, такие как варфарин
    • диуретики, также называемые жидкими таблетками
    • хлорпромазин, лекарство, используемое для лечения шизофрении и других психических заболеваний
    • НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), лекарства, используемые для облегчения боли, отека и других симптомов воспаления, таких как аспирин , диклофенак, ибупрофен, мелоксикам, напроксен или пироксикам
    • циметидин, лекарство, используемое для лечения рефлюкса и u lcers
    • кортикостероиды, такие как преднизон или кортизон
    • некоторые лекарства, используемые для лечения астмы, такие как сальбутамол или тербуталин.
    • лекарственные средства, являющиеся субстратами / ингибиторами переносчиков органических катионов — OCT 1, такие как верапамил; OCT 2, такие как долутегравир, кризотиниб, олапариб, даклатасвир или вандетаниб
    • лекарства, которые являются индукторами OCT 1, такие как рифампицин

    У вашего врача и фармацевта есть дополнительная информация о лекарствах, с которыми следует соблюдать осторожность или которых следует избегать при приеме этого лекарства.

    Как принимать Глюкофаж

    Тщательно следуйте всем инструкциям, данным вам вашим врачом и фармацевтом.

    Они могут отличаться от информации, содержащейся в данном буклете.

    Если вы не понимаете инструкции на упаковке, обратитесь за помощью к своему врачу или фармацевту.

    Сколько принимать

    Доза варьируется от человека к человеку. Ваш врач определит для вас правильную дозу.

    Обычная начальная доза для взрослых составляет 500 мг 1-2 раза в день. Ваш врач может увеличить или уменьшить дозу в зависимости от уровня глюкозы в крови.Максимальная рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки.

    Пожилым людям и людям с проблемами почек могут потребоваться меньшие дозы.

    Если у вашего ребенка диабет, устойчивый к инсулину, и он проходит лечение в больнице, дозу назначит врач вашего ребенка.

    Как принимать

    Таблетки проглатывают, запивая стаканом воды.

    Таблетки по 500 мг можно разделить пополам по линии разрыва, если это рекомендовано вашим врачом или фармацевтом.

    Когда принимать

    Принимайте Глюкофаг во время или сразу после еды.

    Это снизит вероятность расстройства желудка.

    Принимайте лекарство каждый день примерно в одно и то же время.

    Наилучший эффект дает ежедневный прием в одно и то же время. Это также поможет вам вспомнить, когда его принимать.

    Как долго принимать это лекарство

    Продолжайте принимать лекарство столько, сколько вам скажет врач.

    Это лекарство помогает контролировать диабет, но не лечит его. Большинству людей потребуется длительный прием Глюкофага.

    Если вы забыли принять его

    Если пришло время принять следующую дозу, пропустите пропущенную дозу и примите следующую дозу, когда вам положено.

    В противном случае примите пропущенную дозу, как только вспомните (во время еды), а затем вернитесь к приему таблеток, как обычно.

    Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.

    Если вы не знаете, что делать, спросите своего врача или фармацевта.

    Если вы приняли слишком много (передозировка)

    Немедленно позвоните своему врачу или в Информационный центр по отравлениям (телефон 13 11 26), чтобы получить консультацию, или обратитесь в отделение неотложной и неотложной помощи ближайшей больницы, если вы думаете, что вы или кто-либо другой возможно, принял слишком много глюкофага. Делайте это, даже если нет признаков дискомфорта или отравления.

    Если вы приняли слишком много Глюкофага, вы можете почувствовать сонливость, сильную усталость, тошноту, рвоту, затрудненное дыхание и необычную мышечную боль, боль в животе или диарею.Это могут быть ранние признаки серьезного состояния, называемого лактоацидозом (накопление молочной кислоты в крови).

    Вы также можете испытывать симптомы гипогликемии (низкий уровень глюкозы в крови). Обычно это происходит только в том случае, если вы принимаете слишком много Глюкофага вместе с другими лекарствами от диабета или с алкоголем.

    Если вы действительно испытываете какие-либо признаки гипогликемии, быстро повышайте уровень глюкозы в крови, употребляя в пищу мармелад, сахар или мед, выпивая не диетические безалкогольные напитки или принимая таблетки глюкозы.

    Пока вы принимаете Глюкофаж

    Что вы должны делать

    Убедитесь, что вы, ваши друзья, семья и коллеги по работе могут распознать симптомы гипогликемии и гипергликемии и знать, как их лечить.

    ГИПОГЛИКЕМИЯ

    Глюкофаг обычно не вызывает гипогликемии, хотя она может возникнуть, если вы принимаете другие лекарства от диабета, такие как сульфонилмочевины; или если вы также используете инсулин.

    Гипогликемия может возникнуть внезапно.Первоначальные признаки могут включать:

    • слабость, дрожь или дрожь
    • потливость
    • головокружение, головокружение, головную боль или недостаток концентрации
    • раздражительность, плаксивость или плач
    • голод
    • онемение вокруг губ и языка.

    Если вовремя не лечить, они могут прогрессировать до:

    • потери координации
    • невнятной речи
    • спутанности сознания
    • припадков или потери сознания.

    Если вы испытываете какие-либо симптомы гипогликемии, вам необходимо немедленно повысить уровень глюкозы в крови.

    Вы можете сделать это, выполнив одно из следующих действий:

    • съедая от 5 до 7 желейных бобов
    • съев 3 чайные ложки сахара или меда
    • выпив полбанки недиетического безалкогольного напитка
    • принимая от 2 до 3 концентрированные таблетки глюкозы.

    Если вы не отстаете в течение 10–15 минут до следующего приема пищи или перекуса, попробуйте дополнительные углеводы, например, обычное печенье, фрукты или молоко.

    Прием этого дополнительного углевода предотвратит повторное падение уровня глюкозы в крови.

    ГИПЕРГЛИКЕМИЯ

    Если вы заметили возвращение каких-либо признаков гипергликемии, немедленно обратитесь к врачу.

    Вашему врачу может потребоваться рассмотреть дополнительные или другие методы лечения вашего диабета.

    Риск гипергликемии увеличивается в следующих ситуациях:

    • неконтролируемый диабет
    • болезнь, инфекция или стресс
    • прием меньше глюкофага, чем прописано
    • прием некоторых других лекарств
    • слишком мало упражнений
    • употребление большего количества углеводов, чем обычно .

    Сообщите своему врачу, если вы:

    • заболеете
    • обезвожены
    • получили травму
    • у вас жар
    • у вас серьезная инфекция
    • планируете операцию (включая стоматологическую хирургию).

    В это время может быть трудно контролировать уровень глюкозы в крови. Вы также можете подвергаться большему риску развития серьезного состояния, называемого лактоацидозом. В это время ваш врач может заменить Глюкофаж инсулином.

    Если вы собираетесь начать прием любого нового лекарства, напомните своему врачу и фармацевту, что вы принимаете Глюкофаж.

    Сообщите всем остальным врачам, стоматологам и фармацевтам, которые лечат вас, что вы принимаете это лекарство.

    Если вы забеременели во время приема Глюкофага, немедленно сообщите об этом своему врачу.

    Сообщите своему врачу, если произойдет что-либо из следующего:

    • вы заболели
    • вы стали обезвожены (например, из-за постоянной или тяжелой диареи или периодической рвоты)
    • вы получили травму
    • у вас поднялась температура
    • у вас серьезная инфекция, такая как грипп, инфекция дыхательных путей или инфекция мочевыводящих путей
    • вам предстоит серьезная операция
    • вы проходите обследование, такое как рентген или сканирование, требующее инъекции йодсодержащего контрастного вещества ( краситель).

    В это время может быть трудно контролировать уровень глюкозы в крови. Вы также можете подвергаться большему риску развития серьезного состояния, называемого лактоацидозом. В это время ваш врач может заменить Глюкофаж инсулином.

    Регулярно посещайте врача для осмотров.

    Ваш врач может захотеть провести анализы крови, чтобы проверить ваши почки, печень, сердце и уровень витамина B12, пока вы принимаете Глюкофаж.

    Регулярно проверяйте уровень глюкозы в крови.

    Это лучший способ узнать, правильно ли контролируется ваш диабет. Ваш врач или инструктор по диабету покажет вам, как и когда это делать.

    Когда вы начнете лечение Глюкофагом, может потребоваться до двух недель, чтобы ваш уровень глюкозы в крови был должным образом контролироваться.

    Тщательно следуйте советам врача и диетолога относительно диеты, употребления алкоголя и физических упражнений.

    То, что вы не должны делать

    Не принимайте Glucophage для лечения любых других жалоб, если только ваш врач не скажет вам об этом.

    Не давайте свое лекарство кому-либо еще, даже если у него такое же состояние, как и у вас.

    Не пропускайте приемы пищи во время приема Глюкофага.

    Не прекращайте прием лекарства и не изменяйте дозировку, не посоветовавшись с врачом.

    На что следует обратить внимание

    Если вы должны быть начеку, например, за рулем, будьте особенно осторожны, чтобы не допустить слишком низкого падения уровня глюкозы в крови.

    Низкий уровень глюкозы в крови может замедлить вашу реакцию и повлиять на вашу способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Употребление алкоголя может усугубить ситуацию. Однако сам по себе глюкофаг вряд ли повлияет на то, как вы водите или управляете механизмами.

    Если вы заболели простудой, лихорадкой или гриппом, очень важно продолжать есть обычную пищу.

    Ваш диабетолог или диетолог может дать вам список продуктов, которые нужно есть в дни болезни.

    Во время путешествия рекомендуется:

    • носить какой-либо документ, удостоверяющий личность (например,грамм. браслет), показывающий, что у вас диабет
    • несите сахар для лечения гипогликемии в случае ее возникновения, например, сахарные пакетики или мармелад.
    • Возьмите с собой достаточное количество таблеток Глюкофага, чтобы не пропустить ни одного приема.

    Меры по изменению образа жизни, которые помогают снизить риск сердечных заболеваний

    Следуя этим простым мерам, вы можете еще больше снизить риск сердечных заболеваний.

    • Бросьте курить и избегайте вторичного табачного дыма.
    • Ограничьте употребление алкоголя.
    • Наслаждайтесь здоровым питанием:
      — ешьте много овощей и фруктов;
      — сокращение потребления насыщенных жиров (ешьте меньше жирного мяса, жирных молочных продуктов, сливочного масла, кокосового и пальмового масла, большинства продуктов на вынос, коммерческой выпечки).
    • Будьте активны. Постепенно переходите к физической активности средней интенсивности не менее 30 минут 5 или более дней в неделю.Может накапливаться более короткими сериями продолжительностью 10 минут. Если вам прописали лекарство от стенокардии, носите его с собой при физической активности.
    • Поддерживайте здоровый вес.
    • Обсудите свой образ жизни и планы в отношении образа жизни со своим врачом.
    • Для получения дополнительной информации и инструментов для улучшения здоровья сердца позвоните в Heartline, национальную телефонную справочную службу Heart Foundation, по номеру 1300 36 27 87 (стоимость местного звонка).

    Знайте предупреждающие признаки сердечного приступа и что делать:

    • Стеснение, полнота, давление, сдавливание, тяжесть или боль в груди, шее, челюсти, горле, плечах, руках или спине.
    • У вас также может быть затрудненное дыхание, холодный пот, головокружение или легкое головокружение, или ощущение рвоты (или даже рвоты).

    Если у вас есть серьезные предупреждающие симптомы сердечного приступа, которые ухудшаются или продолжаются в течение 10 минут, даже если они легкие, звоните по системе Triple Zero (000). На счету каждая минута.

    Побочные эффекты

    Сообщите своему врачу или фармацевту как можно скорее, если вы чувствуете себя плохо во время приема Глюкофага.

    Глюкофаг помогает большинству людей с диабетом, но у некоторых людей он может вызывать нежелательные побочные эффекты.

    Все лекарства могут иметь побочные эффекты. Иногда они серьезны, но чаще — нет. При возникновении побочных эффектов вам может потребоваться медицинская помощь.

    Если вам больше 65 лет, у вас может быть повышенный шанс получить побочные эффекты.

    Не пугайтесь следующих списков побочных эффектов.

    Вы можете не испытывать ни одного из них.

    Попросите вашего врача или фармацевта ответить на любые ваши вопросы.

    Сообщите своему врачу, если вы заметили что-либо из следующего, и они вас беспокоят:

    • плохое самочувствие (тошнота)
    • рвота
    • диарея
    • боль в желудке
    • нарушение вкуса
    • потеря аппетита
    • кожа такие реакции, как покраснение кожи, зуд или зудящая сыпь (крапивница).

    Это обычно легкие побочные эффекты, которые исчезают через несколько первых недель. Прием Глюкофага во время еды может помочь уменьшить боль в желудке, тошноту и диарею.Редко сообщалось о кожных реакциях.

    Немедленно сообщите своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу в отделение неотложной и неотложной помощи, если вы заметили какой-либо из следующих симптомов лактоацидоза (накопление молочной кислоты в крови):

    • тошнота, рвота, боль в желудке
    • затрудненное дыхание
    • ощущение слабости, усталости или общего недомогания
    • необычная мышечная боль
    • сонливость
    • головокружение или бред
    • дрожь, ощущение сильного холода
    • медленное сердцебиение.

    Лактоацидоз — очень редкий, но серьезный побочный эффект, требующий срочной медицинской помощи или госпитализации. Хотя лактоацидоз встречается редко, он может быть фатальным. Риск лактоацидоза выше у пожилых людей, у тех, у кого диабет плохо контролируется, у тех, кто придерживается длительного голодания, у людей с определенными сердечными заболеваниями, у тех, кто употребляет алкоголь, и у тех, у кого проблемы с почками или печенью.

    Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы заметили что-либо, что вызывает у вас недомогание.

    У некоторых людей могут возникать и другие побочные эффекты, не указанные выше.

    Некоторые побочные эффекты (например, снижение уровня витамина B12) могут быть обнаружены только тогда, когда ваш врач время от времени проводит анализы, чтобы проверить ваш прогресс.

    После приема Глюкофага

    Хранение

    Храните таблетки в блистере, пока не придет время их принимать.

    Если вы вытащите таблетки из блистерной упаковки, они могут плохо храниться.

    Храните планшеты в сухом прохладном месте при температуре ниже 25 ° C.

    Не храните Глюкофаж или любое другое лекарство в ванной или рядом с раковиной. Не оставляйте его в машине или на подоконнике.

    Жара и сырость могут разрушить некоторые лекарства.

    Храните в недоступном для детей месте.

    Запертый шкаф на высоте не менее полутора метров над землей — хорошее место для хранения лекарств.

    Утилизация

    Если ваш врач говорит вам прекратить прием этого лекарства или истек срок годности, спросите своего фармацевта, что делать с оставшимися лекарствами.

    Описание продукта

    Как это выглядит

    Таблетки глюкофага доступны в двух дозах:

    • Глюкофаг (500 мг) — белые, продолговатые, выпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, маркированные «GL 500» на рифленой поверхности. . Каждая упаковка содержит 100 таблеток.
    • Глюкофаг (850 мг) — белая круглая выпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с маркировкой «GL 850». Каждая упаковка содержит 60 таблеток.

    Состав

    Активным ингредиентом Глюкофага является гидрохлорид метформина:

    • каждая таблетка Глюкофага (500 мг) содержит 500 мг гидрохлорида метформина
    • каждая таблетка Глюкофага (850 мг) содержит 850 мг гидрохлорида метформина

    Таблетки также содержат:

    • повидон
    • стеарат магния
    • Гипромеллоза

    Поставщик

    Глюкофаг поставляется в Австралию по:

    Alphapharm Pty Limited
    (ABN 93 002 359 739)
    Уровень 1, 30 30
    30-34 Hickson Road
    Millers Point NSW 2000
    Телефон: (02) 9298 3999
    www.alphapharm.com.au

    Регистрационный номер в Австралии:

    Глюкофаг (500 мг) —
    AUST R 50468

    Глюкофаг (850 мг) —
    AUST R 50469

    Этот буклет был подготовлен 16 сентября 2016 г.

    Glucophage_cmi \ sep16

    Состав и оценка многослойных таблеток гидрохлорида пиоглитазона и гидрохлорида метформина

    При лечении сахарного диабета 2 типа требуется непрерывная терапия, которая является более сложной.Поскольку у этих пациентов может быть нарушение как секреции инсулина, так и действия инсулина. Следовательно, лечение зависит от патофизиологии и состояния болезни. В настоящем исследовании были приготовлены многослойные таблетки гидрохлорида пиоглитазона 15 мг и гидрохлорида метформина 500 мг в качестве попытки комбинированной терапии для лечения сахарного диабета 2 типа. Пиоглитазон HCl был составлен в виде слоя с немедленным высвобождением, чтобы показать немедленное действие методом прямого сжатия с использованием комбинации супердезинтегрантов, а именно кросповидона и авицела РН 102.Кросповидон в концентрации 20% показал хороший профиль высвобождения лекарственного средства через 2 часа. Метформин HCl был составлен в виде слоя с контролируемым высвобождением для продления действия лекарственного средства путем включения гидрофильных полимеров, таких как HPMC K4M, методом прямого прессования и гуаровой камеди методом влажного гранулирования, чтобы поддерживать высвобождение лекарственного средства из таблеток и сохранять его целостность, чтобы обеспечить подходящий состав. Многослойные таблетки были приготовлены после проведения оптимизации слоя немедленного высвобождения и были оценены для различных параметров предварительного и посткомпрессионного сжатия.Состав F13 показал высвобождение 99,97% пиоглитазона за 2 часа в 0,1 N HCl, а метформин показал 98,81% высвобождения лекарственного средства через 10 часов растворения в фосфатном буфере с pH 6,8. Разработанная рецептура эквивалентна инновационному продукту с учетом профиля высвобождения in vitro лекарственного средства. Результаты всех этих оценочных тестов соответствуют стандартам. Было обнаружено, что процедура, применявшаяся для изготовления этих таблеток, воспроизводима, и все составы были стабильными после ускоренных исследований стабильности.Следовательно, многослойные таблетки пиоглитазона HCl и метформина HCl могут быть лучшей альтернативой обычным лекарственным формам.

    1. Введение

    Система доставки лекарств (DDS) определяется как состав или устройство, которое позволяет вводить терапевтическое вещество в организм и повышает его эффективность и безопасность за счет контроля скорости, времени и места высвобождения. наркотиков в организме. Процесс включает введение терапевтического продукта, высвобождение активного ингредиента терапевтическим продуктом и последующий транспорт активных ингредиентов через биологические мембраны к месту действия.Пероральный путь введения терапевтических агентов является самым старым и наиболее удобным путем из-за низкой стоимости терапии и простоты введения, что приводит к более высокому уровню соблюдения пациентом режима лечения. Он широко применяется до 50–60% от общего количества лекарственных форм и был исследован для системной доставки лекарств с помощью фармацевтических продуктов с различными лекарственными формами. Примерно 50% имеющихся на рынке лекарственных препаратов вводятся перорально [1–3].

    Обычные лекарственные формы быстро всасываются, при этом восходящая и нисходящая части кривой зависимости концентраций от времени отражают, в первую очередь, скорость абсорбции и выведения, соответственно.Из-за высокой скорости всасывания из обычных систем доставки лекарств, лекарства обычно вводят более одного раза в день, причем частота зависит от биологического периода полувыведения ( t (1/2)) и продолжительности фармакологического эффекта [4– 6].

    Правильно спроектированная система доставки лекарств с контролируемым высвобождением (CRDDS) может улучшить терапевтическую эффективность и безопасность лекарственного средства за счет точного временного и пространственного размещения в организме, тем самым уменьшая как размер, так и количество требуемых доз.Основная цель доставки лекарств с контролируемым / замедленным высвобождением — обеспечить безопасность и повысить эффективность лекарств, а также их соблюдение пациентом. Более того, эта система контролируемой доставки лекарственного средства не может достичь заявленных преимуществ из-за отсутствия высвобождения начального болюсного сброса дозы и неспособности достичь доставки лекарственного средства в конкретный участок. Составление слоев из разных типов полимеров позволяет манипулировать более чем одним полимером, контролирующим скорость, тем самым обеспечивая различные виды доставки лекарственного средства одного или нескольких активных ингредиентов, то есть, когда лекарство может высвобождаться болюсным, а затем контролируемым образом. скорости или путем адресной доставки лекарств в желудочно-кишечный тракт с использованием pH-зависимых полимеров [7, 8].

    Сахарный диабет — это хроническое нарушение обмена веществ, характеризующееся высокой концентрацией глюкозы в крови, гипергликемией (глюкоза в плазме натощак> 7,0 ммоль / л или глюкоза в плазме> 11,1 ммоль / л через два часа после еды), вызванное дефицитом инсулина, часто сочетающееся с инсулинорезистентность, при которой требуется постоянная терапия. Помимо диеты и физических упражнений, которые являются основополагающими в лечении сахарного диабета (СД), прием одного перорального противодиабетического препарата иногда не может обеспечить и поддерживать гликемический контроль.Следовательно, комбинированная терапия с использованием агентов с дополнительным механизмом действия стала краеугольным камнем лечения сахарного диабета 2 типа (СД2) [9].

    Метформин HCl, единственный доступный бигуанид, остается препаратом первой линии для лечения пациентов с ожирением и СД2. Суточная доза метформина HCl составляет 0,5–3 г. При монотерапии при определенных условиях метформин в высоких дозах может вызвать лактоацидоз, катаракту. Пиоглитазон HCl представляет собой пероральный тиазолидиндионовый агент. Суточная доза пиоглитазона HCl составляет 15–30 мг.Пиоглитазон повышает чувствительность периферических тканей к инсулину и, следовательно, может вызывать гипогликемию при одновременном применении инсулина, хотя гипогликемия также может возникать при монотерапии. Многослойные таблетки были составлены, чтобы избежать повторного введения лекарственной формы. Растворимость пиоглитазона снижается с увеличением pH, и метформин представляет собой легко растворимое лекарство, пиоглитазон формулируется в виде слоя с немедленным высвобождением, а метформин формулируется в виде слоя с контролируемым высвобождением. Комбинация этого типа дает лучшее соблюдение [10–14].

    Гуаровая камедь, замедляющая высвобождение, которая использовалась в настоящем исследовании, является одним из наиболее многообещающих пищевых волокон, который представляет собой гелеобразующий галактоманнан, полученный путем измельчения части эндосперма бобового растения Cyamopsis tetragonolobus L. Диета с использованием натуральных волокон работает с телом, чтобы достичь чувства сытости и уменьшить чувство голода. Он также использовался как подавитель аппетита [15–17].

    2. Материалы и методы
    2.1. Материалы

    Пиоглитазон и метформин были подарены образцами от Dr.Лаборатории Reddy, Хайдарабад и составы MSN, Хайдарабад, соответственно, HPMC K4M и кросповидон были закуплены у торговцев Nihal, Хайдарабад, гуаровая камедь является заземленным эндоспермом Cyamopsis tetragonolobus, и все остальные химические вещества имеют аналитическую чистоту.

    2.2. Метод
    2.2.1. Приготовление слоя немедленного высвобождения пиоглитазона HCl (F1 – F4)

    Слой немедленного высвобождения пиоглитазона HCl готовили методом прямого прессования (рис. 4).Пиоглитазон HCl, кросповидон, авицел pH-102 и лактозу были точно взвешены и пропущены через сито № 40. Все вышеуказанные ингредиенты, как показано в таблице 1, были смешаны в полиэтиленовом пакете. После прохождения через сито № 40 добавляли тальк и стеарат магния и тщательно перемешивали.

    Терапевтическая классификация

    Код состава F1 F2 F3 F4

    9045
    15
    Кросповидон (мг) 1.5 2,25 3 3,75
    Avicel PH 102 (мг) 2,25 2,25 2,25 2,25
    Лактоза
    9045 58 459 57
    Стеарат магния (мг) 1 1 1 1
    Тальк (мг) 1 1 1 Вес мг) 80 80 80 80

    2.2.2. Приготовление слоя с контролируемым высвобождением метформина HCl, содержащего НРМС K4M (F5 – F8)

    Слой контролируемого высвобождения метформина HCl, содержащего НРМС K4M, получали методом прямого прессования. Метформин HCl, HPMC K4M, PVP K30 и дикальцийфосфат пропускали через сито № 40. Все вышеуказанные ингредиенты смешивали в полиэтиленовом пакете. После прохождения через сито № 40 добавляли тальк и стеарат магния и тщательно перемешивали.

    2.2.3. Приготовление слоя с контролируемым высвобождением метформина HCl, содержащего гуаровую камедь (F9 – F12)

    Гранулы метформина HCl, содержащие гуаровую камедь, получали методом влажной грануляции путем добавления PVP K 30, растворенного в дистиллированной воде, в качестве жидкости для гранулирования.Необходимые количества метформина HCl, гуаровой камеди и дикальцийфосфата пропускали через сито № 40, тщательно перемешивали и медленно добавляли достаточный объем гранулирующей жидкости. После получения достаточной когезии массу пропускали через сито № 12. Полученные гранулы сушили при 50 ° C в сушильном шкафу с горячим воздухом до получения постоянного веса (до высыхания). Затем высушенные гранулы пропускали через сито № 40. После прохождения через сито № 40 добавляли тальк и стеарат магния и тщательно перемешивали.

    2.3. Процедура

    Процесс оптимизации выполняется для слоя немедленного высвобождения, чтобы выбрать композицию для формирования многослойной таблетки. Первый слой состоит из немедленного высвобождения, а второй слой состоит из контролируемого высвобождения. Первый слой помещали в полость матрицы, которая состоит из слоя немедленного высвобождения, и пробивали с малым усилием сжатия, а затем второй слой помещали в полость матрицы, которая состоит из слоя контролируемого высвобождения и позволяла пробивать, и, наконец, барьерный слой, содержащий 35 мг этилцеллюлозу помещали в полость пресс-формы и прессовали с максимальной силой сжатия, чтобы получить многослойные таблетки, используя 12-миллиметровые пуансоны машины для прессования таблеток SAIMACH SMD на 16 станций со средней твердостью 6–8 кг / см 2 .Перед прессованием гранулы оценивали в нескольких тестах.

    Оптимизированная таблетка с немедленным высвобождением F3 представляет собой многослойную таблетку, содержащую метформин HCl в виде слоя с контролируемым высвобождением с двумя разными полимерами.

    3. Оценка свойств потока
    3.1. Свойства текучести при предварительном прессовании [18–20]

    Гранулы всех составов оценивались на свойства текучести порошка независимо как для слоев с немедленным, так и для контролируемого высвобождения. Для измерения угла естественного откоса использовался метод фиксированной воронки.Объемная плотность и плотность после утряски определялись с помощью прибора для утряски, на основании которого рассчитывались значения индекса сжимаемости и коэффициента Хауснера. Содержание лекарственного средства в гранулах определяли спектрофотометрически, и гранулы, полученные методом влажной грануляции (F9 – F13), подвергали воздействию влаги и потере при сушке с использованием сушильного шкафа с горячим воздухом.

    4. Оценка многослойных планшетов [21–24]
    4.1. Толщина

    Толщину таблеток определяли с помощью штангенциркуля.Отобранные случайным образом 10 таблеток использовали для определения толщины, которая выражалась в виде среднего значения ± стандартное отклонение, а единица измерения — мм.

    4.2. Однородность веса

    Индивидуальная масса 20 таблеток была взята после их случайного выбора для вариации веса. Затем их средний вес, их среднее значение и стандартное отклонение были рассчитаны и сопоставлены со стандартами. Вес изготавливаемой таблетки измеряется, чтобы убедиться, что она содержит заданное количество лекарственного средства.

    4.3.Твердость

    Твердость определяется как прочность таблетки на раздавливание, и это сила, необходимая для диаметрального разрушения таблетки. Твердость таблеток измеряли путем случайного выбора 5 таблеток, и твердость каждой таблетки измеряли с помощью прибора для определения твердости Monsanto. Отмечали твердость. Твердость обычно измеряется в кг / см 2 .

    4.4. Хрупкость

    Хрупкость таблетки является мерой потери из-за истирания. Предварительно взвешенные таблетки подвергались многократным ударам в Roche Friabilator, в котором они первоначально взвешивались () и содержались в барабане переворачивающего и вращающегося устройства и подвергались падению с высоты 6 дюймов.После завершения 100 оборотов таблетки повторно взвешивали () и рассчитывали процентную потерю веса или ломкость () по формуле, приведенной ниже:

    4.5. Время дезинтеграции

    Время дезинтеграции определяли при ° C с использованием прибора для тестирования дезинтеграции в 0,1 н. HCl.

    4.6. Однородность содержимого

    Двадцать таблеток измельчали ​​в порошок, массу порошковой смеси, эквивалентную дозе, точно взвешивали и переносили в мерную колбу на 100 мл.Первоначально добавляли 5 мл метанола и встряхивали в течение 10 мин. Затем объем довели до 100 мл метанолом. Раствор в мерной колбе фильтровали, разбавляли подходящим образом и анализировали спектрофотометрически. Содержание препарата должно быть в пределах от 90 до 110% от стандартного количества:

    4,7.
    Исследования растворения in vitro

    Исследования растворения in vitro проводили с использованием аппарата-I для растворения USP при температуре ° C и при 50 об / мин, а объем среды для растворения составляет 900 мл.0,1 н. Хлористоводородную кислоту использовали в качестве среды для растворения в течение первых двух часов и фосфатного буфера с pH 6,8 в течение оставшегося времени. Образцы по 5 мл отбирали через заданные интервалы времени и заменяли 5 мл свежей среды для растворения. Собранные образцы при необходимости разбавляли растворяющей жидкостью и анализировали на пиоглитазон HCl в течение первых двух часов при 269 нм и на метформин HCl в оставшееся время при 233 нм с использованием двухлучевого УФ-спектрофотометра.

    4.8. Кинетика высвобождения

    Скорость и механизм высвобождения метформина из приготовленных многослойных таблеток были проанализированы путем подбора данных в нулевом порядке как совокупное количество высвобождения лекарственного средства в зависимости от времени: где — количество лекарственного средства, высвободившееся в момент времени t, и — константа скорости высвобождения, первый порядок как логарифмический кумулятивный процент оставшегося лекарственного средства в зависимости от времени: где — начальная концентрация лекарственного средства, а — константа скорости первого порядка, модель Хигучи как совокупный процент высвобожденного лекарственного средства в зависимости от квадратного корня из времени: где — количество лекарственного средства, высвобождаемое за время, и — константа скорости диффузии, модель Корсмейера-Пеппаса как логарифм времени по сравнению с логарифмическим накопленным процентом высвобождения лекарства: где — количество лекарственного средства, высвобождаемое за время, — это количество высвобождаемого лекарственного средства по прошествии бесконечного времени, — это константа скорости высвобождения, и — это показатель степени диффузии, указывающий на механизм высвобождения лекарственного средства.

    4.9. Набухание таблеток

    Степень набухания измеряли в виде% увеличения массы таблетки. Было изучено поведение при набухании всех составов с контролируемым высвобождением. Первоначально по одной таблетке от каждого состава хранили в чаше Петри, содержащей фосфатный буфер с pH 6,8. Планшет удаляли, слегка промокали салфеткой для удаления избытка буфера и повторно взвешивали каждые 1 ч; отмечен вес планшета. Процент увеличения веса таблетки рассчитывали по следующей формуле: где С.I. — индекс набухания, вес таблетки в момент времени (ч) и вес таблетки в нулевой момент времени.

    4.10. Исследования стабильности

    Таблетки были упакованы в подходящую упаковку, а хорошо запечатанные таблетки хранились во влажной камере, а исследования их стабильности проводились в соответствии с руководящими принципами ICH и ВОЗ для оценки образцов содержания лекарственного средства, которые были собраны в конце исследований. и были оценены высвобождение лекарственного средства и его содержание. Условиями, предписанными руководящими принципами ICH для ускоренных исследований, являются 40 ° C ± 2 ° C / 75% RH ± 5% RH в течение 3 месяцев.

    5. Результаты и обсуждение
    5.1. Исследования FTIR

    Для изучения возможных взаимодействий между пиоглитазоном HCl, метформином HCl и различными полимерами / разбавителями были проведены исследования FTIR (Рисунки 1, 2 и 3). Поскольку идентичные пики наблюдались во всех случаях, было подтверждено отсутствие взаимодействия между лекарственными средствами и вспомогательными веществами. Характеристические пики, полученные в исследованиях FTIR, показаны в таблице 3.





    5.2. Свойства потока перед сжатием

    Все составы показали хорошие свойства текучести со значениями угла естественного откоса от 25 ° до 35 °, а коэффициент Хауснера находился в диапазоне от 1,10 до 1,19, тогда как значения индекса Карра находились в диапазоне от 11 до 15, и все эти значения показаны в таблицах 4 и 5.

    5.3. Оценка приготовленных таблеток

    Таблетки наблюдались визуально и не имели дефектов, таких как расслоение, скалывание и покрытие. Приготовленные таблетки прошли все производственные испытания.Вес таблеток находится в пределах допустимого диапазона. Твердость таблеток находилась в диапазоне 2,9–7,3 кг / см 2 , толщина таблеток — в пределах 2,65–5,20 мм, а хрупкость — от 0,17 до 0,81 процента. Эти результаты показаны в таблицах 6 и 7.

    5.4.
    In vitro Профиль высвобождения лекарственного средства

    Высвобождение лекарственного средства из F1, состоящего из 10% кросповидона, составляет%, F2, состоящего из 15% кросповидона, составляет%, F3, состоящего из 20% кросповидона, составляет%, и F4, состоящего из 25% кросповидона, составляет%.Концентрация avicel PH 102 поддерживалась постоянной во всех составах, то есть 15%. Высвобождение лекарственного средства через определенные интервалы времени было нанесено на график, и состав F3 с профилем высвобождения лекарственного средства, состоящий из 20% кросповидона, показал хороший профиль высвобождения лекарственного средства (%) с наименьшим временем распадаемости. Следовательно, F3 был выбран в качестве оптимизированного состава для слоя с немедленным высвобождением для включения со слоем с контролируемым высвобождением метформина. Высвобождение лекарственного средства из кросповидона может быть связано с его капиллярной активностью в среде растворения [25].

    Оптимизированный F3 был приготовлен в виде двухслойных таблеток, содержащих слой с контролируемым высвобождением метформина вместе с ним (таблица 2). Высвобождение лекарства из F11 было лучше, и в F13 был включен барьерный слой для контролируемого высвобождения лекарства. Профиль высвобождения лекарственного средства таблеток показан на рисунках 5 и 6.

    5 50 50 Тальк (мг) 409 4 409 4 9045 9045 9045 9045 9240 9 )
    3400–3250 4 3282.95 4 9315 –1689 –1300 1509,53

    Код состава F5 F6 F7 F8
    F9 9045 F12 F13

    Слой немедленного высвобождения
    9045 15 15 15 15 15 15 15 15
    Кросповидон (мг) 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3
    Avicel PH 102 (мг) 2.25 2,25 2,25 2,25 2,25 2,25 2,25 2,25 2,25
    Лактоза, мг 57,75 57,75 57,75 57,75
    Стеарат магния (мг) 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1
    Слой контролируемого высвобождения 906 9045 9045
    Метформин HCl (мг) 500 500 500 500 500 500 500 500 500
    HPMC K4M (мг) 50 75 112.5 125
    Гуаровая камедь (мг) 9045 92,5
    150 112,5
    PVP K30 (мг) 25 25 25 25 10 10 10 12 10
    87 62 24.5 12 114,5 77 39,5 39,5
    Стеарат магния (мг) 4 4 4
    4
    4 4
    Тальк (мг) 4 4 4 4 4 4 4 4 4
    Q.S QS QS QS QS
    Барьерный слой 90тиллоза (
    35
    Общий вес (мг) 750 009 750 4
    009 750 750 4
    750 750 750 750 785

    9045

    9045 9045 и частота (см −1 )
    Чистые лекарства Оптимизированный мульти ilayer таблетка, содержащая гуаровую камедь (-1 см)
    Метформин (-1 см) Пиоглитазон (-1 см)

    3368.23 3373,61

    N – H (2 °)
    3400–3250
    3148.15 3282.95
    1559.80 1566,25

    C = O
    1760–1665
    1741.90 1674.27 1741.90 1674.27
    1674.27 1242.84 1244,13

    C – S
    600–700
    659,27 682,82



    1533,46

    9045 9045 9045 9045 9045 9045

    Номер партии Плотность мл ) Индекс сжимаемости (%) Коэффициент Хауснера Однородность содержимого (%)

    F1 9045 9045 9045
    F3
    F4
    F5
    9045
    F7
    F8 9045
    9045
    9045 9240 9045 9240 9045 9045

    Номер партии Угол естественного откоса BD (г / мл) TD (г / мл) C.I (%) Коэффициент Хауснера Однородность содержания (%) Содержание влаги (%) Потери при высыхании (%)

    F9
    F10
    F12
    F13
    9045
    93 264
    9456 9456
    Номер партии Масса (мг) Твердость (кг / см 2 ) Толщина (мм) Хрупкость (%) Время распадаемости% (мин) Однородность содержания )

    F1 19’36 ′ ′
    F2
    9045
    F3 16’12 ′ ′
    F4 16326 9456
    9045 9045 9045 9045 9045 9045 9045 9045 9045 9045 9045 9045 9045 высвобождение пиоглитазона HCl из Было обнаружено, что F13 составляет% через 2 часа растворения в 0.1 н. HCl. Было обнаружено, что высвобождение лекарственного средства метформина HCl из F13 составило% при 10 часах растворения в фосфатном буфере с pH 6,8.

    Высвобождение лекарственного средства зависит не только от природы матрицы, но также от соотношения лекарственного средства и полимера. Из-за различия реологических свойств полимеров их берут в разных концентрациях. Гуаровая камедь в низких концентрациях (F9) может очень хорошо замедлять высвобождение лекарственного средства по сравнению с HPMC K4M (F5), которая может замедлять высвобождение лекарственного средства при немного более высокой концентрации по сравнению с гуаровой камедью, тогда как способность замедлять высвобождение лекарства аналогична при более высоких концентрациях для HPMC. (F7 и F8) и гуаровая камедь (F11 и F12).Поскольку ГПМЦ K4M представляет собой полусинтетический полимер, при прямом прессовании требуются высокие концентрации связующего для сохранения целостности таблетки из-за проблем со сжимаемостью метформина HCl по сравнению с меньшими концентрациями связующего при влажной грануляции, в состав которой входит гуаровая камедь, которая действует как хорошее связующее. агента и поддерживает целостность таблеток до 8 часов растворения в фосфатном буфере с pH 6,8. Наполнитель дикальцийфосфат, используемый в составах (F5 – F13), нерастворим и не набухает, а также замедляет высвобождение лекарства из матрицы [26, 27].

    ГПМЦ образует гидроколлоидную систему низкой плотности, и должен образовываться слой гидрогеля, который действует как граница геля для системы доставки, которая замедляет высвобождение лекарственного средства. Таблетки набухали в радиальном и осевом направлении во время in vitro исследований набухания ГПМЦ, и растворение лекарственного средства можно контролировать диффузией путем образования геля, который образует вязкий слой, действующий как защитный барьер как для притока воды, так и для оттока жидкости. лекарство в растворе из полимерной матрицы, поскольку поглощение воды увеличивается с увеличением концентрации полимера, тогда как проникновение воды в таблетки, содержащие гуаровую камедь (F9 – F13), было довольно медленным.Составы гуаровой камеди продемонстрировали начальный всплеск высвобождения лекарственного средства из системы, заключенной в матрицу, диффузия, связанная с эрозией, могла быть механизмом высвобождения лекарственного средства при низких концентрациях, и медленное высвобождение лекарственного средства наблюдалось с увеличением концентрации полимера; это может быть связано с образованием толстого слоя геля с увеличением вязкости вокруг таблеток, и этот гель дополнительно препятствует проникновению высвобождающей среды в матрицу и контролирует высвобождение лекарственного средства. Причина этого связана с медленным разрушением гелеобразного слоя, основным механизмом высвобождения лекарства из таблеток, содержащих большее количество гуаровой камеди [28, 29].

    5.5. Кинетика высвобождения

    Данные свидетельствуют о том, что кинетика высвобождения лекарственного средства соответствует высвобождению лекарственного средства нулевого порядка, поскольку значения коэффициента регрессии, полученные для профилей высвобождения лекарственного средства нулевого порядка (до 0,9932), выше по сравнению с профилями высвобождения лекарственного средства первого порядка () . Профили высвобождения in vitro лекарственного средства из всех этих составов могут быть наилучшим образом выражены уравнением Хигучи, поскольку графики показывают самую высокую линейность (до 0,9966). Это указывает на то, что высвобождение лекарства из таблеток было диффузионным.Для дальнейшего подтверждения точного механизма высвобождения лекарственного средства данные были подогнаны к уравнению Корсмейера-Пеппаса, и результаты показали, что высвобождение лекарственного средства следует модели Фики, опосредованной диффузией, из значения () (таблица 8).


    Номер партии Вес (мг) Жесткость (кг / см 2 9 0893) Толщина (мм) Хрупкость (%)

    F5
    F6
    F8
    F9
    F11
    F12
    F6 F6 0,204 1,8159 1,8159 1,8159 9045 0456 10459 0,9409 0,120

    9 0,25 0,1307

    Номер партии Нулевой заказ Хигучи Модель Korsmeyer-Peppas Первый заказ

    9


    F5 0.9018 17,42 0,9924 42,15 0,3179 1,995 0,300 0,0098 0,0806
    0,0362 0,1105
    F7 0,9533 10,28 0,9681 31,57 0,4287 1.8407 0,265 0,4647 0,2118
    F8 0,9594 9,99 0,9749 30,69 0,4556
    0,4556
    0,4556
    18,14 0,9851 42,59 0,2937 1,9319 0,286 0,0138 0,1381
    F10 0.8524 11,80 0,9856 35,75 0,0456 1,2217 0,087 0,0698 0,1450
    F11
    F11
    0,3679 0,2533
    F12 0,9044 9,44 0,9878 30,09 0,2408 1.4256 0,154 0,4158 0,1888
    F13 0,9932 9,66 0,9525 31,25 0,9525 31,25 0,1307
    1,6749 9045 0,1307
    1.6749 9045
    5.6. Исследования набухания

    Было обнаружено, что индекс набухания увеличивается с увеличением концентрации полимера. Было обнаружено, что индекс набухания увеличивается с увеличением концентрации полимера.Обнаружена хорошая корреляция между индексом набухания и высвобождением лекарственного средства in vitro (рис. 7).

    5.7. Исследования стабильности

    Ускоренные исследования стабильности были выполнены в соответствии с рекомендациями ICH для оптимизированного состава. Таблетки не показали значительных изменений внешнего вида и цвета. Таблетки оценивали на начальном этапе, в 1-й, 2-й и 3-й месяц на предмет высвобождения in vitro лекарственного средства. Профиль высвобождения in vitro был таким же, как и у исходного, и результаты показаны на Фигуре 8, что указывает на то, что состав был вполне подходящим.


    5.8. Сравнение оптимизированного состава с имеющимся на рынке составом

    Профиль высвобождения лекарственного средства in vitro оптимизированного состава (F13) сравнивали с профилем имеющегося в продаже состава (PIO-FIX MF 15). Было обнаружено, что% высвобождения лекарственного средства пиоглитазона из имеющейся на рынке композиции составляет% через 5 минут и% через 2 часа, тогда как высвобождение лекарственного средства из оптимизированной композиции составляет% через 5 минут и% через 2 часа, что указывает на то, что высвобождение лекарственного средства слой пиоглитазона HCl из оптимизированного состава с немедленным высвобождением показал лучшее высвобождение лекарственного средства по сравнению с новатором.Было обнаружено, что% высвобождения лекарственного средства метформина HCl из имеющегося в продаже препарата составляет%, а из F13 -% через 10 часов. Следовательно, высвобождение лекарственного средства из оптимизированного состава было лучше по сравнению с имеющимся на рынке составом.

    6. Заключение

    На основании экспериментальных результатов был сделан следующий вывод.

    Пиоглитазон HCl и метформин HCl вместе с выбранными полимерами и другими вспомогательными веществами были совместимы и были подтверждены исследованиями FTIR. Барьерный слой включен в F13 для высвобождения лекарства контролируемым образом, так что лекарство должно быть удалено до введения следующей лекарственной формы, а в ночное время метаболические процессы замедляются, а уровни концентрации лекарства в плазме медленно снижаются из-за к пониженному уровню элиминации.Было обнаружено, что скорость высвобождения лекарственного средства из слоя немедленного действия зависит от концентрации используемых супердезинтегрирующих агентов, в то время как слой с контролируемым высвобождением зависит от типа и концентрации полимера, используемых в составе таблетки. Это может быть связано с вариациями вязкости, индекса набухания и типа задействованного механизма высвобождения. Состав F13, содержащий кросповидон-20%, avicel PH 102-15% в слое немедленного высвобождения, гуаровую камедь-22,5% и PVP K30-2% в слое с контролируемым высвобождением вместе с барьерным слоем, показал требуемый профиль высвобождения лекарственного средства.

    Конфликт интересов

    Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов в отношении публикации данной статьи.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *