Милдронат вики: Недопустимое название — Викисловарь

Мельдоний [LifeBio.wiki]

Мельдоний – это ограниченно доступный на рынке фармацевтический препарат, разработанный в 1970 году Иваром Калвиньшем и выпускаемый в первую очередь латвийской компанией Grindeks и некоторыми производителями генериков. Он распространяется в странах Восточной Европы в качестве лекарства против ишемии. ¹⁾ Однако, существуют споры по поводу его использования в качестве вещества, увеличивающего спортивную производительность. Некоторые спортсмены, как известно, использовали его, прежде чем он был запрещен.

• Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2-(2-карбоксилато-этил)-1,1,1-триметилгидразиний

• Торговые наименования: Милдронат

• Номер CAS 86426-17-7

• Синонимы: ТНР, MET-8 Mildronāts или Quaterine

• Формула: C6h25N2O2 +

• Молярная масса: 147,19 г / моль

• Растворимость в воде: > 40 мг / мл мг / мл (20 ° С)

Медицинское использование

Мельдоний используется в медицине для лечения стенокардии и инфаркта миокарда.

Фармакология

Мельдоний ингибирует окисление жирных кислот, предположительно, путем ингибирования фермента гамма-бутиробетаин гидроксилазы в карнитиновом пути биосинтеза. γ-бутиробетаин гидроксилаза принадлежит к надсемейству 2-оксоглутарат оксигеназы и катализирует образование L-карнитина из гамма-бутиробетаина. ⁶⁾ Несмотря на то, что первоначальные данные предполагают, что мельдоний является неконкурентным и не гидроксилированным аналогом гамма-бутиробетаина, дальнейшие исследования выявили, что мельдоний является субстратом для гамма-бутиробетаин диоксигеназы. ⁷⁾ Рентгеноструктурный анализ и биохимические исследования in vitro свидетельствуют о том, что мельдоний связывается с субстратом кармана γ-бутиробетаин гидроксилазы и действует как альтернативный субстрат, и, следовательно, конкурентный ингибитор.

Физические и химические свойства

Химическое название мельдония – 3- (2,2,2-триметилгидразиниимил) пропионат. Это вещество является структурным аналогом гамма-бутиробетаина, с аминогруппой, заменяющей C-4 метилен γ-бутиробетаина. γ-бутиробетаин является предшественником в биосинтезе карнитина. ¹²⁾

Общество и культура

Допинг

Мельдоний был внесен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства (ВАДА), начиная с 1 января 2016 года, из-за доказательств его использования спортсменами с целью повышения производительности. Мельдоний был в списке ВАДА препаратов для мониторинга 2015 года.

Пострадавшие спортсмены

7 марта 2016 года, бывшая чемпионка мира и теннисистка номер один в мире Мария Шарапова объявила, что она провалила допинг-тест в Австралии из-за обнаружения мельдония. Она сказала, что она принимала препарат в течение десяти лет для лечения различных проблем со здоровьем, и не заметила, что он внесен в список запрещенных. ¹⁴⁾ Ранее в тот же день, русская фигуристка Екатерина Боброва объявила, что она также была протестирована положительно на мельдоний на чемпионате Европы по фигурному катанию 2016 года. Боброва была «шокирована» результатами теста, потому что она знала о том, что мельдоний внесен в список запрещенных веществ, и избегала продуктов, содержащих запрещенные вещества.

Споры

Исследование декабря 2015 года, опубликованное в журнале «Drug Testing and Analysis» говорит о том, что мельдоний «демонстрирует увеличение производительности и выносливости у спортсменов, ускоряет реабилитацию после тренировки, защищает от стресса, а также улучшает функции активации центральной нервной системы (ЦНС)».

Статус утверждения

Мельдоний, который не одобрен FDA в Соединенных Штатах, является зарегистрированным рецептурным средством в Латвии, России, Украине, Грузии, Казахстане, Азербайджане, Белоруссии, Узбекистане, Молдове и Кыргызстане. ²⁷⁾

Доступные формы

Мельдоний продается в виде капсул в дозировке 250 мг и 500 мг, а также в виде 10%-ного раствора для инъекций.

Экономика

Мельдоний производится компанией Grindeks, латвийской фармацевтической компанией, имеющей офисы в тринадцати странах Восточной Европы, в качестве средства для лечения заболеваний сердца. Компания идентифицирует его в качестве одного из своих основных продуктов. ²⁸⁾ В 2013 году его продажи составили 65 миллионов евро.

:Tags

Список использованной литературы:

мельдоний.txt · Последнее изменение: 2021/06/04 19:12 — dr.cookie

Лекарственный препарат мельдоний. Досье — Биографии и справки

ТАСС-ДОСЬЕ. 9 сентября 2017 г. Федерация гандбола России подтвердила информацию о положительных результатах допинг-тестов трех гандболисток юниорской сборной России (игроки не старше 19 лет), о чем ранее сообщила пресс-служба Европейской федерации гандбола. В пробах спортсменок, взятых во время чемпионата Европы среди молодежных команд в июле-августе 2017 г., обнаружили мельдоний. Редакция ТАСС-ДОСЬЕ подготовила материал об этом веществе.

Мельдоний — метаболический лекарственный препарат. Принципиальная формула: 3-(2,2,2-Триметилгидразиний) пропионат (моногидрат). Представляет собой кристаллический порошок белого цвета со слабым запахом. Легко растворим в воде. Выпускается в виде капсул или раствора для инъекций. Другие названия и производные препараты — милдронат, идринол, кардионат, мельдония дигидрат, мидолат, милдроксин и др. Является рецептурным лекарственным средством.

История

Препарат разработан в середине 1970-х гг. в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР (Рига, ныне Институт органического синтеза в Латвии) — одного из ведущих научно-исследовательских институтов в данной области в СССР. Изобретатель препарата — Ивар Калвиньш, который в то время был руководителем научной группы, а в 2003-2014 гг. являлся директором института. По словам Калвиньша, ему было поручено превратить «сырье военного происхождения» в «продукт бытового назначения». Первоначально наиболее распространенным названием препарата было «милдронат». Авторская лицензия на него была зарегистрирована в 1976 г., применение началось в 1984 г. Патент на милдронат был получен Калвиньшем с коллективом авторов в 2002 г. 7 декабря 2011 г. распоряжением Правительства РФ мельдоний был включен в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Показания

Мельдоний упрощает усвоение кислорода организмом, оказывает тонизирующее действие и защищает клетки сердца от различных негативных влияний. Применяется в составе комплексной терапии при стенокардии, инфаркте миокарда, нарушениях кровообращения, в том числе при инсульте. Также препарат повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости, в том числе у спортсменов, ускоряет реабилитацию после операций. Помимо перечисленного, используется в офтальмологии, терапии алкогольной зависимости и т.д.

Производство

Основной производитель препарата — латвийская компания Grindeks («Гриндекс», Рига) — бывший экспериментальный завод витаминов и гормонов при Институте органического синтеза. В 2008 г. компания завершила строительство нового производства для выпуска препарата мощностью 250 т в год. Также производство мельдония (под другими торговыми марками) налажено российскими компаниями «Органика», «Московский эндокринный завод», «Макиз-Фарма», «Сотекс» и др. По словам Ивара Калвиньша, ежегодно мельдоний потребляют около 2 млн человек. Наиболее широко препарат применяется в странах СНГ и Прибалтике. В США препарат не зарегистрирован.

Внесение в список WADA

С 1 января 2016 г. Всемирное антидопинговое агентство (WADA) внесло мельдоний в список запрещенных препаратов, которые спортсменам нельзя употреблять ни во время, ни вне соревнований. Агентство отнесло препарат к классу S4 (гормоны и модуляторы метаболизма). По данным организации, мельдоний применяют в спорте с целью повышения выносливости организма к высоким физическим нагрузкам во время тренировок и к высоким нервно-психическим нагрузкам во время соревнований. По мнению Ивара Калвиньша, внесение препарата в список WADA могли пролоббировать производители схожего лекарства, левокарнитина (карнитина), который во многих странах, в том числе в США, свободно продается как биоактивная добавка (БАД) и не внесен в список WADA.

В марте 2016 г. стало известно, что мельдоний был обнаружен в допинг-пробах ряда российских спортсменов. WADA заявило, что это вещество было найдено в общей сложности в 123 пробах. 31 марта министр спорта РФ Виталий Мутко сообщил, что агентство установило 30 случаев допинга у российских спортсменов. Среди россиян, обвиняемых в употреблении мельдония, фигуристка Екатерина Боброва, теннисистка Мария Шарапова, конькобежец Павел Кулижников, шорт-трекист Семен Елистратов, пловчиха Юлия Ефимова и др. Многие из спортсменов утверждали, что в последний раз употребляли милдронат до 1 января 2016 г., когда вещество еще не было запрещено. 21 марта 2016 г. в компании Grindeks сообщили, что вывод мельдония из организма может длиться несколько месяцев.

13 апреля 2016 г. WADA ввело максимально допустимые значения для содержания препарата мельдония в допинг-пробах, поскольку выяснилось, что его следы остаются в организме несколько месяцев после окончания приема. Содержание менее 1 микрограмма (мкг) мельдония на миллилитр (мл) крови в допинг-пробе спортсмена, сданной до 1 марта 2016 г., было признано допустимым показателем. Вследствие этого некоторые российские спортсмены смогли избежать дисквалификации.

30 июня 2016 г. по итогам проведенных исследований WADA обнародовало новые рекомендации по мельдонию. Согласно данным рекомендациям, если атлет сдал пробу с 1 января по 29 февраля 2016 г. и у него была зафиксирована концентрация мельдония менее 5 мкг/мл, он может быть оправдан при отсутствии иных доказательств в применении запрещенного препарата. Кроме этого, если проба была сдана с 1 марта по 30 сентября 2016 г., допустимой концентрацией мельдония считается 1 мкг/мл и менее. Пробы, которые будут взяты после 30 сентября 2016 г. и в которых будет обнаружен мельдоний, приведут к дисквалификации спортсмена.

29 сентября 2016 г. стало известно, что WADA оставило мельдоний в списке запрещенных препаратов на 2017 г.

1 июня 2017 г. в кулуарах Петербургского международного экономического форума замглавы Федерального медико-биологического агентства Юлия Мирошникова сообщила, что для сборных страны использование мельдония заменено на применение 1-карнитина. При этом она отметила аналогичный характер их действия.

Клинический случай синдрома Ван-Вика — Хеннеса — Росса

По данным мировой литературы, 33% больных с гипотиреозом имеют синдром гиперпролактинемии. Недостаток тиреоидных гормонов при первичном гипотиреозе приводит к повышенной секреции гипоталамусом тиреолиберина. В результате повышения активности гипоталамических центров и снижения активности тиреоидных гормонов происходит сложная перестройка тиреотрофов, пролактинотрофов гипофиза. В ответ на активацию тиреолиберина повышается секреция не только ТТГ, но и пролактина. Это сопровождается наличием галактореи с нарушениями менструальной функции. При гипотиреозе, в условиях дефицита тиреоидных гормонов снижается уровень тестостерон-эстрадиолсвязывающего глобулина и возрастает, соответственно, чувствительность рецепторов к эстрогенам, возникает относительный дефицит прогестерона, что приводит к гиперпластическим процессам в матке и в молочных железах.

Под нашим наблюдением в Винницком областном эндокринологическом диспансере на протяжении 2 лет находилась больная П., 26 лет, которая обратилась к врачу с жалобами на общую слабость, сонливость, ухудшение памяти, периодические головные боли, зябкость, запоры, нерегулярный менструальный цикл (задержка по 2-3 месяца) и выделения из молочных желез.

Из анамнеза известно, что родилась она с весом 4200 г, ростом 51 см, от первой нормальной беременности. Голову начала держать с 4 месяцев, сидеть с 7 месяцев, ходить с 1 года 3 месяцев, говорить с 3 лет. В анамнезе ветрянка, простудные заболевания. В 4 года родители обратили внимание на то, что девочка стала плохо расти, отмечалось умственное отставание от сверстников. Когда девочке было 6 лет, ее обследовали в Киевском НИИ эндокринологии, где впервые был диагностирован врожденный гипотиреоз (данные обследования 1986 года). Лабораторные показатели: холестерин — 9,3 ммоль/л, В-липопротеиды — 84 УЕ. Накопление І-131 щитовидной железой было снижено: через 2 часа — 9,8%; через 4 часа — 9,7%; через 24 часа — 10%. Костный возраст соответствовал 1 году (девочке в то время было 6 лет). Был начат курс тиреоидина, трийодтиронина с постепенным увеличением дозы. Состояние девочки улучшилось: стала активнее, прибавила в росте (за первые полгода лечения подросла на 6 см), стала лучше говорить. Костный возраст через год увеличился, стал соответствовать 3-летнему (на тот момент ребенку было 7 лет). Все это время она регулярно наблюдалась врачами. В 13 лет костный возраст соответствовал 12,5 годам на фоне приема тиреокомба (в среднем 1-1,5 таблетки в сутки в зависимости от лабораторных показателей). Менструации у больной начались в 16 лет и были нерегулярными. Впервые тиреоидные гормоны были определены в 18-летнем возрасте: ТТГ был 71 мМед/л (на дозе тироксина 25 мкг). После коррекции дозы тироксина до 50 мкг ТТГ уменьшился до 16 мМед/л. Последние 5 лет больная за медицинской помощью не обращалась — амбулаторно принимала тироксин в дозе 25 мкг в сутки (доза была уменьшена самостоятельно). За это время больная родила ребенка (во время беременности самостоятельно увеличила дозу тироксина до 75 мкг в сутки), здорового мальчика весом 3600 г. Кроме этого было еще 2 беременности, из которых первая закончилась самопроизвольным абортом в сроке 5-6 недель, а вторая — мертворождением (в 29 недель). За последние полгода появилась галакторея, по поводу которой больная и обратилась в Винницкий областной эндокринологический диспансер. При обращении принимала тироксин в дозе 50 мкг в сутки.

Объективный осмотр: общее состояние больной удовлетворительное. Больная гиперстенического телосложения, питание повышенное. Вес 69 кг. Рост 158 см. Кожа бледная, сухая, холодная на ощупь. Волосы тонкие, тусклые. Щитовидная железа не увеличена. Костно-мышечная система без особенностей. Над легкими дыхание везикулярное. Артериальное давление 100/60 мм рт.ст. Пульс 56 ударов в минуту, ритмичный. Тоны сердца ритмичные, ослаблены. Язык сухой, отечный, отпечатки зубов на языке. Живот мягкий, безболезненный. Выделения из сосков, лакторея ІІ степени (выделение струей). Симптом Пастернацкого отрицательный с обеих сторон. Отмечается пастозность голеней и лица.

При лабораторном исследовании установлено: общий анализ крови и мочи без особенностей; ЭКГ: ритм синусовый, неправильный, ЧСС 50-60 в одну минуту; синусовая брадикардия; диффузные нарушения реполяризации левого желудочка. Рефлексометрия 500 мс справа и слева (при норме 270 + 30 мс). Общие липиды составили 80 г/л, холестерин — 6,7 ммоль/л, билирубин — 6 мкмоль/л. Тест толерантности к глюкозе натощак – 3,02 ммоль/л, через 60 минут — 3,8 ммоль/л, через 120 минут — 3,04 ммоль/л. Гормональные показатели крови: уровень ТТГ — 28,2 мМЕд/л (при норме 0,17-4,5 мМЕд/л), пролактин — 1691 мМЕд/л (при норме 109-406 мМЕд/л), ФСГ — 9,09 мМЕд/л (при норме 1,8-10,5 мМЕд/л), ЛГ — 5,38 мМЕд/л (при норме 0,5-5,0 мМЕд/л), антитела к тиреоглобулину — 3926 (при норме до 200). Рентгенография черепа: пластинки свода черепа утолщены, сосудистый рисунок не усиленный, турецкое седло с ровными четкими контурами размером 12 × 8 мм, спинка выпрямлена.

УЗД щитовидной железы: щитовидная железа расположена в типичном месте, уменьшена в размерах, контуры четкие, ткань гиперэхогенная, неоднородна за счет гидрофильных включений. Объем железы: правая доля — 3,2 см³, левая — 1,8 см³.

Осмотр гинеколога: гинекологический статус — шейка матки чистая, выделения слизистые, умеренные. Р.V. — матка и придатки без особенностей. Диагностирована дисменорея-галакторея на фоне декомпенсированного гипотиреоза.

Больной был поставлен диагноз: врожденный гипотиреоз на фоне атрофической формы аутоиммунного тиреоидита, средней степени тяжести, в стадии декомпенсации; синдром Ван-Вика — Хеннеса — Росса; опсоменорея-галакторея на фоне основного диагноза.

Больной был назначен курс лечения: постепенно увеличена доза тироксина до 175 мкг/сутки под контролем ТТГ крови, на которой достигнута компенсация гипотиреоза (ТТГ 1,8 мМЕд/л), аевит, ноотропил, милдронат.

Состояние больной значительно улучшилось: уменьшилась слабость, сонливость, она стала активнее, пролактин крови снизился до –34,7 мМЕд/л.

На протяжении последних двух лет наблюдения больная за медицинской помощью не обращалась; родила еще одного ребенка и поступила в стационар для планового лечения. Пролактин крови 9,9 мМЕд/л (при норме 3-25 мМЕд/л), ТТГ 1,73 мМЕд/л на дозе тироксина 250 мкг. Консультация гинеколога: диффузная форма внутреннего эндометриоза, и диффузная мастопатия. УЗИ молочных желез: фиброзные изменения долькового аппарата. УЗИ матки: диффузная форма внутреннего эндометриоза.

Данный случай из практики еще раз свидетельствует о том, что дисфункция гипофизарно-тиреоидной системы может повлечь изменения не только гонадотропных гормонов, но и пролактина. При компенсации гипотиреоза L-тироксином в достаточной дозе синдром галактореи-аменореи может регрессировать.

Синдром вертебральной артерии — лечение, симптомы, причины, диагностика

Синдром вертебральной (позвоночной) артерии является определением группы синдромов (сосудистых, вегетативных) возникающих вследствие нарушения кровотока в вертебральных артериях, вызванных различными проблемами. Основными этиологическими причинами развития синдрома вертебральной артерии служат следующие заболевания.

• Сосудистые заболевания с нарушением проходимости сосудов, такие как атеросклероз, различные артриты эмболии.
• Изменение формы артерий (деформации) – ненормальная извитость, значительные перегибы, аномальные структурные изменения артерий.
• Экстравазальная компрессия сосудов (компрессия артерий остеофитами, грыжами, протрузиями дисков, компрессия костными аномалиями, опухолями, рубцовой тканью)

Учитывая, что причиной синдрома могут различные факторы, иногда возникают трудности с трактовкой такого диагноза, как синдром вертебральной артерии, так как этим синдромом можно обозначить самые различные состояния, например, такие как острые нарушения кровообращения. Но в клинической практике наибольше значение имеют дегенеративно-дистрофические изменения в шейном отделе позвоночника и аномальные явления со стороны атланта, которые приводят к нарушению кровотока в бассейне вертебральных артерий и появлению симптомов нарушения мозгового кровообращения.

Различают экстракраниальный и интракраниальный отделы позвоночной артерии.

Значительная часть экстракраниального отдела позвоночные артерии проходят через подвижный канал образованный отверстиями в поперечных отростках позвонков. Через этот канал проходит также симпатический нерв (нерв Франка). На уровне С1-С2 позвоночные артерии закрываются только мягкими тканями. Такая анатомическая особенность прохождения позвоночных артерий и мобильность шейного отдела значительно увеличивают риск развития компрессионного воздействия на сосуды со стороны окружающих тканей.

Возникающая компрессия со стороны окружающих тканей приводит к компрессии артерии вегетативных окончаний и констрикции сосудов вследствие рефлекторного спазма, что приводит к недостаточному кровоснабжению головного мозга.

Дегенеративные изменения в шейном отделе (остеохондроз, артроз фасеточных суставов, унковертебральный артроз, нестабильность двигательных сегментов, грыжи дисков, деформирующий спондилез, костные разрастания (остеофиты), мышечные рефлекторные синдромы (синдром нижней косой мышцы, синдром передней лестничной мышцы)- являются нередко причиной компрессии позвоночный артерий и развития синдрома вертебральной артерии. Чаще всего, компрессия возникает на уровне 5-6 позвонков, чуть реже на уровне 4-5 и 6-7 позвонков. Наиболее частой причиной развития синдрома позвоночной артерии является унковертебральный синдром. Близкое расположение этих сочленений к позвоночным артериям приводит к тому, что даже небольшие экзостозы в области унковертебральных сочленений приводят к механическому воздействию на позвоночные артерии. При значительных унковертебральных экзостозах возможно значительное сдавление просвета вертебральных артерий.

Достаточно значимую роль в развитии синдрома вертебральной артерии играют аномалии Кимберли, Пауэрса.

Симптомы

По клиническому течению различают две стадии синдрома вертебральной артерии функциональную и органическую.

Для функциональной стадии синдрома вертебральной артерии характерна определенная группа симптомов: головные боли с некоторыми вегетативными нарушениями кохлеовестибулярные и зрительные нарушения. Головная боль может иметь различные формы, как острая пульсирующая, так и ноющая постоянная или резко усиливающаяся особенно при поворотах головы или длительных статической нагрузке. Головная боль может распространяться от затылка ко лбу. Нарушения в кохлеовестибулярной системе могут проявляться головокружением пароксизмального характера (неустойчивость покачивание) или системного головокружения. Кроме того, возможно некоторое снижение слуха. Нарушения зрительного плана могут проявляться потемнением в глазах, ощущением искр, песка в глазах.

Длительные и продолжительные эпизоды сосудистых нарушений приводят к формированию стойких очагов ишемии в головном мозге и развитию второй (органической) стадии синдрома вертебральной артерии. В органической стадии синдрома появляются симптомы как транзиторных, так и стойких гемодинамических нарушений головного мозга. Транзиторные гемодинамические нарушения проявляются такими симптомами, как головокружение, тошнота, рвота, дизартрия. Кроме того, существуют и характерные формы ишемических атак, которые возникают во время поворота или наклона головы, при которых могут возникать приступы падения с сохраненным сознанием, так называемые дроп — атаки, а также приступы с потерей сознания длительностью до 10 минут (синкопальные эпизоды). Симптоматика, как правило, регрессирует в горизонтальном положении и как считается, обусловлена транзиторной ишемией ствола головного мозга. После таких эпизодов могут наблюдаться общая слабость шум в ушах вегетативные нарушения.

По типу гемодинамических нарушений различают несколько вариантов синдрома позвоночной артерии (компрессионная, ирритативная, ангиоспатическая и смешанная формы).

Сужение сосуда при компрессионном варианте происходит вследствие механической компрессии на стенку артерии. При ирритативном типе синдром развивается вследствие рефлекторного спазмам сосуда из-за ирритации симпатических волокон. В клинике, чаще всего, встречаются комбинированные (компрессионно-ирритативные) варианты синдрома позвоночной артерии. При ангиоспастическом варианте синдрома также имеется рефлекторный механизм, но возникает от раздражения рецепторов в области двигательных сегментов шейного отдела позвоночника. При ангиоспастическим варианте преобладают вегето-сосудистые нарушения и симптоматика не так сильно обусловлена с поворотами головы.

Клинические типы синдрома

Заднешейный симпатический синдром (Барре – Льеу)

Задне-шейный синдром характеризуется головными болями с локализацией в шейно-затылочной области с иррадиацией в переднюю часть головы. Головная боль, как правило, постоянная нередко по утрам особенно после сна на неудобной подушке. Головная боль может при ходьбе, езде на автомобиле, при движениях в шее. Головная боль также может быть пульсирующей, прокалывающей с локализацией в шейно-затылочной области и с иррадиацией в теменную лобную и височную зоны. Головная боль может усиливаться при поворотах головы и сопровождается как вестибулярными, так и зрительными и вегетативными нарушениями.

Мигрень базилярная

Базилярная мигрень возникает не в результате компрессии вертебральной артерии, а вследствие стеноза вертебральной артерии, но клинически имеет много общего с другими формами синдрома позвоночной артерии. Как правило, мигренозный приступ начинается с резкой головной боли в области затылка, рвотой, иногда с потерей сознания. Возможны также зрительные нарушения, головокружение, дизартрия, атаксия.

Вестибуло – кохлеарный синдром

Нарушения со стороны слухового аппарата проявляются в виде шума в голове, снижения восприятия шепотной речи и фиксируются изменениями данных при аудиометрии. Шум в ушах имеет стойкий и продолжительный характер и тенденцию к изменению характера при движении головы. Кохлеарные нарушения ассоциированы с головокружениями (как системными, так и несистемными).

Офтальмический синдром

При офтальмическом синдроме на первом плане зрительные нарушения, такие как мерцательная скотома, снижение зрения фотопсия могут также быть симптомы конъюнктивита (слезотечение гиперемия конъюнктивы). Выпадение полей зрения может быть эпизодическим и в основном связаны с изменением положения головы.

Синдром вегетативных изменений

Как правило, вегетативные нарушения не проявляются изолированно, а сочетаются с одним из синдромов. Вегетативные симптомы, как правило, следующие: ощущение жара, чувство похолодания конечностей, потливость, изменения кожного дермографизма, нарушения сна.

Преходящие (транзиторные) ишемические атаки

Ишемические атаки могут иметь место при ишемической стадии синдрома вертебральной артерии. Наиболее частыми симптомами таких атак являются: преходящие моторные и чувствительные нарушения, нарушения зрения, гемианопсия, атаксия, приступы головокружения, тошнота, рвота, нарушение речи, глотания, двоение в глазах.

Синкопальный вертебральной синдром (Синдром Унтерхарншайта)

Эпизод синкопального вертебрального синдрома представляет собой острое нарушение кровообращения в области ретикулярной формации мозга. Этот эпизод характеризуется краткосрочным отключением сознания при резком повороте головы.

Эпизоды дроп-атаки

Эпизод дроп-атаки (падения) обусловлен нарушением кровообращения в каудальных отделах ствола мозга и мозжечка и клинически будет проявляться тетраплегией при запрокидывании головы. Восстановление двигательных функций достаточно быстро.

Диагностика

Диагностика синдрома вертебральной артерии представляет определенные сложности и Нередко происходит как гипердиагностика, так и гиподиагностика синдрома вертебральной артерии. Гипердиагностика синдрома часто обусловлена недостаточным обследованием пациентов особенно при наличии вестибуло-атактического и/или кохлеарного синдрома, когда врачу не удается диагностировать заболевания лабиринта.

Для установления диагноза синдрома позвоночной артерии необходимо наличие 3 критериев.

1. Наличие в клинике симптомов одного из 9 клинических вариантов или сочетание вариантов
2. Визуализация морфологических изменений в шейном отделе позвоночника с помощью МРТ или МСКТ которые могут быть основными причинами развития этого синдрома.
3. Наличие при УЗИ исследовании изменений кровотока при выполнении функциональных проб со сгибанием – разгибанием головы ротацией головы.

Лечение

Лечение синдрома вертебральной (позвоночной) артерии состоит из двух основных направлений: улучшение гемодинамики и лечение заболеваний приведших к компрессии позвоночных артерий.

Медикаментозное лечение

Противовоспалительная и противоотечная терапия направлена на уменьшение периваскулярного отека возникающего из-за механической компрессии. Препараты, регулирующие венозный отток (троксерутин, гинко-билоба, диосмин). НПВС (целебрекс, лорноксикам, целекоксиб)

Сосудистая терапия направлена на улучшение кровообращения головного мозга, так как нарушения гемодинамики имеют место у 100% пациентов с этим синдромом. Современные методы диагностики позволяют оценить эффективность лечения этими препаратами и динамику кровотока в сосудах головного мозга с помощью УЗИ исследования. Для сосудистой терапии применяются следующие препараты: производные пурина (трентал) производные барвинка (винкамин,винпоцетин) антагонисты кальция (нимодипин) альфа-адреноблокаторы (ницерголин) инстенон сермион.

Нейропротективная терапия

Одно из самых современных направлений медикаментозного лечения является применение препаратов для улучшения энергических процессов в головном мозге, что позволяет минимизировать повреждение нейронов вследствие эпизодических нарушений кровообращения. К нейропротекторам относятся: холинергические препараты (цитиколин, глиатилин), препараты улучшающие регенерацию (актовегин, церебролизин), нооотропы (пирацетам, мексидол), метаболическая терапия (милдронат, Тиотриазолин, Триметазидин)

Симптоматическая терапия включает использование таких препаратов, как миорелаксанты, антимигренозные препараты, антигистаминные и другие.

Лечение дегенеративных заболеваний включает в себя немедикаментозные методы лечения, такие как ЛФК, физиотерапия, массаж, иглотерапия, мануальная терапия.

В большинстве случаев применение комплексного лечения включающего как медикаментозное, так и немедикаментозное лечение, позволяет добиться снижения симптоматики и улучшить кровообращение головного мозга.

Хирургические методы лечения применяются в тех случаях, когда имеется выраженная компрессия артерий (грыжей диска, остеофитом) и только оперативная декомпрессия позволяет добиться клинического результата.

Врачи выложили в сеть список препаратов, которые ничего не лечат

1. АРБИДОЛ

Действующее вещество: умифеновир.

Другие наименования: «Арпетолид», «Арпефлю», «ОРВИтол НП», «Арпетол», «Иммустат».

Советское изобретение 1974 года, не признанное Всемирной организацией здравоохранения. Клинические испытания препарата при заболеваниях человека проводились только в СНГ и Китае.

Это якобы противовирусный препарат с иммуномодулирующим эффектом для лечения множества самых различных заболеваний, включая грипп, однако его эффективность до сих пор не доказана.

2. ЭССЕНЦИАЛЕ

Действующее вещество: полиенилфосфатидилхолин.

Другие наименования: «Эссенциале форте», «Эссенциале Н», «Эссенциале форте Н».

Этот популярный препарат для защиты печени, как и все прочие так называемые«гепатопротекторы», никак не защищает печень. Научные исследования не обнаружили положительного эффекта при приёме «Эссенциале», зато обнаружили кое-что другое: при острых и хронических вирусных гепатитах он может способствовать усилению застоя жёлчи и активности воспаления.

По сути, это пищевая добавка.
3. ПРОБИОТИКИ

Действующее вещество: живые микроорганизмы.

Популярные препараты: «Хилак форте», «Ацилакт», «Бифилиз», «Лактобактерин», «Бифиформ», «Споробактерин», «Энтерол».

Мало того, что эффективность пробиотиков не доказана; судя по всему, большинство микроорганизмов, содержащихся в этих препаратах, ещё и не являются живыми. Дело в том, что процесс пакетирования уничтожает 99% всех потенциально полезных бактерий и спор. С тем же успехом можно выпить стакан кефира. В Европе и США пробиотики не назначают.

4. МЕЗИМ ФОРТЕ

Действующее вещество: панкреатин.

Другие наименования: «Биофесталь», «Нормоэнзим», «Фестал», «Энзистал», «Биозим», «Вестал», «Гастенорм», «Креон», «Микразим», «Панзим», «Панзинорм», «Панкреазим», «Панцитрат», «Пензитал», «Уни-Фестал», «Энзибене», «Эрмиталь».

По данным исследований, панкреатин может быть эффективен разве что при несварении желудка. Диабет, панкреатит, грыжа и настоящие расстройства пищеварительного тракта он не лечит.

5. КОРВАЛОЛ

Действующее вещество: фенобарбитал.

Другие наименования: «Валокордин», «Валосердин».

Фенобарбитал является опасным барбитуратом с ярко выраженным наркотическим действием.

При регулярном употреблении в больших дозах вызывает серьёзные неврологические и когнитивные нарушения (расстройства кратковременной памяти, нарушения речи, шаткость походки), подавляет сексуальную функцию, из-за чего он и запрещён к ввозу в США, ОАЭ и многие страны Европы.

6. ПИРАЦЕТАМ

Другие наименования: «Луцетам», «Мемотропил», «Ноотропил», «Пиратропил», «Церебрил».

Как и все прочие ноотропные препараты, известен в основном в СНГ. Эффективность пирацетама не доказана, зато есть данные о нежелательных побочных эффектах. В большинстве развитых стран не зарегистрирован.
7. ЦИННАРИЗИН

Действующее вещество: дифенилпиперазин.

Другие наименования: «Стугезин», «Стугерон», «Стунарон».

Циннаризин в настоящее время производится в основном в Бангладеш, тогда как на Западе его запретили к использованию ещё 30 лет тому назад. Почему? Список побочных эффектов занял бы слишком много места, поэтому упомянем лишь, что употребление циннаризина может привести к острой форме паркинсонизма.

8. ВАЛИДОЛ

Действующее вещество: ментиловый эфир изовалериановой кислоты.

Другие наименования: «Валофин», «Ментовал».

Устаревший препарат с недоказанной эффективностью. Ни в коем случае не полагайтесь на него при проблемах с сердцем! Он ничего не даёт, а при инфаркте каждая минута на счету!

9. НОВО-ПАССИТ

Действующее вещество: гайфенезин.

Этот якобы антиксиолитический препарат содержит множество разных травяных экстрактов, но его единственное действующее вещество является отхаркивающим средством.

Оно часто входит в состав препаратов от кашля, но никак не может оказывать успокоительного эффекта, приписываемого «Ново-пасситу».

10. ГЕДЕЛИКС

Другие наименования: «Гедерин», «Гелисал», «Проспан».

Национальный институт здравоохранения США провёл масштабное исследование и пришёл к следующему выводу: несмотря на популярность, экстракт листьев плюща неэффективен в лечении кашля. Выпейте чаю с лимоном, что ли.

11. ГЛИЦИН

Глицин — это вообще не лекарство, а простейшая аминокислота. По сути, это очередная биоактивная добавка, не приносящая организму ни вреда, ни пользы. Клиническая эффективность глицина не то что не доказана, но даже и не исследована.
12. СИНУПРЕТ

Действующее вещество: экстракт лекарственных растений.

Другие наименования: «Тонзипрет», «Бронхипрет».

Популярный в Германии фитопрепарат, эффективность которого подтверждается лишь исследованиями, проведёнными компанией-производителем. Вы можете приготовить его дома, заварив корень горечавки, цветки первоцвета, щавель, цветки бузины и вербену. Видите, какая экономия!

13. ТРОКСЕВАЗИН

Действующее вещество: флавоноид рутина.

Другие наименования: «Троксерутин».

Эффективность подтверждена только двумя российскими исследованиями, которые жёстко критиковались западными учёными. По мнению последних, «Троксевазин» оказывает лишь едва заметное действие на организм.

14. ЛЮБАЯ ГОМЕОПАТИЯ

Действующее вещество: отсутствует.

Популярные препараты: «Анаферон», «Антигриппин», «Афлубин», «Вибуркол», «Галстена», «Гингко Билоба», «Мемория», «Окулохеель», «Палладиум», «Пумпан», «Ременс», «Ренитал», «Сальвия», «Тонзипрет», «Траумель», «Успокой», «Энгистол»… тысячи их!

Перечисляя псевдолекарственные препараты было бы нечестно не упомянуть о гомеопатических средствах.

Пожалуйста, запомните раз и навсегда: гомеопатические средства в принципе НЕ СОДЕРЖАТ никаких действующих веществ. Они не оказывают ни малейшего влияния ни на организм человека, ни на бактерии, вирусы и болезни, которые призваны лечить.

Эффективность гомеопатии не отличается от эффективности плацебо, чем она и является.

grindex

АО «Grindeks»^[2] — международное фармацевтическое предприятие стран Балтии. В состав концерна «Grindeks» в 2018 году входили четыре дочерних предприятия в Латвии, Эстонии и Словакии.^[3] На 2017 год продукция экспортировалась в примерно 77-мь стран мира, и экспорт составляет 92,5 % от общего оборота компании.^[3] Главные рынками сбыта стали страны Европейского Союза, Россия, СНГ^[4]. «Grindeks» на 2020-ый год занимала высокую позицию на фармацевтическом рынке Латвии.^[4]

История

История «Grindeks» началась в 1946 году, когда в ведение Латвийской академии наук был передан Завод витаминов и гормонов с целью постепенно преобразовать его в Экспериментальный завод^[5]. В 1991 году на базе Экспериментального завода была создана Латвийская Государственная фирма по исследованию и производству медицинских препаратов «Grindeks»^[5]. В 1995 году в компании «Grindeks» работало около 630 сотрудников, почти половина из них имела высшее образование, 16 сотрудников имеела степень доктора наук, в основном в области химии, биологии, медицины и фармацевтики^[5]. В 1997 году завершился процесс приватизации предприятия и было создано публичное акционерное общество «Grindeks». В процессе приватизации общество привлекло более 6000 акционеров. В марте 1998 года публичное акционерное общество «Grindeks» приобрело контрольный пакет (55 %) Таллинского фармацевтического завода. Котировка акций предприятия на Рижской Фондовой бирже началась 1 июня 1998 года. Hа сегодня экспериментальный завод значительно вырос и формируется в фармацевтическую компанию европейского уровня с потенциалом развития.

• 1946 — Передача Завода витаминов и гормонов в ведение Академии наук ЛССР для преобразования в Экспериментальный завод по производству витаминов
• 1957 — Основание Экспериментального завода института органического синтеза
• 1985 — Объединение Рижского завода медпрепаратов с Экспериментальным заводом института органического синтеза
• 1991 — Основание латвийской государственной фирмы по исследованиям и производству медпрепаратов «Grindeks»
• 1997 — Приватизация госпредприятия «Grindeks» и основание публичного акционерного общества
• 1998 — «Grindeks» приобретает контрольный пакет акция Таллиннского фармацевтического завода
• 2004 — «Grindeks» приобретает контрольный пакет акций АО «Kalceks»
• 2006 — Основание «Grindeks» дочернего предприятия: ООО «Namu apsaimniekošanas projekti»;
• 2007 — Таллинский фармацевтический завод полностью переходит в собственность «Grindeks»; Открытие Лаборатории аналитического масшатибования
• 2009 — Открытие нового производственного цеха готовых лекарственных форм и новой системы очистки заводских сточных вод
• 2011 — Открытие нового участка производства готовых противрораковых препаратов и производства активного фармацевтического вещество УДКХ
• 2012 — Открытие нового участка производства мазей и гелей
• 2013 — «Grindeks» получил сертификат OHSAS 18001. Cистема управления АО «Grindeks» получила российский сертификат качества ГОСТ ISO 9001-2011. АО «Grindeks» успешно прошло инспекцию управления по контролю качества продуктов и лекарств США (FDA). АО «Grindeks» открывает представительства в Киргизской Республике и Республике Таджикистан.^{[источник не указан 156 дней]}

Продукция

Основными видами деятельности компании стали исследования, разработка, производство и продажа оригинальных продуктов, патентлефтных и активных фармацевтических ингредиентов. «Grindeks» специализируется на терапевтических группах препаратов для сердечно-сосудистой системы, центральной нервной системы и противоопухолевых препаратов.^[4] В 2009 году под эгидой Института органического синтеза Латвии независимыми исследователями было обнаружено новое кардиозащитное вещество GX-EG, которое оказалось в 40 раз активнее милдроната, производимого и экспортируемого «Grindeks». Компания приобрела права на проведение дальнейших исследований GX-EG, и в 2020 году начала проводить клинические испытания первой фазы.^[4]

Примечания

Литература

• Krastiņš, E., Latvijas rūpniecība XIX—XXI gadsimtā, Rīga, Jumava, 2018.
• Составитель Я. Страдыньш, J., No Grindeļa līdz mūsdienām: atceres par farmācijas tradīcijām un jaunu ārstniecības preparātu meklējumiem Latvijā (От Гринделя до наших дней), Rīga, Grindex. Nordik, 1996.
• «Grindeks». 60 gadi. Stāsti par uzņemuma izaugsmi. 2006.

можно ли стать умнее / Хабр

Привет, %username%!

Я бы хотел поговорить о разного рода фармакологических способах улучшить память, мышление, внимание и прочие качества, необходимые для успешной профессиональной и иной деятельности.

В этом посте я постараюсь дать информацию о некоторых интересных препаратах. Часть из них доступна, часть доступна только по рецепту, а часть — практически запрещена. Но, думаю, некоторые сведения из психофармакологии, представленные в этом посте, найдут своего читателя.

Spoiler: NZT ещё не изобрели, но синтезировали некоторое количество потенциально интересных штук.

Disclaimer

Сразу скажу: я не психиатр, я псих. В самом прямом смысле этого слова.

Работал некогда в ИТ, сначала в компании российского уровня, затем — в международной корпорации из Кремниевой долины.

А потом случились известные геополитические события, отношения между РФ и США ухудшились, американское правительство наложило санкции на наших крупнейших заказчиков, и компания, видя стремительное сокращение рынка, практически ушла из нашей страны.

Меня, как и почти всех сотрудников, сократили, а, вот, новую работу я найти уже не смог. Потому, что сошёл с ума. Чего только не ставили: депрессию, БАР, ОКР, шизофрению, ГТР. Из дурдома выписали с f21.8, потом специалист, с которым работаю в частном порядке, нашёл диссоциативный процесс, который объяснил различие диагнозов.

Два раза лежал в психушке, довольно долго лечился амбулаторно, но толку не было. Поэтому озадачился изучением психиатрии, психофармакологии и прочих смежных дисциплин. Полученными знаниями я и хочу поделиться с аудиторией. Возможно, кому-то будет интересно.

Ещё раз, на всякий случай: я не врач. Перед приёмом чего-либо проконсультируйтесь со специалистом. Не употребляйте наркотики. Мойте руки перед едой и вообще ведите себя хорошо.

Про мышление

Думаю, многие хотели бы «уметь быстрее и лучше думать». Обсуждения целей и психологических установок, стоящих за этим желанием, оставим на следующий раз, а сейчас будем считать, что оно вполне логично и оправдано, сосредоточив внимание на средствах её достижения.

Итак, что же именно мы можем улучшить? Во-первых, память. Тут всё просто: чем лучше наша долговременная память, тем больший объем необходимой информации мы сможем запомнить. Что с этим делать — каждый будет решать самостоятельно: кто-то запомнит дампы по CCIE, кто-то попытается заучить все тома Кнута, а кто-то потратит на воспоминания о том, куда и сколько потратил денег.

Улучшение краткосрочной и / или рабочей памяти (существуют разные мнения относительно того, как они связаны) даёт нам возможность улучшить т.н. подвижный интеллект, т.е. способность мыслить логически и решать задачи, не имея аналогичного предыдущего опыта.

В общем, увеличение памяти — это хорошо.

Второй аспект, который можно прокачать — это улучшение внимания, т.е. способности к избирательной направленности деятельности и восприятия. Здесь всё не настолько очевидно, как в случае с памятью, но если вы вспомните свой опыт (мне кажется, он есть у каждого), когда не удавалось сосредоточиться на задаче (это не всегда связано с прокрастинацией), то вы оцените сопособность к этой самой избирательной концентрации. А уж если у вас, как и у меня, не дай ЛММ, есть нарушения внимания, то и подавно.

И третий аспект — это сам интеллект: подвижный и кристаллизовавшийся (по-Кеттелу)[2]. Тут, думаю, объяснять не нужно: про первый сказано выше, а второй — это способность пользоваться накопленным опытом.

И ещё один аспект. Формально, он является оффтопиком, но я бы его тоже включил — это выносливость — способность длительное время испытывать высокие умственные (нас интересуют именно они) нагрузки и не терять при этом работоспособности.

Теперь, когда мы определились с тем, что мы будем улучшать, можно переходить к непосредственному рассмотрению препаратов.

PRL-8-53 (метил 3-(2-(бензил(метил)амино)этил)бензоат)

Был в 1970-ч годах такой учёный, д-р Хансл. И работал он в т.ч. над когнитивными улучшателями. Одним из результатов этой работы стало вещество, о котором мы сейчас говорим.

Сразу отмечу два очень важных момента: во-первых, на текущий момент данный компаунд имеет статус research chemical: т.е. клинические испытания не были проведены, побочные эффекты не ясны, класс опасности не установлен и т.д. А во-вторых, уровень доказательности, мягко говоря, весьма далёк от желаемого.

Если быть точным, существует всего три научных исследования[3, 4, 5] этого вещества, выборка достаточно маленькая. Тем не менее, результаты настолько обнадёживающие, что я решил включить данную молекулу в список.

В одном из них был установлен статистически значимый эффект, оказываемый данным веществом на способность испытуемых к запоминанию слов и цифр. Испытуемым предлагали для запоминания слова (устно), а потом просили повторить их.

Выяснилось, что эффективность препарата зависит от того, насколько хороша была память испытуемого без него.

Самые впечатляющие результаты показали те, у кого были явные проблемы с памятью (те, кто запоминал шесть слов или меньше) — у них память улучшилась на 87.5-105%[3].

Те, у кого без лекарства с памятью было получше, показали гораздо более скромный результат: 7.9-14%[3]

Интересен возрастной аспект: у людей, которым было болше тридцати — они продемонстрировали рост способности к запоминанию на 108-152%[3].

Кроме того, проводили эксперимент по определению влияния PRL-8-53 на способность к математическим вычислениям. Испытуемым предлагали следующее задание: нужно было из заданного числа вычесть семь, потом прибавить один, затем из полученного результата снова вычесть семь, прибавить два, затем вычесть семь, прибавить к результату три и т.д. до тех пор, пока не получится другое заданное экспериментатором число. И здесь тоже были улучшения, выражающиеся в том, что на выполнение задания после принятия препарата проходило быстрее.

Относительно механизма действия препарата данных нет. Вот так: просто нет научных публикаций, в которых бы исследовался этот вопрос.

Сам Хансл считал, что препарат как-то влияет на холинергическую передачу (холинергетики — вообще крайне перспективная штука для разработки всяких улучшалок работы мозга), ингибирует действие серотонина (привет любителям назначать СИОЗСы всем подряд!) и потенцирует дофаминергическую передачу. Но это его частное мнение, ни на чём не основанное.

Вещество легально в РФ, относительно легко его можно приобрести в Сети.

Сам не пробовал только потому, что нет лишних денег. Но готов стать тестовой подопытной крысой, обещаю трип-репорт отзыв, содержащий детальное описание субъективного и объективного (у меня тут рядом дипломированный клинический психолог из психушки сидит, может провести замеры) результата.

Вальпроевая кислота

Это — нормотимик. Лекарственное средство, используемое, во-первых, для лечения эпилепсии (препятствует возникновению припадков), а, во-вторых, для стабилизации настроения при аффективных расстройствах (не даёт упасть в депрессию или улететь в манию пациентам с БАР, шизо-аффективным расстройством и прочими подобными болезнями). Продаётся без рецепта (в некоторых аптеках могут потребовать, это не проблема*).

Но мы будем рассматривать офф-лейбл использование. С доказательностью тут тоже не очень хорошо (а с ней у всех когнитивных энчхейсеров не очень хорошо), но д-р Philip Bird из Gosforth Clinic утверждает, что вальпроевая кислота может существенно улучшать внимание, причём не только у больных с СДВГ[6], но и у здоровых людей[5]. И вообще, из всех нормотимиков вальпроевая кислота — самый дружелюбный к интеллекту[7]. Его даже дементным пробовали давать с весьма обнадёживающим результатом[8].

Предполагаемый механизм действия заключается, во-первых, в самом по себе ГАМК-эргическом эффекте, оказываемом данным веществом, а, во-вторых, в регулировании экспрессии генов, кодирующих белки-рецепторы, реагирующие на нейромедиаторы, в клетках головного мозга.

Именно поэтому эффект наступает не сразу, а через 1-2 недели (просто нужно дождаться, пока вся эта инертная система раскачается: поменяется экспрессия, новые белки будут произведены, мозг перестроится под новую конфигурацию).

С этой штукой у меня есть личный опыт, и он — прекрасен. Под ней я могу достаточно долго читать, писать и даже думать. Например, если измерять в тексте, то с ней я за день могу осилить страниц 150 текста, без неё — 70-90 (при одинаковой сложности). Конечно, возможно, это эффект плацебо, но у меня нет возможности провести РКИ, поэтому делюсь тем, что имею. Кстати, на «Нейролептике» отмечали похожие эффекты[9], но это тоже далеко не лучший источник информации.

Единственное «но» — дозировка должна быть субтерапевтической, порядка 100-300 мг. И пусть психиатры старой школы говорят, что меньше 1000 не работает: объясните им, что препарат вам не для БАР или F25, а для концентрации внимания.

Амфонелиевая кислота (Amfonelic Acid)

Что скажет человек с улицы, если его спросить о средствах повышения выносливости? Скорее всего, он назовёт кокаин, амфетамин, метамфетамин. Но они запрещены, а значит — не подходят нам.

Но если подумать, то они нам и не нужны: нас здесь интересует не наркотическое опьянение, а возможность несколько «ускорить» мышление, повысить выносливость и убрать сонливость.

И среди research compound’ов есть немало веществ, которые не являются наркотиками (в юридическом смысле), но могут дать нам нужный эффект. Одним из таких веществ является амфонелиевая кислота.

Технически, это ингибитор обратного захфвата дофамина[11]. Т.е. в обычном режиме выпущенный из везикулы дофамин обратно затягивается с помощью DAT, а под сабжевым веществом — не затягивается. Или затягивается значительно меньше.

Интерес это вещество представляет именно селективностью своего эффекта: оно не повышает агрессию[10], не затрагивает норадренергическую (кажется, это так по-русски пишется) передачу[12], а потому не имеет неприятных вегетативных побочек. А ещё оно не приводит к высвобождению дофамина[13], что, с одной стороны, делает его безопасным для нейронов (в отличие от того же мета, оно не обладает нейротоксичностью), а, во-вторых, снижает риск привыкания (но не нивелирует его, всё таки дофаминку цепляем!).

А если говорить совсем просто — это идеальный стимулятор. Как амфетамин, только без наркотического «прихода», с сохранением ясности мышления и способности к адекватному взаимодействию с реальностью.

Отзывы по ней разные[14, 15 и др.] — для одних это вещество «как смазка для шестерёнок в мозгу», по сообщениям некоторых пользователей, оно МНОГОКРАТНО увеличивает продуктивность. «Разум остаётся чистым» — повторяющийся во отзывах мотив. Другие же сравнивают эффект с кофеином или говорят, что ничего не почувствовали.

Но есть одно мощное «но»: технически, эта штука — антибиотик из группы хинолонов, а постоянный приём антибиотиков, как мы все помним из школьного курса биологии, это не очень хорошо.

(±)-2-(дифенилметил)-сульфинил ацетамид

Более известен под торговой маркой «Модафинил». Аналептик. В РФ внесён в раздел «Психотропные вещества» списка наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список II).

На практике это означает, что легально получить его практически невозможно (максимум того, что мне удавалось — это получить вещества из списка III, потому, что у врачей с выпиской таких препаратов связана какая-то совсем уж адская бюрократия, и они крайне неохотно их назначают).

Доказано, что он, по меньшей мере, обладает способностью к восстановлению (т.е. улучшению) нарушенных когнитивных способностей после химиотерапии[16]. Кроме того, он может снижать проявление депрессивных симптомов[17]. Но это — у больных, со здоровыми не всё так однозначно.

Несмотря на то, что модафинил достаточно популярен в качестве «когнитивного улучшателя»[18, осбуждения на RAMP’е, ссылку на которое по понятным причинам не привожу], исследование[18] показывает, что его эффект, скорее связан со смещением выбора в пользу ранее поощряемого поведения по сравнению с отказом от поведения, которое связано с негативным подкреплением, что никак нельзя назвать улучшением.

Метаисследование[19] тоже показало отсутствие эффекта улучшения памяти и интеллекта. Так что нет смысла озадачиваться поиском этого препарата в качестве средства для оверклокинга мозга.

Зато, как и многие стимуляторы, он помогает бороться со сном и усталостью. И в этом качестве вполне может быть полезен (при правильном использовании).

«Фенибут», *рацетамы, гопантеновая кислота и др.

Обычно, когда речь заходит о препаратах для «разгона мозга», кто-нибудь вспоминает «Фенибут», «Пирацетам», «Фенотропил» и прочие ноотропы.

Прекрасно осознавая, что эффективность представленных в предыдущих разделах препаратов доказана, мягко говоря, никак, рискну посвятить критике ноотпропов отдельную главу.

Начнём с того, что нас интересует именно способность к улучшению памяти, внимания и мыслительных способностей и не интересуют другие эффекты. Например, тот же «Фенибут» обладает некоторым седативным эффектом, но это — не то, что нам нужно.

Так вот, первое, что нас интересует, это Резолюция заседания президиума Формулярного комитета РАМН от 2007 года[20], в которой русским языком написано следующее:

1. Немедленно изъять из перечня лекарственных средств, по которому осуществляется лекарственное обеспечение в программе ДЛО, устаревшие препараты с недоказанной эффективностью – церебролизин, триметазидин, хондроэтинсульфат, винпоцетин, пирацетам, фенотропил, арбидол, римантадин, валидол, инозин, валокардин и др., в том числе, отпускаемые без рецепта;

Пирацетам[21, 22], равно как и разработанный на его основе фенилпирацетам («Фенотропил») не обладают доказанной эффективностью в аспекте улучшения способности думать (в широком смысле)[сложно дать ссылку на отсутствующие доказательства, просто скажу, что Cochrane по поводу «Фенотропила» молчит].

В менее надёжных источниках (например, [23]) сообщается о наличии кратковременного стимулирующего эффекта у «Фенотропила», но по отзывам с того же RAMP’а, он быстро проходит, и фонтурацетам не может использоваться в качестве стимулятора.

Что касается гопантеновой кислоты («Пантокальцин»), которую так любил один из моих психиатров, то он тоже не имеет доказанной эффективности.

А «Винпоцетин», который так активно рекламировался в 90-х — 2000-х, не помогает от деменции[26]. И Деда Мороза не существует.

Почему я так придираюсь в случае этих препаратов к наличию качественных метаобзоров на Cochrane при том, что в предыдущих разделах не делал этого? Потому, что всякие там PRL-8-53 и амфонелиевые кислоты — это не лекарства, они нигде не позиционируются как ноотропные агенты, и поэтому можно им простить отсутствие масштабных клинических испытаний. Возможно, до них дойдёт дело, возможно, нет.

Но если некое вещество продаётся как лекарство, да ещё и входит в ЖНВЛП, то оно просто обязано обладать доказанной эффективностью!

Витамины группы B

Тут всё просто: они не работают. Вопреки распространённому мнению, ни B6[24], ни B12[25] не увеличивают производительность мозга.

Тренировки памяти и интеллекта

Кто-то может сказать, что фарма — это неправильный путь, и нужно просто тренировать память / интеллект, и всё будет ОК. Что ж, давайте проверим.

У нас есть исследование, которое показывает, что здоровое питание, упражнения на развитие памяти и физические нагрузки в краткосрочном периоде улучшили беглость речи[27], но не память.

Однако этот эффект не генерализуется[28] — если вы тренируете краткосрочную память определённым образом, то ваш прогресс будет только в рамках той методики, которую вы используете, но не в других сферах. Умнее таким способом стать не получится.

С другой стороны, есть исследование[29], показывающее, что игра на музыкальных инструментах улучшает вербальную, рабочую и долговременную память. Так что — всем в музкальную школу!

Ну, и самая грустная новость напоследок: тренировки интеллекта как такового — тоже не работают[30].

Заключение

С одной стороны, всё грустно. Ничего такого, что могло бы сделать человека умнее, в аптеках не продаётся. Да, и с самостоятельной работой и саморазвитием — тоже не всё так однозначно.

С другой, химики постоянно синтезируют всякие интересные штуки, одна из которых (или комбинация), возможно, когда-нибудь воплотит мою мечту об NZT IRL.

Я не стал здесь рассматривать вопрос о том, правомерно ли вообще такое желание (ведь тот факт, что мы очень хотим стать умнее, может быть симптомом невроза[31, 32], следствием неправильной организации рабочего процесса и, наконец (как в моём случае) следствием психического заболевания). Возможно, вернусь к рассмотрению этих вопросов в следующих статьях.

*Про доступность рецептурных препаратов

В рамках постскриптума: существует проверенный способ легальной добычи рецептурных препаратов. Вы удивитесь, но для этого нужен вменяемый психиатр (что, по крайней мере, в нашей провинци, редкость, но мне удалось такого найти). Дальше всё просто: идёте к нему на платный приём, показываете ссылки на исследования, объясняете, что и зачем вам нужно, и получаете требуемый рецепт.

А бонусом будет та самая пресловутая «консультация со специалистом», который, если соблюдено условие вменяемости, действительно может подсказать что-то дельное.

Литература

Дабы не обвинили в пропаганде пиратства, ссылки даю на журналы, но сайхабом, думаю, все умеют пользоваться 😉

1. Susanne M. Jaeggi, Martin Buschkuehl, John Jonides, and Walter J. Perrig. Improving fluid intelligence with training on working memory. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 May 13; 105(19): 6829–6833. www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2383929
   
2. Cattell, R. B. (1971). Abilities: Their structure, growth, and action. New York: Houghton Mifflin.
   
3. Nikolaus R. Hansl, Beverley T. Mead. PRL-8-53: Enhanced learning and subsequent retention in humans as a result of low oral doses of new psychotropic agent. Psychopharmacology, January 1978, Volume 56, Issue 3, pp 249–253
   link.springer.com/article/10.1007%2FBF00432846
4. Donald E. Butler, Ivan C. Nordin, Yvon J. L’Italien, Lynette Zweisler, Paul H. Poschel, John G. Marriott. Amnesia-reversal activity of a series of N-[(disubstituted-amino)alkyl]-2-oxo-1-pyrrolidineacetamides, including pramiracetam. J. Med. Chem., 1984, 27 (5), pp 684–691
   pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm00371a023#
5. Patent US 8957099 B2. Treatment of ADHD. www.google.com/patents/US8957099
   
6. Nicole Laporte, Guillaume Sébire, MD, PhD, Yves Gillerot, Renzo Guerrini, MD, PhD, Sophie Gharianicorrespondence. Cognitive epilepsy: ADHD related to focal EEG discharges. Pediatric Neurology, October 2002Volume 27, Issue 4, Pages 307–311
   www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0887899402004411#
7. R.A. Gillhama, N. Williamsa, K.D. Wiedmanna, E. Butlera, J.G. Larkina, M.J. Brodie. Cognitive function in adult epileptic patients established on anticonvulsant monotherapy. Epilepsy Research
   Volume 7, Issue 3, December 1990, Pages 219–225
   www.sciencedirect.com/science/article/pii/092012119090018Q
8. Alan M. Mellow, MD, PhD Carlos Solano-Lopez, MD Sue Davis, BS. Sodium Valproate in the Treatment of Behavioral Disturbance in Dementia. Journal of Geriatric Psychiatry and Neurology. October 1, 1993
9. neuroleptic.ru/forum/topic/231-вальпроаты-депакин-конвулекс-конвульсофин
10. Johns JM, Joyner PW, McMurray MS, Elliott DL, Hofler VE, Middleton CL, Knupp K, Greenhill KW, Lomas LM, Walker CH. The effects of dopaminergic/serotonergic reuptake inhibition on maternal behavior, maternal aggression, and oxytocin in the rat. Pharmacol Biochem Behav. 2005 Aug;81(4):769-85.
    www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15996723
11. A.V. Juorio. The effects of amfonelic acid and some other central stimulants on mouse striatal tyramine, dopamine and homovanillic acid. Br J Pharmacol. 1982 Nov; 77(3): 511–515.
12. M.D. Aceto, I. Botton, M. Levitt, R. Martin, H.C. Bentley, P.T. Speight. Pharmacologic properties and mechanism of action of amfonelic acid. European Journal of Pharmacology. Volume 10, Issue 3, June 1970, Pages 344-354.
13. Ben H.C. Westerink, Geert Damsma, Jan B. De Vries, Hylko Koning. European Journal of Pharmacology. Volume 135, Issue 2, 17 March 1987, Pages 123–128
    www.sciencedirect.com/science/article/pii/0014299987906030?np=y
14. www.reddit.com/r/Drugs/comments/1c9rjy/the_holy_grail_of_bizarrely_psychoactive
15. www.longecity.org/forum/topic/66192-amfonelic-acid
16. «Doctors are finding it harder to deny ‘Chemobrain’», The Virginian-Pilot, October 2, 2007.
17. Cochrane evidence. Psychostimulants for depression.
    www.cochrane.org/CD006722/DEPRESSN_psychostimulants-for-depression
18. Bellebaum C, Kuchinke L, Roser P. Modafinil alters decision making based on feedback history — a randomized placebo-controlled double blind study in humans. J Psychopharmacol. 2016 Sep 20. pii: 0269881116668591.
    www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27649777
19. Avellar AB, Carvalho LB, Prado GF, Prado LB. Pharmacotherapy for residual excessive sleepiness and cognition in CPAP-treated patients with obstructive sleep apnea syndrome: A systematic review and meta-analysis. Sleep Med Rev. 2016 Dec;30:97-107. doi: 10.1016/j.smrv.2015.10.005.
    www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27865102
20. Резолюция заседания президиума Формулярного комитета РАМН от 2007 года.
    www.rspor.ru/mods/news/docs/Resolution_Formulary_committee_meeting_16.03.%202007.doc
21. Cochrane evidence. Evidence for the efficacy of piracetam for dementia or cognitive impairment is inadequate for clinical use but sufficient to justify further research.
    www.cochrane.org/CD001011/DEMENTIA_evidence-for-the-efficacy-of-piracetam-for-dementia-or-cognitive-impairment-is-inadequate-for-clinical-use-but-sufficient-to-justify-further-research
22. П.А. Воробьев, Л.Ю. Безмельницына, Л.С. Краснова, М.А. Холовня. Оценка медицинской технологии применения лекарственных препаратов с ноотропным и психостимулирующим действием: кортексин, пирацетам, цитиколин, церебролизин.
    own.0x3.ru/index.php/s/7TYLfocAyXbajaN#pdfviewer
23. encyclopatia.ru/wiki/Расстрельный_список_препаратов
24. Cochrane Evidence. No evidence of benefit from vitamin B6 supplementation on mood or cognition of older people with normal vitamin B6 status or with vitamin B6 deficiency.
    www.cochrane.org/CD004393/DEMENTIA_no-evidence-of-benefit-from-vitamin-b6-supplementation-on-mood-or-cognition-of-older-people-with-normal-vitamin-b6-status-or-with-vitamin-b6-deficiency
25. Cochrane Evidence. No evidence of the efficacy of vitamin B12 supplementation for cognitive function.
    www.cochrane.org/CD004394/DEMENTIA_no-evidence-of-the-efficacy-of-vitamin-b12-supplementation-for-cognitive-function
26. Cochrane Evidence. Insufficient evidence of benefits of vinpocetine for people with dementia.
    www.cochrane.org/CD003119/DEMENTIA_insufficient-evidence-of-benefits-of-vinpocetine-for-people-with-dementia
27. Gary W. Small, M.D., Daniel H.S., Silverman, M.D., Ph.D., Prabha Siddarth, Ph.D., Linda M. Ercoli, Ph.D., Karen J. Miller, Ph.D. Helen Lavretsky, M.D. Benjamin C. Wright, M.D. Susan Y. Bookheimer, Ph.D., Jorge R. Barrio, Ph.D., Michael E. Phelps, Ph.D. Effects of a 14-Day Healthy Longevity Lifestyle Program on Cognition and Brain Function. The American Journal of Geriatric Psychiatry. Volume 14, Issue 6, June 2006, Pages 538–545.
    www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1064748112616753
28. Melby-Lervåg M, Hulme C. Is working memory training effective? A meta-analytic review. Dev Psychol. 2013 Feb;49(2):270-91. doi: 10.1037/a0028228
    www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22612437
29. Bugos, J. A., Perlstein, W. M., McCrae, C. S., Brophy, T. S., & Bedenbaugh, P. H. (2007). Individualized Piano Instruction enhances executive functioning and working memory in older adults. Aging & Mental Health, 11(4): 464–471.
30. David Z. Hambrick. Brain Training Doesn’t Make You Smarter. Scientific American. December 2, 2014.
    www.scientificamerican.com/article/brain-training-doesn-t-make-you-smarter
31. Карен Хорни. «Наши внутренние конфликты».
32. Карен Хорни. «Самоанализ».

Что такое мельдоний и почему Мария Шарапова его приняла? | Мария Шарапова

В среду Марии Шараповой запретили заниматься теннисом на два года после провала теста на наркотики на Открытом чемпионате Австралии в этом году, что снова привлекло внимание к мельдонию.

Мельдоний также известен как милдронат, под этим названием Шарапова знала препарат, принимая его с 2006 года.

Но что мы знаем о веществе, почему его принимали россияне и почему он был запрещен только в этом году?

Мельдоний используется для лечения ишемии: недостаточного притока крови к частям тела, особенно при стенокардии или сердечной недостаточности.

Производится в Латвии и распространяется только в странах Балтии и России. Он не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами для использования в Соединенных Штатах и ​​не разрешен в остальной Европе.

Увеличивает кровоток, что улучшает работоспособность спортсменов.

Вада обнаружила «доказательства его использования спортсменами с целью повышения производительности» за счет переноса большего количества кислорода в мышечные ткани.

Решение о добавлении мельдония в запрещенный список было принято 16 сентября 2015 г. и вступило в силу 1 января 2016 г.Вада провел предыдущий год, наблюдая за препаратом, прежде чем добавить его в список запрещенных.

Название препарата было проверено в последнем документальном расследовании российских допинговых реформ немецким специалистом Хайо Сеппельтом в воскресенье. Документальный фильм ссылается на исследование 2015 года, в котором у 17% российских спортсменов (724 из 4316) обнаружен мельдоний в организме. Глобальное исследование показало, что у 2,2% спортсменов он присутствует в организме.

L’Equipe сообщила, что научный советник Французского агентства по борьбе с допингом (AFLD) профессор Ксавье Бигард сказал в интервью спортсменам на прошлогодних Европейских играх в Баку, что значительная часть спортсменов признала, что принимала мельдоний.

Классифицируется как вещество S4 в соответствии с кодом Wada, который касается гормонов и модуляторов метаболизма.

Стандартный запрет Всемирного антидопингового кодекса составляет четыре года.

Российское антидопинговое агентство в сентябре прошлого года разослало спортсменам памятную записку, информирующую их о решении запретить его использование.

Шарапова утверждала, что принимала препарат в течение 10 лет из-за дефицита магния и семейного анамнеза диабета.

5 фактов, которые нужно знать о мельдониуме, препарате, который сбил Марию Шарапову

Пятикратная чемпионка турниров Большого шлема Мария Шарапова исключена из Международной федерации тенниса за допинг.

Эта новость появилась после того, как в марте Шарапова объявила, что не прошла тест на допинг на Открытом чемпионате Австралии в январе.

По словам Шараповой, она принимала недавно запрещенный препарат мельдоний в течение последних 10 лет — или большую часть времени она была профессиональной чемпионкой по теннису — из-за различных заболеваний.

Мельдоний назначают в первую очередь для лечения таких состояний, как сердечная недостаточность. Но Шарапова оправдывала свое использование лекарства из-за ее дефицита магния, «нерегулярных» результатов ЭКГ и наличия у нее в семье диабета, из-за которого она подвергалась более высокому риску заболевания — причины, по которым кардиолог Эрик Топик сказал Vox, «не имеют никакого смысла. все.

Более того, AP сообщило, что официальные лица латвийской компании, производящей это лекарство, заявили, что его обычно назначают курсами от четырех до шести недель.

Вот пять фактов, которые нужно знать о препарате, из-за которого у Шараповой возникли проблемы с допингом.

1) Основное назначение препарата: лечение сердечных заболеваний

Милдронат, или мельдоний. (Гриндекс)

Согласно веб-сайту производителя лекарств, мельдоний в основном используется для лечения сердечных заболеваний, таких как стенокардия и сердечная недостаточность, которые блокируют поступление крови и кислорода в сердечную мышцу.Производитель лекарств также говорит, что мельдоний может также улучшить «физические способности и умственные способности» у здоровых людей.

Интересно, что препарат изначально разрабатывался как стимулятор роста животных, не являющийся антибиотиком. «Изобретатели получили патент США (PDF) на это использование в 1984 году, но, похоже, сегодня он не продается для использования в сельском хозяйстве», — пишет Дэвид Кролл из Forbes.

2) Препарат также повышает спортивную выносливость

Исследование, опубликованное в журнале Drug Testing and Analysis , посвященное использованию мельдония в профессиональном спорте, показало, что этот препарат может привести к «улучшению реабилитации после упражнений, защите от стресса и усилению активации функций центральной нервной системы».«

3) Всемирное антидопинговое агентство официально запретило мельдоний только в этом году

Шарапова наносит удар справа, чтобы сохранить мяч в игре. (YouTube)

Из-за доказательств того, что это лекарство употребляли спортсмены, Всемирное антидопинговое агентство отслеживало мельдоний с 2015 года. 1 января 2016 года оно добавило препарат в свой список запрещенных веществ.

Мельдоний был классифицирован агентством как вещество S4 вместе с другими гормонами и модуляторами метаболизма.(Многие из этих препаратов либо нарушают функцию гормонов, либо регулируют уровень сахара в крови в организме.)

Шарапова сказала, что не читала электронное письмо, в котором ей сообщалось о недавнем запрете.

4) Популярно в странах Балтии и когда-то использовалось российскими войсками как усилитель выносливости

Препарат разработан в Латвии и в настоящее время производится фармацевтической компанией Grindeks. Он используется в основном в странах Балтии, таких как Латвия, а также в Украине и Польше.(Почти все клинические данные о препарате опубликованы в польских и российских клинических журналах.) Но в 1980-х годах, сообщает AP, он широко использовался в российских войсках для повышения их выносливости во время боев в Афганистане.

FDA не одобрило продажу препарата в США, равно как и Европейское агентство по лекарственным средствам.

5) Шарапова — не первая спортсменка, которую ударили по этому поводу

Согласно Sydney Morning Herald, в этом году других спортсменов ударили по запястьям за употребление этого препарата, поэтому заявление Шараповой о том, что она не знала, что препарат был недавно запрещен, выглядит сомнительным.

Как отмечает спортивный журналист Ронни Лернер, «уже задержаны два украинских биатлониста и российский велосипедист Эдуард Ворганов, а также россиянка Екатерина Боброва, чемпионка Европы в танцах на льду».

The New York Times сообщает, что в октябре, до вступления в силу запрета ВАДА, антидопинговая группа обнаружила мельдоний в образцах мочи 182 из 8300 спортсменов.

до скорости на мельдонии

Я открыто признаю, что никогда не слышал о мельдонии (он же милдронат) до вчерашнего дня, когда он попал в заголовки на спортивных страницах (и стоил Марии Шараповой больших рекламных денег).Вероятно, потому, что он никогда не был одобрен ни в США, ни где-либо в Западной Европе. Эта категория наркотиков относительно небольшая и очень разнородная. В очень немногих странах есть компании или институты, которые действительно разрабатывают новые лекарства, и как только вы пройдете через Северную Америку, Западную Европу и Японию, все довольно быстро исчезнет. Индия и Китай только сравнительно недавно начали заниматься открытием новых лекарств с нуля, так что у вас будет Израиль, Австралия и не так уж много других, если вы выйдете за пределы трех регионов, упомянутых выше.

Но Восточная Европа и бывший Советский Союз — это отдельный случай. Разделение Европы в эпоху «холодной войны» привело к развитию двух параллельных научных миров, а также в фармацевтическом бизнесе. Были (и есть) чрезвычайно способные химики и биологи в России, Украине, странах Балтии, бывшей Чехословакии, Венгрии, Восточной Германии, Польше и т. Д., И в годы холодной войны было проведено много фармацевтических исследований и разработок, которые никогда не смешивались. с Западом.Те читатели, которые помнят журналы по химии и биологии Варшавского договора, знают об огромном объеме работы, выполненной в этих странах (хотя из того, что мне сказали, часто был аспект оправдания вашего относительно хорошего товарища по работе. все это издание).

Мельдоний — один из них. Он появился в Латвии в 1970-х годах, и единственными местами, где это разрешенный препарат, по всей видимости, являются части бывшего Советского Союза. Может быть несколько причин такого рода похмелья «холодной войны» в одобрении, но у меня нет проблем с приведением стандартного ответа на вопросы, которые начинаются со слов «Интересно, почему они?. . », То есть« Деньги ». Лекарства, которые были одобрены старым правительством (ами) в этом регионе, в общем и целом сохранились до сегодняшнего дня, и получение одобрения в ЕС или США — дорогостоящее предложение для чего-то, патентоспособность которого подорвана.

Но есть и другие факторы. Выдающийся препарат, попавший в такую ​​ситуацию, легко мог бы стать предметом некоторых исследований для создания нового производного или улучшенного препарата, который был бы запатентован, но если вы этого не заметили, это увеличивает вероятность того, что само лекарство является чем-то, что, вероятно, не нашел бы много ниши.Мельдоний, тем не менее, недавно был предметом клинических исследований в нескольких странах, как правило, у людей, перенесших сердечные приступы или инсульты. Его назначают при ишемии сердечным пациентам, и усиленный кровоток, несомненно, является причиной того, что он прижился среди некоторых спортсменов. Заявление Шараповой о том, что она принимала его в течение многих лет по «медицинским показаниям», звучит не очень правдоподобно, по крайней мере, на первый взгляд, учитывая, как выглядит одобренная популяция пациентов — у них, как правило, не очень эффективны удары наотмашь.

Она утверждает, что страдает от дефицита магния и в семейном анамнезе страдает диабетом, но мне трудно провести границу между ними и мельдонием. В большинстве случаев, когда люди говорят о семейном анамнезе диабета, они имеют в виду что-то вроде типа I или MODY, которые, по-видимому, давно бы проявились в случае Шарпаровой. А профессиональный спортсмен, похоже, подвергается небольшому риску заражения типом II, который тесно связан с увеличением веса и отсутствием физических упражнений. Что касается дефицита магния, это один из основных элементов исследования «Может ли у вас распространенное заболевание?» столбцы, как правило, со ссылкой на неопределенные симптомы (усталость!), которые испытывает каждый.Магний не является особенно редким элементом в разнообразном рационе человека, и его можно легко дополнить. Настоящая проблема с его абсорбцией — это то, что можно продемонстрировать клинически. Если у Шараповой нет аргументов в пользу этого диагноза, он тоже не очень твердый.

Соединение — очень простая структура — по-видимому, действует как ингибитор пути биосинтеза карнитина и может иметь несколько других активностей. Самого по себе приземления на этот путь вполне могло быть достаточно; метаболически на этом перекрестке происходит много всего.Всемирное антидопинговое агентство запретило его на основании исследований, которые говорят, что он повышает выносливость, ускоряет восстановление, защищает от стресса, а также может оказывать влияние на ЦНС. Если не появятся новые доказательства, я бы сказал, что этот случай именно такой, как выглядит.

Что это такое и почему запрещено участвовать в Олимпийских играх? — NECN

Российскому керлеру Александру Крушельницкому предъявлено обвинение в допинге на Олимпийских играх в Пхенчхане.

Крушельницкий, который вместе с женой Анастасией Брызгаловой завоевал бронзу в смешанном парном разряде, дал положительный результат на мельдоний, заявили в понедельник российские официальные лица.

Вот некоторые из ключевых проблем, связанных с мельдонием.

В: Что такое мельдоний?
A: Препарат латвийского производства, отпускаемый без рецепта в России и других странах Восточной Европы и бывшего Советского Союза, часто без рецепта. Производитель препарата Grindeks говорит, что он в основном нацелен на людей с сердечными заболеваниями, хотя его также можно использовать для «физических и психоэмоциональных перегрузок» у здоровых людей. Изобретатель мельдония, химик Иварс Калвинс, сказал, что его давали советским солдатам, сражавшимся в Афганистане, для повышения их выносливости.Однако Гриндекс и Калвинс утверждали, что его нельзя запрещать в спорте, а производитель заявил, что он «не может улучшить спортивные результаты, но может остановить повреждение тканей» во время интенсивных упражнений. Мельдоний обычно известен под торговой маркой милдронат, хотя использовались и другие названия.

Q: Почему его забанили?
A: В сентябре 2015 года Всемирное антидопинговое агентство заявило, что мельдоний будет запрещен с 1 января 2016 года, и опубликовало информацию на своем веб-сайте.Исследование, проведенное на Европейских играх в июне 2015 года и позднее опубликованное Британским журналом спортивной медицины, показало, что 66 из 762 спортсменов принимали мельдоний, что авторы назвали «чрезмерным и ненадлежащим использованием … среди здоровых спортсменов». Его предлагали сборным России по многим видам спорта, и считалось, что он помогает спортсменам переносить тяжелые тренировочные нагрузки.

Q: У кого еще положительный результат теста?
A: Теннисистка Мария Шарапова — самый известный человек, которого забанили за мельдоний. Она отбывает 15-месячную санкцию после положительного результата теста на Открытом чемпионате Австралии по теннису 2016 года.Вскоре после того, как мельдоний был запрещен, спортсмены провалили более 170 тестов, почти все из стран Восточной Европы, включая олимпийских медалистов в различных видах спорта, от фигурного катания до борьбы. Боксеру-супертяжелому Александру Поветкину титульный бой был отменен из-за положительного результата теста. С 2016 года таких случаев было немного, хотя юношеская женская сборная России по гандболу была дисквалифицирована с прошлогоднего чемпионата Европы, когда у трех игроков оказались положительные результаты.

В: Что случилось со спортсменами, у которых положительный результат теста?
A: Почти все ранние случаи были прекращены, когда спортсмены настаивали на прекращении приема мельдония в 2015 году, до того, как он был запрещен.Обычно низкие концентрации препарата в их образцах подтверждали эти аргументы, и ВАДА согласилось с выводами о «отсутствии вины или халатности» в этих случаях. Однако любому, кто принимает мельдоний после даты прекращения приема в январе 2016 года, грозит такое же потенциальное наказание — запрет на срок до четырех лет — как и за любое другое запрещенное вещество. Санкция Шараповой на 15 месяцев была ниже максимальной, отчасти потому, что Спортивный арбитражный суд признал, что она не знала, что мельдоний был запрещен.

Q: Что ждет Крушельницкого и Россию дальше?
A: Спортивный арбитражный суд еще не назначил дату слушания его дела.Если его признают виновным, его могут забанить и заставить вернуть свою бронзовую олимпийскую медаль. Международный олимпийский комитет может отказаться от официального восстановления России для церемонии закрытия Пхенчхана, что означает, что его спортсменам не будет разрешено маршировать под российским флагом.

Милдронат 500 мг капсулы N60, хроническая сердечная недостаточность

Спортсменам рекомендуется принимать по 500–1000 мг 2 раза в день за 40–60 минут до тренировки.Продолжительность подготовительного (нагрузочного) периода — 14-21 день, продолжайте принимать во время соревнований.

МИЛДРОНАТ® (он же мельдоний, THP, MET-88, милдронат, кватерин) — противоишемический препарат, разработанный для лечения ишемии сердца и ее последствий. Милдронат используется в неврологии для лечения нарушений мозгового кровообращения. Значительно улучшает настроение пациентов. Они становятся более активными, их двигательная дисфункция уменьшается, а астения, головокружение и тошнота становятся менее выраженными.Также препарат улучшает обучаемость и память.

ИСПОЛЬЗУЕТ
Улучшает доставку кислорода к клеткам
Отлично подходит для спортсменов для повышения выносливости
Защищает клетки от интоксикации
Повышает уровень энергии и ускоряет физическое восстановление
Лечит хроническую сердечную недостаточность и церебральные инсульты
Абстинентный синдром

ОПИСАНИЕ
Действующее вещество препарата — мельдоний. Действие препарата заключается в предотвращении накопления цитотоксических промежуточных продуктов бета-окисления жирных кислот в ишемизированных тканях и в блокировании этого процесса с высоким потреблением кислорода.Милдронат благотворно влияет на нарушения мозгового кровообращения и функции центральной нервной системы. Милдронат назначают пациентам с пониженной работоспособностью.
Дополнительная информация: http://en.wikipedia.org/wiki/Meldonium

УПАКОВКА И ДОЗИРОВКА
Милдронат выпускается в капсулах.
В составе комбинированной терапии: 500-1000 мг 1 раз в сутки (или разделить суточную дозу на 2 раза в сутки). Срок терапии 4-6 недель.
Хронические нарушения мозгового кровообращения: 500 мг 1 раз в сутки.Срок терапии 4-6 недель.
Интеллектуальная и физическая нагрузка: 250 мг четыре раза в день. Срок терапии 10-14 дней.
Спортсменам: по 500-1000 мг 2 раза в день перед тренировкой. Продолжительность лечения в подготовительном периоде 2-3 недели, в период соревнований 10-14 дней.
Хронический алкоголизм: 500 мг четыре раза в день. Срок терапии 7-10 дней.

4bgm — Протеопедия, жизнь в 3D

Что такое мельдоний / милдронат? | Jakegshelley

Абебе Арегави, чемпионка мира 2013 года на 1500 м среди женщин, временно отстранена от занятий после того, как в ее образце А был обнаружен мельдоний. Несколько дней спустя Endeshaw Negesse, токийский марафон 2015 года с личным рекордом 2: 04,52, также был запрещен после того, как, как сообщается, дал положительный результат на то же вещество. Эта новость появилась на той же неделе, когда Соломон Меаза, генеральный секретарь антидопингового агентства Эфиопии, сообщил Associated Press, что девять бегунов страны, пятеро из которых являются «ведущими спортсменами», находятся под следствием на предмет допинга.Арегави представляет Швецию, но родился и проживает в Эфиопии, и Негессе также является эфиопом.

Чемпион мира 2013 года на 1500 м, Абебе Арегави, дал положительный результат (образец А) на мельдоний

Мельдоний — это противоишемический препарат, используемый в клинических условиях для лечения стенокардии, инфаркта миокарда и хронической сердечной недостаточности. Он производится в Латвии под коммерческим названием Mildronate и является одним из крупнейших экспортных товаров страны, оборот которого в 2013 году достиг 65 миллионов евро.Он еще не одобрен FDA для использования в США.

Мельдоний был добавлен в список запрещенных веществ ВАДА 1 января ^st , 2016 из-за «свидетельств его использования спортсменами с целью повышения производительности». Следовательно, ни один из спортсменов, которым запрещен прием этого вещества, не будет иметь выступления до этой даты, снятые с рекордов, и Арегави сохранит свой титул чемпиона мира 2013 года.

Процесс, с помощью которого ВАДА добавляет вещество в список запрещенных, включает в себя включение этого вещества в программу мониторинга ВАДА.Добавление вещества в программу мониторинга обычно происходит в результате заявлений спортсменов и любых других доказательств, которые собирает ВАДА. «Другим доказательством» в этом случае было то, что ВАДА неоднократно обнаруживало мельдоний в образцах мочи во время валидации своего нового многоцелевого скринингового анализа с высоким разрешением и высокой точностью масс-спектрометрии. Пик при 147,1128 появился в спектрах МС многих, но не всех образцов мочи во время процесса проверки, указывая на то, что пик представляет собой экзогенное вещество.ВАДА определило, что этот пик указывает на присутствие мельдония. Эти свидетельства в сочетании с заявлениями спортсменов о формах контроля за использованием образцов, в которых сообщается об использовании мельдония, привели к добавлению мельдония в программу мониторинга ВАДА за год до его запрета, 1 января ^st , 2015.

Все вещества, включенные в программу мониторинга, оцениваются, чтобы определить, обладают ли они эффектом повышения производительности, и, если это считается необходимым, разрабатываются антидопинговые тесты для этих веществ.

В мониторинг мельдония ВАДА вовлечено:

• Литературный обзор исследований, посвященных механизму действия мелодония и его влиянию на физиологию спорта.
• Разработка легко воспроизводимого, точного и надежного теста на мельдоний
• Анализ 8320 произвольно выбранных проб мочи на предмет допинг-контроля на наличие мельдония.

Обзор литературы показал, что мельдоний является эффективным противоишемическим препаратом, который в дальнейшем используется для иммуномодуляции и лечения нейродегенеративных расстройств и бронхолегочных заболеваний.

Мельдоний — структурный аналог предшественника карнитина, гамма-бутиробетаина. Карнитин является ключевым регулятором метаболизма жиров, поскольку он необходим для транспортировки жирных кислот в митохондрии для расщепления жирных кислот посредством бета-окисления. Мельдоний влияет на метаболизм карнитина, подавляя его биосинтез и транспорт, что защищает митохондрии от перегрузки метаболитов жирных кислот. Мельдоний также увеличивает экспрессию генов, связанных с метаболизмом глюкозы, и тем самым стимулирует аэробное окисление глюкозы (2).

Мельдоний снижает бета-окисление жирных кислот и сдвигает клеточный метаболизм в сторону окисления углеводов, что требует гораздо меньше кислорода на молекулу АТФ, чем бета-окисление жирных кислот. Такая экономия кислорода может принести огромную пользу в условиях гипоксии. Наиболее очевидные преимущества были замечены при лечении ишемической болезни сердца, но есть данные, позволяющие предположить, что мельдоний может быть столь же полезным в условиях низкого содержания кислорода, вызванных интенсивными упражнениями на выносливость (3).

В одном обзоре (4) влияния мельдония на физическую работоспособность перечислены следующие преимущества:

• Пониженное содержание лактата и мочевины в крови
• Улучшение экономии гликогена: уровень гликогена в клетках повышается во время длительных упражнений
• Повышение выносливости и аэробных возможностей спортсменов
• Улучшение функциональных показателей сердечной деятельности
• Повышение физической работоспособности
• Повышение скорости восстановления после максимальных и субмаксимальных нагрузок
• Активирует функции ЦНС и защищает от стресса

В опубликованном исследовании на людях (5) о влиянии мельдония на спортивные результаты использовались российские дзюдоисты в дозе 0.5-1,0 г 2 раза в день перед тренировкой, курсом 14-21 день в период тренировок за 10-14 дней до соревнований. О некоторых из вышеперечисленных эффектов, опубликованных в обзорной статье, сообщалось в ходе этого исследования. К сожалению, довольно много исследований по этой теме публикуется только на русском языке (6). Другое российское исследование, переведенное на английский язык, показало значительное улучшение плавания крыс после приема мельдония (1).

ВАДА решило, что существует достаточно доказательств для дальнейшего исследования, поскольку они разработали два отдельных теста для мельдония, который имеет химическое название дигидрат 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионата.Оба теста используют образец мочи — первый легко совместим с текущими тестами, проводимыми для других веществ в антидопинговых лабораториях, и может использоваться для проверки большого количества образцов, в то время как второй более специфичен для мельдония и может однозначно определить его присутствие. в образце (4).

Используя эти два теста в сочетании, в общей сложности 8320 произвольных образцов мочи допинг-контроля, охватывающих различные классы спорта, как во время, так и вне соревнований, были проанализированы на наличие мельдония.182 положительных результата на мельдоний (2,2%) в диапазоне концентраций от 0,1 до 1428 мкг / мл были обнаружены и подтверждены с помощью более чувствительного анализа (4). Это показано на графике ниже.

Рис. 1. Результаты милдроната в официальных образцах допинг-контроля (n = 8320) и распределение между образцами во время и вне соревнований (IC / OOC), пол (f = женский; m = мужской) и вид спорта (командные виды спорта, виды спорта на выносливость, силовые виды спорта и др.) (4)

Эти данные, наряду с несколькими запретами, возникшими после того, как мельдоний был помещен в список запрещенных 1 января ^st , указывают на то, что использование мельдония довольно широко распространено, и я ожидаю увидеть еще несколько случаев в ближайшие недели и месяцы .Помимо легкой атлетики, также был подтвержден положительный случай в велоспорте Эдуарда Ворганова, бывшего чемпиона России по шоссейным дорогам «Катюша», занявшего 19 ^-е -е место на Тур де Франс, который был важным гонщиком в стране для Хоакима Родригеса на его 2 ^. место в прошлом году заняла Вуэльта Испания. Также было 2 позитива для достаточно известных украинских биатлонистов. Учитывая, что препарат производится и распространяется в основном в Восточной Европе, я ожидаю, что больше всего положительных случаев будет от спортсменов из этого региона.Сообщается, что украинский врач мог быть причастен к транспортировке вещества в Эфиопию (7), поэтому мы можем увидеть больше положительных отзывов от эфиопских спортсменов.

Катюша Райдер, Эдуард Ворганов, забанен за Мелодониум

Я надеюсь, что эта статья каким-то образом покажет, как вещество может быть добавлено в список запрещенных веществ ВАДА. Мне ясно, что WADA недофинансируется и в настоящее время ведет проигрышную битву. Им нужна лучшая интеллектуальная сеть, чтобы они могли быстрее определять новые вещества, которые спортсмены используют / злоупотребляют.Должны быть лучшие каналы для анонимных информаторов спортсменов. Тогда им потребуется больше сотрудников в лабораториях, чтобы можно было быстрее разрабатывать тесты. Вносить вещества в список запрещенных только один раз в год, 1 января ^st , недостаточно. Их следует добавлять, как только появляется признак повышения производительности, иначе читы с наркотиками всегда будут на шаг впереди в своей постоянно меняющейся, постоянно расширяющейся «серой зоне».

Список литературы

1. Баулин С.И., Рогачева С.М., Афанасьева С.В., Забанова Е.В., Карагайчева Ю.В.Фармацевтический состав для повышения физической работоспособности. Bull Exp Biol Med. 2015 ноя; 160 (1): 45-8.

2. Дамброва М., Макрецка-Кука М., Вильскерстс Р., Макарова Е., Кука Дж., Лиепиньш Е. Фармакологические эффекты мельдония: биохимические механизмы и биомаркеры кардиометаболической активности. Pharmacol Res. 2016 г. 2 февраля. Pii: S1043-6618 (15) 30171-7.

3. Дзинтаре М., Кальвинс И. Милдронат увеличивает аэробные возможности спортсменов за счет карнитинснижающего эффекта.Curr. Выпускает новые идеи Sport Sci. 2012, 5, 59.

4. Görgens C, Guddat S, Dib J, Geyer H, Schänzer W., Thevis M. Милдронат (мельдоний) в профессиональном спорте — мониторинг образцов мочи допинг-контроля с использованием жидкостной хроматографии гидрофильных взаимодействий — масс-спектрометрия высокого разрешения / высокой точности. Анальный тест на наркотики. 2015 декабрь; 7 (11-12): 973-9.

5. Кахабришвили З., Чабашвили Н., Ахалкаци В., Схиртладзе Т., Чуткерашвили Т. Влияние милдроната на физическую работоспособность высококвалифицированных дзюдоистов.Аня. Биомед. Res. Эду. 2002, 2, 551.

6. Петрова В.В., Петров А.А., Рукавишников И.В. Цитопротекторы и их применение в спортивной медицине.