Мельдоний что за лекарство: Мельдоний инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Meldonium капс. 500 мг: 30 или 60 шт. (20587)

Побочные эффекты, или Трудная жизнь замечательных лекарств

Милдронат: допинг-проба успешно проведена в суде

Если бы у лекарственного препарата был девиз, то моему «подзащитному» вполне бы подо­шли три латинских слова «Citius, Altius, Fortius!» — девиз олимпийских игр, дословно означающий «Быстрее, выше, сильнее!».

Так называемый допинговый скандал в большом спорте, связанный с использованием спортс­менами препаратов мельдония, принес этому популярному на постсоветском пространстве лекарственному средству мировую славу. Именно благодаря усилиям сотрудников компании «Гриндекс» и ее инвестициям в научные разработки качественный препарат с доказанной эффективностью не только вышел в свое время на рынок как кардиопротектор нового поколения, но и завое­вал признание миллионов врачей и пациентов.

Дело было так. Молекула мельдония синтезирована в середине 1970-х годов в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР. Подобно медицинской биографии нитроглицерина, история создания мельдония началась с запроса из взрывотехнической сферы. По словам его создателя профессора Иварса Калвиньша, идея синтезировать мельдоний появилась из-за необходимости утилизации ракетного топлива (гептила). Позднее выяснилось, что вещество проявляет себя как кардиопротектор и с 1980-х годов его начали применять в клинической практике. С тех пор препарат выпускается рижским фармконцерном (в основном на экспорт).

На украинский рынок препарат вышел в конце 1990-х годов.

«Патентная» история мельдония также богата. В 1976 г. препарат получил авторское свидетельство СССР, а в 1984 г. запатентован в США. В 1992 г. в связи с распадом СССР авторское свидетельство было преобразовано в патенты стран Балтии и СНГ, а его оригинальное торговое название получило правовую охрану как товарный знак в 60 странах мира.

Но цена популярности высока. Производитель после окончания срока патентной охраны мельдония, утратив свою монополию в этом сегменте рынка, потерял уже десятки миллионов прибыли из-за выхода на рынок дешевых генерических копий. Но такова судьба всех оригинальных препаратов. После того как оригинатор выведет свое детище на рынок, проведя многомиллионные исследования, оно сразу становится предметом маркетинговых исследований генерических компаний, пристально следящих за его успехом на рынке и готовящихся к выпуску генерика.

Генерику нужно доказать лишь свою эквивалентность референтному (оригинальному) препарату. Поэтому копия всегда дешевле оригинала, а «золотое время» монополии нового препарата на рынке в лучшем случае обусловлено сроком патентной защиты и редко достигает 25 лет (20 лет — стандартный срок патентной охраны + 5 «льготных» лет на исследования лекарства).

Чем оптимальнее соотношение риск/польза, тем раньше регуляторные органы «во благо народа» выпускают в свет его генерические копии, в лучшем случае выдержав 5-летний срок эксклюзивности данных — минимум охраны от копирования. Именно эффективность препарата обусловливает необходимость защиты патентных прав на него, срок действия которых недолог.

Иное дело — торговая марка препарата. Так, Милдронат — это собственное имя для детища компании-производителя, которое навсегда останется с оригинальным препаратом мельдония, независимо от патентной защиты.

Однако есть генерические компании, которые, воспроизводя чужую разработку и не вкладываясь в ее исследования, хотят сэкономить еще и на рекламе. «Я такой же, как оригинальный препарат, — сигналит своим названием в прайс-листе новорожденный генерик мельдония, — только гораздо дешевле».

С выходом на украинский рынок компания столкнулась с издержками популярности ее лекарственного средства и, помимо инвестиций в научные разработки, вынуждена была вкладывать средства в судебные споры по защите прав интеллектуальной собственности на препарат. Один из свежих примеров — иск о защите прав компании на свой знаменитый в Украине товарный знак (см. «Еженедельник АПТЕКА» № 6 (1077) от 20.02.2017 г.).

Отдельно можно остановиться на факторах известности вышеупомянутого товарного знака, подтвержденных килограммами документальных доказательств, составивших 5 томов материалов дела, проанализировав которые хозяйственные суды пришли к безоговорочному заключению об общеизвестности знака.

А выводы судебной экспертизы, построенные на фундаментальном исследовании, проведенном судебным экспертом С.А. Петренко в рамках этого дела, сделанные в том числе с применением знаний в области химии, медицины и фармакологии, позволили суду установить факт смыслового тождества названий оригинального препарата и его генерической копии, а также сократить количество семантических и фонетических «вариаций», сходство с которым невозможно замаскировать никакими «метками» типа «Экстра», «Супер», «Новый» и пр.

В свою очередь, блестяще развязав этот клубок коллизий интеллектуальных прав, медицинских показаний и экономических интересов, хозяйственные суды Украины в очередной раз подтвердили высочайший уровень своей компетентности в разрешении таких сложных и многоплановых споров, как споры по интеллектуальной собственности в фармацевтической отрасли.

ИСКОВАЯ ДАВНОСТЬ: когда противник не спешит с нападением

Практически любой суд по защите патентных прав подтверждает пословицу: «Лучшее средство защиты — нападение!». Иск о защите прав на изоб­ретение (полезную модель) от его несанкционированного использования, как правило, всегда «натыкается» на встречный — о признании патента недействительным. Почему?

Во-первых, это красиво. Позиция ответчика из виновато-оправдательной («сами придумали лекарство и не знали, что на него уже есть патент») сразу превращается в праведно-обвинительную («это же очевидное решение — патентной защите не подлежит!»).

Во-вторых, и это главное, — первичный иск будет рассмотрен судом лишь после встречного, и это правильно. О какой защите патентных прав может идти речь, если патент будет признан недействительным, то есть не вступившим в силу?

Даже если истец по встречному иску не сможет опротестовать ваш патент, приведя доказательства очевидности изобретения и опорочив его новизну, он всегда выигрывает тактически. За время рассмот­рения его иска (и проведения судебной экспертизы, возможно, даже не одной) может произойти многое, в частности, действие патента закончится, а запретить его использование задним числом будет невозможно (партии досрочного генерика будут произведены, проданы и употреблены по назначению).

Но для производителя генерика есть и еще один процессуальный бонус. Обращаясь с иском об отмене патента, ему не нужно утруждать себя указанием причины обращения в суд (чем этот патент ему мешает?) и заморачиваться со сроком исковой давности. Для встречных исков исковая давность не применяется, ибо действует логика: «я производил, используя это очевидное для меня решение, а о том, что вы его каким-то образом запатентовали, узнал лишь из вашего иска ко мне».

Если же производитель, придумав и протестировав новый препарат (например использование известного лекарственного средства силденафил по его побочному эффекту), не желая нарушать чьи-то права, проведет патентный поиск и с прискорбием обнаружит, что его еще лет -надцать назад опередила другая компания, и патент еще действует, то производителю придется отложить выпуск своей «виагры», поскольку срок исковой давности (3 года с момента публикации сведений о патенте) я уже пропустила и вряд ли найду уважительные причины его пропуска (если, конечно, мне в этом не помогут пациенты, применявшие препарат по первоначальному назначению и вдохновившие меня на создание этой инновации).

То есть из любого правила имеются исключения — надо только суметь их найти.

Ранее «Еженедельник АПТЕКА» освещал завершение процесса об отмене регистрации лекарственного средства Офтамирин (см. «Еженедельник АПТЕКА» № 16 (987) от 27.04.2015 г.) как нарушающего патентные права на изобретение «Глазной антисептик» по патенту № 64800 от 15.03.2004 г. (объектом охраны являлась фармацевтическая композиция на основе мирамистина — Окомистин), владельцем которого является компания «Megainpharm Gmbh» (Мегаинфарм Гмбх, Австрия). И вот уже через год постановлением Киевского апелляционного хозяйственного суда от 12.07.2016 г. в деле № 910/21617/15 патент Украины № 64800 был признан недействительным — то есть таким, которого не было.

Сначала Решением Хозяйственного суда г. Киев от 24.03.2016 г. в деле № 910/21617/15 в удовлетворении исковых требований ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница» было отказано. Решение мотивировано тем, что истец пропустил срок исковой давности. Самый поздний из документов, подтверждающих факт осведомленности истца о наличии патента № 64800, был датирован 2009 г. и к моменту подачи иска (в 2015 г.) срок исковой давности так или иначе закончился.

Согласно ст. 256 Гражданского кодекса (ГК) Украины исковая давность — это срок, в пределах которого лицо может обратиться в суд с требованием о защите своего гражданского права и интереса. Согласно ст. 257 ГК общая исковая давность устанавливается продолжительностью в 3 года. Ст. 261 ГК предусмотрено, что ход исковой давности начинается со дня, когда лицо узнало (в данном случае срок исковой давности для истца исчислялся от даты подачи им в МЗ Украины заявления о регистрации лекарственного средства — 07.02.2008 г.) или могло узнать о нарушении своего права (публикация сведений о регистрации патента № 64800 в бюллетене «Промышленная собственность» — 15.03.2004 г.) или о лице, которое его нарушило.

Однако Киевский апелляционный хозяйственный суд отменил это решение, посчитав срок исковой давности от момента возбуждения Хозяйственным судом г. Киев производства по иску патентовладельца в суд о защите прав на изобретение «Глазной антисептик» (что было бы возможным лишь в случае предъявления встречного иска по этому делу) по такой логике — каждое лицо, совершившее правонарушение, в случае негативного для себя решения, вступившего в законную силу, может подать иск к своему оппоненту, апеллируя тем, что тот слишком хорошо защищался, чем нарушил его право продолжать нарушение дальше.

Тут стоит обратить внимание на следующее. Выбирая незыблемую с нашей точки зрения опцию защиты — пропуск истцом срока исковой давности, мы были вынуждены отказаться от борьбы в этом процессе по существу — то есть не использовали свои процессуальные права в плане доказывания патентоспособности изобретения «Глазной антисептик» (тут уж или-или — или мы соглашаемся, что истец, производивший препарат с 2004 по 2009 г., не пропустил срок исковой давности, погружаясь в бесконечный круговорот судебных экспертиз. Или приводим не­опровержимые (с нашей точки зрения) доказательства того, что срок исковой давности прошел как минимум 6 лет назад, освобождая своего доверителя от лишних затрат на юридических представителей и оплату счетов экспертных ведомств).

Мы выбрали последнее и проиграли.

Для меня как представителя патентовладельца, «проигравшего» патент компании, важен новый опыт, приобретенный в этом деле. Выбирая наиболее рациональный способ защиты прав компании, я нарушила неписанный принцип своей профессии: главное — участие, а не победа.

Следуя по пути назначения повторной экспертизы и поиска специалистов, обладающих научной компетенцией для проведения исследования вопросов патентоспособности фармацевтического изобретения, мы бы, возможно, еще не подошли и к первому решению, и патент № 64800 продолжал бы действовать, обеспечивая препарату Окомистин монополию на рынке глазных капель, а также давая работу по его защите многим своим коллегам.

Отсюда вывод: не нарушай основы профессии — не будь эгоистом, ищущим короткие пути к победе: поработал сам — дай поработать другим!

«И АСПИРИНА ТЯГОСТНЫЙ ГЛОТОК…»

25 мая исполнится 13 лет с момента вынесения Высшим хозяйственным судом Украины постановления об отказе в иске компании «Байер Акциенгезельшафт», которая требовала исключения из двух приказов МЗ Украины медицинских терминов «аспириновая астма» и «аспириновая язва». Эти термины служили для предостережения о побочных эффектах ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), их противопоказаниях для применения у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте (аллергией). Исковые требования были мотивированы тем, что «указание на аллергию может привести к ухудшению репутации лекарственного средства истца и принадлежащих ему товарных знаков», а потому такая информация вредит имиджу товарного знака и его производителя.

Думаю, что даже с точки зрения элементарной логики такие требования кажутся преувеличенными. Лекарства предназначены для человека и его здоровья. С древних времен их создатели руководствуются заповедью Primum non nocere (прежде всего не навредить). А многие тяжелые заболевания (например болезнь Альцгеймера) названы именами врачей, посвятивших свою жизнь их изучению, методам диагностики и лечения и испытывавших на себе новые лекарства и вакцины.

Приоритет безопасности применения лекарственных средств закреплен и на законодательном уровне — Законом Украины «О лекарственных средствах». Согласно ст. 3 Конституции Украины — законодательного акта высшей юридической силы — человек, его жизнь, здоровье и безопасность являются в Украине высшей социальной ценностью.

Во время подготовки отзыва на этот иск мы проработали тысячи страниц учебной и справочной литературы и предоставили доказательства того, что слово «аспирин» является частью медицинской терминологии, функциональное назначение которой — помогать специалистам (медицинским и фармацевтическим работникам) и потребителям ориентироваться в составе лекарственных средств, в их действии, побочных эффектах и противопоказаниях.

В частности, в справочнике М.Д. Машковского «Лекарственные средства», являющегося своего рода «библией» для врачей и фармакологов, сказано, что понятие «аспирин» значительно шире, чем указание на название НПВП. Оно также включает и видовые названия болезней, возникающих на фоне длительного приема данного лекарства, например, аспириновую астму и аспириновую язву.

Как свидетельствует терминология Фармакопеи Martindale и названия научных работ, на которые ссылаются ее авторы, слово «aspirin» («аспирин», «аспириновая», «аспириновые») является видовым понятием, общепринятым как название ряда препаратов группы НПВП, действующим веществом которых является ацетилсалициловая кислота, и заболеваний, возникающих на фоне их применения.

Текст оспариваемого приказа Министерства (как и любого другого нормативного акта) был основан на понятиях и терминологии, принятых в данной сфере, — медицинской и фармацевтической. Использованные в нем термины должны быть строго регламентированы и понятны как медицинскому персоналу, так и пациентам. Иначе могут возникнуть разночтения и неопределенность и, соответственно, причинен вред здоровью потребителей определенных лекарственных средств.

25 мая 2004 г. коллегия судей Высшего хозяйственного суда Украины, удовлетворяя кассационную жалобу Государственного фармакологического центра Министерства здравоохранения Украиныrel=»nofollow» target=»_blank»> на постановление Киевского апелляционного хозяйственного суда от 3 февраля 2004 г. по делу № 39/311 по иску «Байер Акциенгезельшафт» к Министерству здравоохранения Украины о признании недействительным приказа № 8, установила, в частности, следующее.

«Все препараты на основе аспирина во всем мире имеют одинаковые свойства и побочные эффекты, подтвержденные достоверными фактическими данными и описанные в специальной литературе многих стран мира. То есть суду не доказано истцом, почему употребление обозначения «АСПІРИН» в отрицательном значении может привести к причинению ущерба деловой репутации истца, следовательно, не возникает никакого сомнения в том, что препараты под торговыми марками «АСПИРИН» и «ASPIRINUM», принадлежащие истцу, имеют такие же противопоказания.

Обозначение «аспірин» («аспирин») является общепринятым названием ацетилсалициловой кислоты и препаратов на ее основе, а также видовым названием болезней, возникающих на фоне их продолжительного использования. В свою очередь, «ацетилсалициловая кислота» — это химически-фармакологическое наименование, неизвестное широкому кругу потребителей так, как синоним «аспірин».

Таким образом, суды первой и апелляционной инстанций нарушили абзац 6 статьи 3 Закона Украины «О защите прав потребителей», в котором указано, что потребители имеют право на необходимую, доступную , достоверную и своевременную информацию о товарах (работах, услугах), их количестве, качестве, ассортименте, а также об их производителе (исполнителе, продавце).

Подытоживая изложенное, можно прийти к выводу о том, что замена в тексте приказа Министерства здравоохранения от 15 января 2003 г. № 8 общеупотребительного понятия «аспірин» на термин «ацетилсалициловая кислота», известный только узкому кругу специалистов, может привести к тому, что пострадают пациенты с повышенной чувствительностью к аспирину, которые заблаговременно не получат доступную жизненно необходимую им информацию, то есть следствием удовлетворения исковых требований истца будет причинение вреда здоровью населения Украины, что будет нарушать статью 3 Конституции Украины».

На этом основании Высший хозяйственный суд Украины отказал истцу в удовлетворении исковых требований относительно признания недействительным приказа Министерства в части использования знака для товаров и услуг «АСПИРИН».

А для автора данной публикации стихотворение Беллы Ахмадулиной «Вступление в простуду» стало судьбоносным:

И аспирина тягостный глоток

дарит тебе непринужденность духа,

благие преимущества недуга

и смелости недобрый холодок.

Ирина Кириченко,
юрист ЮФ «Ильяшев и Партнеры»

Мельдоний – жизненно важное лекарство или допинг? Мнение ведущих врачей

Сотрудники Федерального медико-биологического агентства России обсудили итоги прошлого года, наметили планы на текущий. Но в центре внимания, конечно, скандал с мельдонием. Западные чиновники от спорта препарат сначала запретили, потом – назвали его предельно допустимую норму. Несколько спортсменов уже оправданы. Почему вдруг возникло послабление?

На космодроме Восточный идут последние приготовления. До первого запуска космических аппаратов осталось несколько дней. После мероприятия в Москве у Светланы Сотниченко — самолет на Дальний Восток. На космодроме она руководит медсанчастью, где следят за здоровьем сотрудников и всегда готовы оказать неотложную помощь. Космос, конечно, важен, но больше всего вопросов — о проблеме вполне земной. Что такое мельдоний – допинг или необходимое лекарство?

«Мы начали совместно с WADA изучение вывода, поскольку годами применявшийся препарат имеет зоны накопления в организме и, естественно выводится не в течение 48 часов, как написано в инструкции, а как минимум год и более, — говорит Владимир Уйба, руководитель Федерального медико-биологического агентства России. — И вот на этот период и нужно ставить время ввода его в действие как допинга — как минимум с 1 января 2017 года».

Руководитель ФМБА дает жесткий ответ: то, что наши атлеты употребляли мельдоний после запрета, нужно еще доказать. А само лекарство не прибавляет силы и выносливости, оно спасает спортсменам жизни. «Он включен в список жизненно важных и необходимых препаратов, — поясняет Владимир Уйба, руководитель Федерального медико-биологического агентства России. — Препарат хорошо защищает клетку, в первую очередь — клетку сердца, почему он и применялся в таком активном режиме. Ранее фиксировались смерти молодых спортсменов на льду при миокардной дистрофии».

Мельдоний помогает и в «делах сердечных». Об этом в интервью итальянской газете La Repubblica рассказал не кто-нибудь, а его создатель. «Если говорить о спортсменах мужского пола, то многие из них применяют мельдоний не для того, чтобы поддерживать спортивную форму, а для того, чтобы поддерживать сексуальную форму, — пояснил Ивар Калвиньш, изобретатель мельдония, химик. — Еще надо посмотреть и на эту сторону».

Как спортивный врач будет отвечать, если спортсмен попадется на допинге? Ответа на этот вопрос пока нет. Как и на то, какими навыками должен обладать этот врач, сколько зарабатывать. В России нет стандарта спортивного врача. ФМБА и министерство спорта обещают разобраться до конца года. «Нам предстоит завершить работу по утверждению профессионального стандарта спортивного врача, повышению уровня оплаты труда, — говорит Юрий Нагорных, заместитель министра спорта России. — Словом, впереди у нас большая совместная работа».

ФМБА готовит спортсменов и к летней Олимпиаде. Разработки при этом применяются уникальные. К примеру, климатическая камера – высокая влажность, сорокоградусная жара: в общем, Бразилия в миниатюре. Такая подготовка поможет избавиться от акклиматизации.

В этом году уделяется много внимания и самому главному – здоровью. Особенно – здоровью тех, кто работает на тяжелом производстве, и вероятность травмы высокая. Так случилось в прошлом году с Денисом Захаровым. Несчастный случай на химкомбинате. 85 процентов кожи поражены ожогом, 295 дней в больнице… Денис не просто выжил — он вышел обратно на работу.

«Когда Денис к нам поступал, мы взяли у него его биологические материалы – костный мозг, стволовые клетки, — рассказывает Александр Самойлов, генеральный директор Государственного научного центра Федеральный медицинский биофизический центр имени А. И. Бурназяна ФМБА России. — Мы их вырастили, создали банк его собственных клеток, и в процессе лечения, когда собственные ресурсы организма не могли возместить потерь, начали применять стволовые клетки».

Выздоровление такого пациента — пока редкость, большая удача, но динамика спасения тяжелых ожоговых больных есть: за 2015 год в медицинском центре Бурназяна вылечили уже десять пострадавших.

Разобраться в скандале с мельдонием, проследить за самочувствием сотрудников космодрома Восточный во время первого запуска и, конечно, спасать людей — таких как Денис Захаров из Томска. На 2016 год много планов — а значит, и работы много. Все ли получилось, обсудят через год, здесь же, в Москве.

Почему российские спортсмены попадаются на допинге :: Общество :: Газета РБК

Сразу несколько российских спортсменов попались на использовании запрещенного препарата мельдония

Сразу несколько российских спортсменов, включая главную звезду отечественного женского тенниса Марию Шарапову, попались на использовании запрещенного препарата мельдоний. Почему это произошло?

1 января 2016 года в список запрещенных препаратов от Всемирного антидопингового агентства WADA попало лекарство, которое российская теннисистка Мария Шарапова принимала из-за проблем со здоровьем на протяжении последних 10 лет.

Препарат мельдоний используется как поддерживающее средство при сердечной недостаточности, поэтому его часто выписывали людям, испытывающим высокое физическое перенапряжение, в том числе и спортсменам. Как лекарственный препарат, который свободно продавался в аптеках и, по заверениям Евгения Плющенко, являлся чем-то вроде аскорбинки для российских спортсменов, перешел в разряд запрещенных к употреблению допинговых средств?

«Аскорбинка» или допинг?

Можно выделить три основные причины. Во-первых, Всемирное антидопинговое агентство в преддверии Летних Олимпийских игр в Бразилии традиционно ужесточает контроль за применением допинга, и это нормальная практика для организации. В таком случае средства, которые раньше считались вполне безобидными, теперь могут оказаться под запретом. Вторая причина — обнаружение новых, ранее не известных свойств препарата, действительно влияющих на спортивные показатели. Все остальные предположения — это уже политика. Именно сюда можно отнести подозрения создателя мельдония латвийского ученого Ивара Калвиньша в нечестных действиях и давлении конкурентов.

В списке WADA мельдоний отнесен к классу «гормоны и модуляторы метаболизма». Исследование, опубликованное в декабре 2015 года в журнале Drug Testing and Analysis, утверждает, что мельдоний повышает спортивные показатели атлетов и выносливость, помогает быстрее восстанавливаться после тренировок, защищает от стресса и заставляет активнее функционировать центральную нервную систему.

При использовании мельдония в результате ускорения метаболизма происходит резкий выброс энергии, и это, конечно, улучшает физические показатели человека. Однако такое интенсивное и одномоментное воздействие на клетки (из-за модуляторов каждая клетка мобилизуется, и нагрузка на нее возрастает в 10 раз по отношению к спокойному состоянию) ведет к их изнашиванию и, как следствие, к старению и истощению всего организма. Можно сказать, что спортсмены после длительного приема таких лекарств становятся инвалидами со сниженной продолжительностью жизни. Запрет WADA на употребление мельдония в соревновательных целях имеет под собой не только логичное обоснование честности состязательного процесса, но и несет в себе гуманистическую цель — это сохранение здоровья спортсмена.

Стоит отметить, что подобное действие оказывают и некоторые природные компоненты — например, боярышник, шиповник или известный всем бальзам Биттнера. Разница лишь в том, что они имеют отложенный, накопительный, оттого длительный эффект, тогда как при приеме синтетических модуляторов выброс энергии происходит одномоментно, но действие его краткосрочно.

Сбой системы

Вполне возможно, что спортсмены, принимающие те или иные препараты, не имеют представления об их «дополнительных» свойствах. Мария Шарапова была заинтересована в препарате, который поддерживал бы ее сердечно-сосудистую систему. Почему она не заметила нововведения WADA — вопрос скорее к контролирующим организациям и медицинским работникам спортсмена.

Лекарственные препараты широкого применения можно использовать для разных целей и в разных дозах, и это будет давать разный эффект. Если бабушка начинает иногда применять препарат, не участвуя в соревнованиях и при этом прекрасно себя чувствуя, это одно дело. Но планка критериев, что можно, а что нельзя принимать спортсменам, ​ с каждым годом поднимается все выше и выше: вчера это лекарство было нормой, а сегодня — уже нет. Отслеживать эти изменения должны специалисты.

Конечно, слова спортсменов о незнании «чудесных» свойств некоторых лекарств носит определенную степень лукавства с их стороны. Но это еще и попустительство со стороны медицинских работников, ведь олимпийские чемпионы такого уровня сами по себе не работают: у них есть целая команда медиков очень высокого уровня.

Поэтому, на мой взгляд, нельзя винить спортсменов, которые продолжили принимать мельдоний и после внесения его в список запрещенных допинговых препаратов. Спортсмен не волен принимать такие решения самостоятельно: подобно пилоту, он живет и работает под пристальным наблюдением медиков, которые отслеживают нововведения и принимают решения, касающиеся выбора для своих подопечных тех или иных лекарственных средств. Это системная ошибка и надо работать над ней — менять отношение и образ мыслей спортивных врачей, иначе дисквалифицировать за употребление допинга будут все больше российских спортсменов.

Препарат, который подвел Марию Шарапову

«Я сделала большую ошибку. Я расстроила своих фанатов и нанесла вред спорту», – заявила в понедельник Мария Шарапова. В ее пробе, взятой во время Открытого чемпионата Австралии – 2016, обнаружено запрещенное для спортсменов вещество мельдоний (попало в список Всемирного антидопингового агентства, WADA, с 1 января 2016 г.). По словам Шараповой, она принимала лекарство с этим веществом под названием «милдронат» 10 лет и не знала, что теперь он под запретом.

Шарапова не одна такая. Среди тех, у кого оказались позитивные пробы, российские олимпийские чемпионы по шорт-треку Семен Елистратов и Екатерина Константинова, олимпийская чемпионка по фигурному катанию Екатерина Боброва, чемпион мира по конькобежному спорту Павел Кулижников, велогонщик Эдуард Ворганов, волейболист Александр Маркин.

Милдронат разработан в 1970-х гг. в Институте органического синтеза Латвии как препарат, стимулирующий рост у животных. Среди показаний к его применению человеком – ишемическая болезнь сердца, синдром абстиненции при хроническом алкоголизме, а также перенапряжение, в том числе у спортсменов. Производителю милдроната – латвийской Grindex этот препарат обеспечивает 30–35% оборота, рассказал изданию «Медуза» предправления компании Юрис Бундулис.

В мире мельдоний используют редко (в США он не зарегистрирован), он популярен на постсоветском пространстве. С приемом милдроната выносливость спортсменов растет, они быстрее восстанавливаются после тренировки – таковы аргументы антидопингового агентства. Мельдоний действует на организм примерно как запрещенный триметазидин (модулятор сердечного метаболизма), он похож на инсулин (применяется для лечения диабета; также находится в списке WADA). Опасность и в том, что его легко купить.

Мельдоний – не допинг, уверена Grindex. Он нужен для предотвращения гибели клеток, а не для увеличения производительности здоровых; улучшить спортивные результаты он не может. Допинг – последнее, для чего можно принимать мельдоний, уверен Иван Глушков, заместитель гендиректора Stada CIS (производит препарат с мельдонием под брендом «Кардионат»). Масштабных клинических исследований, говорящих об обратном, по его словам, не было. Впрочем, создатели инсулина тоже вряд ли предполагали, что их изобретение может стать допингом. Лекарства, разработанные для лечения серьезных заболеваний, иногда обладают большим потенциалом для злоупотреблений.

Кстати, на очереди кофеин и никотин: WADA включило их в список для мониторинга (об этом сообщила USA Today). Сколько спортсменов пьют кофе?

Кардиолог Андрей Смоленский — о том, кто виноват в скандале с мельдонием — Российская газета

Посмотрите, кто дисквалифицирован за последние дни: пятикратная победительница турниров Большого шлема, теннисистка Мария Шарапова, пятикратный чемпион мира по конькобежному спорту Павел Кулижников, олимпийская чемпионка по фигурному катанию Екатерина Боброва, олимпийский чемпион в шорт-треке Семен Елистратов, игрок сборной России по волейболу Александр Маркин, велосипедист команды «Катюша» Эдуард Ворганов. Боюсь, что этот список еще не полный…

Что делать и кто виноват в сложившейся ситуации, а также о некоторой ангажированности тех, кто составляет список запрещенных препаратов, «РГ» рассказал заведующий кафедрой спортивной медицины, директор НИИ спортивной медицины РГУФКСМиТ, профессор-кардиолог, академик РАЕН Андрей Смоленский.

Андрей Вадимович, стала ли для вас неожиданностью вся череда этих дисквалификаций, связанных с применением мельдония?

Андрей Смоленский: Конечно, в определенной степени да. Потому что это только лекарство, которое называется милдронат. Многие годы этот препарат существовал да и существует в кардиологии. Он применяется в комплексном лечении больных с ишемической болезнью сердца и рядом прочих заболеваний. А спортсмены его применяют с учетом ряда перенапряжений сердечно-сосудистой системы.

Допинг ненавистен во всех его проявлениях. Но впечатление, что в этой истории что-то не так. Не закралась ли в борьбу с допингом и некая доля политики?

Андрей Смоленский: Это вещество появилось в списке совсем недавно. А до него в запретные попал предуктал.

Тогда, признаюсь честно, пора дисквалифицировать и меня.

Андрей Смоленский: Да, лекарство успешно применяется в кардиологии в комплексном лечении тех же больных с ишемической болезнью сердца. В прошлом году предуктал также был запрещен. В спорте он интересен тем, что у спортсменов с перенапряжением сердечно-сосудистой системы этот препарат позитивен в плане кардиологического воздействия.

Не сочтите вопрос наводящим, но не кажется ли, что эти запреты имели определенное направление? Все были в курсе, в каких странах широко используется мельдоний.

Андрей Смоленский: Я считаю, что это в какой-то степени ангажировано. Посмотрите, что за сроки вообще поставлены: препарат милдронат запрещен с 1 января 2016 года. А если у спортсмена есть и были какие-то отклонения в состоянии здоровья, то имеет спортсмен право на терапевтическое лечение тем же милдронатом или предукталом? Возможно ли это? Думаю, что возможно. Если кардиограмма выявляет, что спортсмен находится в зоне перенапряжения сердечно-сосудистой системы, то мы можем подумать и о терапевтическом использовании этих препаратов, которые не входили в список запрещенных.

Позвольте перейти к другой теме. Правильно ли, что сейчас спортивной медициной большей частью занимается минздрав, а не чисто спортивные медики. Не здесь ли причина некоторых наших проколов?

Андрей Смоленский: С моей точки зрения, беда заключается не только в минздраве. Минздрав занимается всем здравоохранением, всей сертификацией специалистов, образовательной программой. Если мы действительно хотим подготовить настоящего специалиста спортивной медицины, то подготовка спортивного врача должна быть абсолютно отдельной отраслью знаний. Сейчас мы готовим специалистов, которые называются «врач физической культуры и спортивной медицины». И в этой программе кроме врачей, которые сегодня работают в Федеральном медико-биологическом агентстве (ФМБА) и со сборной командой, есть и другие врачи. Они также проходят сертификационные циклы повышения квалификации по специальности лечебная физическая культура и спортивная медицина. Но, так или иначе, это все равно такой комплекс, который включает две специальности в одну. Но ведь они совершенно разнятся.

По сути, лечебная физкультура — это средства и методы, которые используются для тех, кто хочет заниматься физической культурой. А спорт высших достижений требует совершенно иных знаний от врачей, которые работают в этой области. Без знаний теории методики спорта, тренировочной подготовки, специфики видов спорта и специальных предметов, которые, понятно, не преподают в медицинском институте, мы изучаем клиническую фармакологию. А занимаемся ли мы фармакологией здорового человека в спорте? Нет. Обучают ли нас этому? Нет. Серьезных многоцентровых исследований мало. Доказательная база мала. И мы находимся в таком поле, где мы выискиваем среди всей нашей большой фармакологии средства, которые, по сути, могли бы быть полезны спортсменам при их напряженной физической работе. Как раз сегодня я говорил на лекции своим студентам, что мы, к примеру, стали использовать родиолу розовую для восстановления своих спортсменов. Это натуральный продукт. А сегодня в Швеции создано огромное руководство по ее использованию. Родиола розовая — это растительный адаптоген.

То есть он способен повышать способность организма к сопротивлению вредным веществам.

Андрей Смоленский: Я убежден, что все эти истории связаны с тем, что мы, стоящие у истоков спортивной фармакологии, фармакологии здорового человека, потеряли некоторые наши приоритеты.

Особое мнение

Я — врач, недавно вышел на пенсию. Увы, со сборными страны, выезжающими за рубеж, не работаю. Но со спортом связан.

Мне кажется, что ту ситуацию, которая произошла сейчас, мы сами и создали. Причем шли к ней долго, терпеливо, настойчиво.

Спорт высших достижений был фактически полностью отдан новым кураторам из минздрава. Там прекрасные специалисты, опытнейшие врачи. Но как далеки они от спорта, от тех проблем, которые мы, врачи спортивные, изучали десятилетиями и потому знаем назубок. Ну, представьте вышедшего на пенсию полковника, который руководит колхозом или совхозом. Ведь так было только в памятные мне хрущевские времена. Однако приблизительно то же самое произошло и в спортивной медицине.

Кого винить? И, главное, с кого спрашивать? Никто не в ответе. Так случилось, и чтобы вернуться на хотя бы наши прежние позиции в спортивной медицине, потребуются годы, если не десятилетие.

А мировая спортивная медицина развивается, шагает вперед. Мы пользуемся вовсю изобретенным в начале 1980-х мельдонием.

Думаете, какая-нибудь Серена Уильямс рискнет глотануть такую старину? Там все гораздо более современно. И уж если вещество попадает в список запрещенных, то его обнаружат разве что у наших да болгар. Остальные о нем давно забыли.

В то же время скажу: в зависимости от особенностей организма следы мельдония могут обнаруживаться при нынешней передовой антидопинговой методике от двух недель до трех месяцев. Так что взять и вот так запретить мельдоний с 1 января, это, значит, сознательно подставить тех, кто его принимал, как Шарапова, годами. А уж что наши его большие поклонники, известно многим. И не только людям моей профессии.

Я сознательно не называю своей фамилии. Да, боюсь. Даже грошовая зарплата, которую получаю, хоть какая, однако прибавка к приблизительно такой же пенсии.

Что такое запрещенный список ВАДА?

Это перечень запрещенных в спорте веществ и методов. Запрещенный список разрабатывается Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА). Ежегодно публикуется обновленная версия списка, который вступает в силу 1 января следующего года. Решение ВАДА о включении какого-либо вещества или метода в запрещенный список является окончательным и не обсуждается.

Как субстанция или метод могут попасть в запрещенный список ВАДА?

Если они отвечают двум из трех критериев: субстанция или метод способны принести спортсмену преимущество над соперниками; опасны для здоровья спортсмена; противоречат духу спорта.

Также субстанция или метод должны быть внесены в запрещенный список, если они способны маскировать использование других запрещенных субстанций и запрещенных методов.

Какие субстанции и методы запрещены всегда?

К таким субстанциям и методам относятся анаболические агенты, гормоны и подобные субстанции, бета-2 агонисты, гормональные антагонисты и модуляторы, диуретики и другие маскирующие агенты, усиление переноса кислорода, химические и физические манипуляции, генный допинг. Спортсмен несет ответственность за все, что попадает в его организм, поэтому всегда должен проверять состав принимаемых препаратов на наличие запрещенных субстанций.

Какие субстанции и методы запрещены только в соревновательный период?

В соревновательный период, помимо веществ, которые запрещены всегда, запрещены стимуляторы, наркотики, каннабиноиды (гашиш, марихуана), глюкокортикостероиды, а также субстанции, запрещенные в отдельных видах спорта (алкоголь, бета-блокаторы).

Что такое мельдоний?

Мельдоний был синтезирован в середине 1970-х годов в Институте органического синтеза АН Латвийской ССР. С 1984 года препарат разрешено применять в медицине. В странах Восточной Европы вещество продается под названием препарата «Милдронат», который является средством профилактического лечения инфаркта. Отметим, что в 2012 году мельдоний был включен в перечень «Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные препараты», утверждаемый правительством РФ.

В прошлом году Всемирное антидопинговое агентство сообщило, что с 2016 года препарат добавлен в класс S4 (гормоны и модуляторы метаболизма) списка запрещенных для приема спортсменами в соревновательный и внесоревновательный периоды.

Подготовил Павел Петровский

Что такое мельдоний, на котором попались российские спортсмены?

Создатель этого препарата не понимает, почему его внесли в список запрещенных, Елена Исинбаева предложила исключить из списка разрешенных аскорбинку и гематоген. Почему именно мельдоний теперь принимать нельзя, и как к нему относились в РФ и СССР?

В четверг, 10 марта, выяснилось, что еще один российский спортсмен употреблял запрещенный препарат мельдоний. Допинг-проба российского биатлониста Эдуарда Латыпова дала положительный результат.

Мельдоний оказался в списке запрещенных веществ после того, как Антидопинговое агентство США из некоего конфиденциального источника получило информацию о том, что спортсмены из Восточной Европы используют его как допинг. Об этом написала газета USA Today со ссылкой на свои источники во Всемирном антидопинговом агентстве. За Марию Шарапову, уличенную в применении запрещенного мельдония, заступилась российская прыгунья Елена Исинбаева. «Это уже просто смешно. Моя бабушка последние семь лет принимает милдронат и, что странно, «супербабушкой» не стала, сверхъестественных способностей так и не выявилось, выносливости не прибавилось. Ждем появления в списке запрещенных препаратов аскорбинки и гематогена», — написала многократная чемпионка в своем Instagram. Что это за лекарство — мельдоний, от чего он и для кого?

«Коллеги, милдронат в списке. Посоветуйте, чем заменить?» — так российские спортсмены отреагировали на новость о том, что препарат теперь запрещен. ВАДA отнесла его к крайне серьезному разряду S4 — гормоны и модуляторы метаболизма.

В России и СССР милдронат всегда считался витаминкой, хотя и отпускался строго по рецепту. Показания к применению такие: пониженная работоспособность; физическое перенапряжение. С 2012 года он и вовсе был включен в перечень жизненно важных лекарств. На Западе же, а это почти вся Европа и Штаты, про него не знают. Нуль рецензий в медицинских журналах, и конечно, никакого упоминания в списке FDA, а это аналог признания лекарства в мире, при том, что препарат был изобретен в Латвийской ССР еще 32 года назад.

Создатель лекарства Иварс Калвиньш уже ответил изданию Meduza: если кто-то назовет милдронат допингом, он будет протестовать. Обоснование запрета ученого возмутило: «Спортсменам, которые принимают мельдоний, он помогает выдерживать нагрузки и именно якобы это делает его запрещенным. Но спортсмены еще и кушают. Надо запретить им это делать. Ведь когда человек ест, он больше работы может сделать, чем когда голодает!»

О свойствах мельдония в беседе с Business FM высказался главный врач национальной сборной России по футболу Эдуард Безуглов:

Эдуард Безугловглавный врач национальной сборной России по футболу

Reuters подсчитало, что на Европейских играх в Баку мельдоний могли принимать до 500 спортсменов. Исследование показывает, что среди тех, кто принимал мельдоний, было 13 медалистов и победителей соревнований.

Добавить BFM.ru в ваши источники новостей?

28 отзывов, инструкция по применению

Мельдоний — действующее вещество популярного лекарственного средства милдронат (о нем здесь будет написано отдельно), одновременно являющееся и самостоятельным препаратом, выпускаемым отечественным фармацевтическим заводом «Фармстандарт». Мельдоний запускает на клеточном уровне целый каскад фармакологически значимых реакций, взаимодействий и превращений, влияющих на клеточный метаболизм и позволяющих использовать данный препарат как в режиме «соло», так и в рамках комбинированной терапии в таких, казалось бы, совершенно не связанных между собой областях, как лечение сердечно-сосудистых и глазных заболеваний, терапия абстинентного синдрома и коррекция астенических состояний. Механизм действия данного препарата вряд ли будет полностью понятен непосвященному в биохимические таинства человеку: мельдоний подавляет фермент гамма-бутиробетаингидроксигеназу, участвующую в синтезе карнитина, в результате чего увеличивается продукция гамма-бутиробетаина, обладающего сосудорасширяющими свойствами. Но это далеко не все достоинства мельдония: он угнетает перемещение длинноцепочечных жирных кислот через клеточную оболочку, активно противодействует присутствию и приумножению в клетках активных форм неокисленных жирных кислот, являющихся производными ацилкоэнзима А и ацилкарнитина. И если пока большинству читателей еще не очень понятно, какой от всего этого толк, то следует немного потерпеть и продолжить чтение. Один из главных клинически значимых эффектов мельдония — корректировка нарушенного баланса между доставкой кислорода к клеткам и его потреблением в неблагоприятных условиях ишемии (в Большой советской энциклопедии дано очень меткое и понятное определение этого патологического состояния — местное малокровие).

Препарат препятствует нарушению транспорта главного энергетического субстрата клетки — АТФ, одновременно с этим благим делом активируя анаэробный гликолиз. При ишемии сердечной мышцы мельдоний замедляет образование зоны омертвения, сокращает период реабилитации. При недостаточности функции сердца он повышает сократимость сердечной мышцы, наделяет пациента способностями переносить более внушительные физические нагрузки, урежает частоту стенокардических явлений. На уровне самоощущений мельдоний повышает работоспособность, тонизирует центральную нервную систему, активирует иммунитет, снимает физическое и психическое перенапряжение.

Мельдоний выпускается в виде капсул и раствора для инъекций. Пероральная лекарственная форма принимается перед приемом пищи. Доза, кратность и длительность приема определяются конкретным заболеванием и могут варьироваться в довольно широком диапазоне: так, длительность приема мельдония при сердечной недостаточности, стабильной стенокардии или нарушениях мозгового кровообращения составляет 4-6 недель, при кардиалгии — 12 дней, при алкогольной абстиненции — 7-10 дней, при пониженной работоспособности и в качестве вспомогательного средства при занятиях спортом — 10-21 день.

Мельдоний — Drugs.com

Мария Шарапова, бывшая теннисистка номер один в мире, 26 января 2016 года не прошла тест на наркотики на мельдоний. Мельдоний (также известный как милдронат) производится в Латвии и используется для лечения некоторых сердечных заболеваний. Он работает за счет расширения кровеносных сосудов и увеличения кровотока, что, в свою очередь, улучшает физическую и умственную выносливость, а также улучшает работу мозга.

Мельдоний находился в списке контролируемых Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА) лекарств до сентября 2015 года, когда он был добавлен в список запрещенных веществ с 1 января 2016 года.

Мария Шарапова принимала мельдоний с 2006 года. Ее семейный врач прописал его при нерегулярной ЭКГ, дефиците магния и семейном анамнезе диабета. Шарапова утверждает, что она не знала, что мельдоний был добавлен в список запрещенных веществ ВАДА до тех пор, пока не получила письмо от Международной федерации тенниса, информирующее ее о неудавшемся тесте на наркотики во время Открытого чемпионата Австралии по теннису 2016 года.

Scheme

Rec.INN

Регистрационный номер CAS (Chemical Abstracts Service)

0076144-81-5

Химическая формула

C6-h24-N2-O2

Молекулярный вес

146

Терапевтический Лечение сердечных заболеваний

Ингибитор синтеза карнитина

Химические названия

3- (2,2,2-Триметилдиазанил) пропаноат (ВОЗ)

3- (2,2,2-Триметилгидразиниум) пропионат (IUPAC)

Иностранные названия

• Мельдоний (латиница)
• Мельдоний (немецкий)
• Мельдоний (французский)
• Мельдоний (испанский)

Общие названия

• Милдронат (IS)
• Дигидрат мельдония (PH: BP 2018, Ph .Евро. 9)

Торговые марки

• Мельдоний Olainfarm
  Olainfarm, Латвия
• Мельдоний-МИК
  UP Minskintercaps, Джорджия
• Милдронат
  HBM Pharma, Джорджия
• Милдронат Гриндекс
  Гриндекс, Латвия
• Милдронат Нео
  Гриндекс, Грузия
• Милдронатс
  Гриндекс, Латвия
• Mildroxyn
  Аверси, Грузия
• Сатурид
  Мефар Илас Санайи, Грузия
• Venarin
  Remedy Group, Грузия
• Кардионат
  Макис Фарма, Российская Федерация
• Идринол
  Сотекс, Джорджия
• Мелдонат-Лекфарм
  Лекфарм, Грузия
• Midromax
  EuroMedical, Грузия
• Милдронат
  Гриндекс, Грузия; Сантоника, Грузия
• Милдронат
  Гриндекс, Литва; Grindex, Российская Федерация
• Milkor
  GMP, Грузия
• Рипронат
  Мефар Илас Санайи, Грузия; Ромфарм, Грузия; Мировая медицина, Грузия
• Рипрозин
  Rompharm, Грузия
• Zovanat
  Corpus Medica, Литва

Глоссарий

Дополнительная информация о соглашениях о наименовании лекарственных средств: Международные непатентованные наименования.

Важное примечание: международная база данных Drugs.com находится в стадии бета-версии. Это означает, что он все еще находится в разработке и может содержать неточности. Он не предназначен для замены опыта и суждения вашего врача, фармацевта или другого медицинского работника.Его не следует толковать как указание на то, что использование каких-либо лекарств в любой стране безопасно, подходит или эффективно для вас. Проконсультируйтесь со своим лечащим врачом перед применением каких-либо медикаментов.

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

Мельдоний (милдронат): препарат, повышающий эффективность? — Greenblatt — 2016 — Клиническая фармакология в разработке лекарств

Мельдоний (милдронат, милдронатс, кватерин, MET-88) (рис. 1) классифицируется Всемирным антидопинговым агентством (регулирующий орган, контролирующий скрининг наркотиков на международных спортивных мероприятиях) как препарат класса «метаболические модуляторы», повышающий производительность, в эту категорию также входят инсулин и триметазидин.1 января 2016 года агентство добавило мельдоний в свой Запрещенный список; ранее он входил в число веществ, определенных в программе мониторинга. К 13 апреля 2016 г. агентство сообщило, что около 170 спортсменов, в том числе премьер-министр тенниса Мария Шарапова, дали положительный результат на мельдоний1; большинство этих результатов отбора привели к отстранению от участия в соревнованиях. Большинство спортсменов-нарушителей (включая Шарапову) были русскими по национальности.

Химическая структура мельдония (милдроната).

Мельдоний производится исключительно в Восточной Европе, в основном на Grindeks в Риге, Латвия, и большая часть биомедицинских исследований, связанных с этим соединением, проводится Латвийским институтом органического синтеза, где он был первоначально синтезирован. Мельдоний не одобрен FDA в Соединенных Штатах и, как правило, был малоизвестен в Северной Америке до решений агентства. Западное научное сообщество и непрофессиональная пресса сомневаются в наличии достаточных доказательств, подтверждающих фактический потенциал мельдония в повышении эффективности.Законные представители некоторых спортсменов также утверждали, что их клиенты стали жертвами чрезмерно конфиденциальных проверок. В ответ Всемирное антидопинговое агентство объявило, что необходимы дальнейшие исследования метаболизма и выведения мельдония. Многие конкурентные запреты могут быть пересмотрены.2

Мельдоний классифицируется как частичный ингибитор окисления жирных кислот; он связывается и конкурентно ингибирует гамма-бутиробетаин гидроксилазу, фермент, необходимый для биосинтеза карнитина.В латвийском исследовании у здоровых людей, получавших мельдоний в течение четырех недель, наблюдалось снижение уровня карнитина в плазме в среднем на 18%. В отсутствие карнитина жирные кислоты не могут переноситься в митохондрии и, следовательно, не могут действовать как источник энергии. Предполагается, что снижение системного карнитина, продуцируемого мельдонием, непосредственно инициирует сосудорасширяющий и противовазоспастический каскад, связанный с высвобождением оксида азота. 4 Мельдоний также увеличивает относительную скорость метаболизма при окислении глюкозы, процессе с меньшими потребностями в кислороде, чем при окислении жирных кислот; это может улучшить функцию сердечных миоцитов в условиях ишемии.5 Это снижение потребности сердца в кислороде является основным фактором, лежащим в основе предполагаемой способности мельдония улучшать работоспособность6

Однако данные о людях относительно биохимических и клинических последствий подавления карнитина, индуцированного мельдонием, минимальны. Опубликованные исследования по этой теме почти полностью основывались на данных на животных и in vitro. Латвийское исследование с участием 8 добровольцев показало, что мельдоний снижает уровень в плазме крови метаболита карнитина триметиламина закиси азота.7 Авторы предполагают, что этот метаболит связан с повышенным риском атеросклероза, но у людей такая связь не была обнаружена. В Восточной Европе мельдоний доступен без рецепта (рис. 2) и используется для лечения стенокардии и инфаркта миокарда около 40 лет. Хотя исследования на животных показали, что мельдоний уменьшает размер инфаркта миокарда на целых 30%, 8 это также не было подтверждено данными на английском языке.Совсем недавно мельдоний стал применяться для лечения острого ишемического инсульта. Одно исследование на животных показало, что мельдоний может способствовать реактивности сосудов после церебральной ишемии; положительные эффекты на центральную нервную систему, такие как повышенная эффективность теста принудительного плавания, также были отмечены у животных.9 Наконец, одна группа сообщила об улучшающих эффектах на различных моделях нервно-психических заболеваний животных, включая паркинсонизм. Эти авторы предположили, что мельдоний изменил экспрессию нескольких белков, связанных с нейровоспалением, хотя применимость этих результатов к людям неясна.10, 11 Вышеупомянутые авторы, все латыши, рекомендовали исследовать мельдоний или использовать его для лечения шизофрении, деменции Альцгеймера и «физического и психоэмоционального перенапряжения». Однако эти рекомендации и экстраполяции не подтверждаются клиническими данными.

Мельдоний (милдронат) в капсулах по 500 мг, предлагаемый на российском веб-сайте по цене приблизительно 1 доллар США за капсулу. Продукт производится Grindeks в Риге, Латвия, и отпускается без рецепта.

Существует минимальный набор данных на английском языке (т. Е. Публикаций, проиндексированных в базе данных PubMed) относительно безопасности и эффективности мельдония в качестве терапевтического средства у пациентов с сердечно-сосудистыми или неврологическими расстройствами или в качестве лекарственного средства, повышающего работоспособность, у здоровых людей. Рандомизированное контролируемое исследование показало, что мельдоний значительно и дозозависимо повышал толерантность к физической нагрузке у пациентов с хроническими сердечно-сосудистыми заболеваниями (n = 512; средний возраст примерно 60 лет).Однако абсолютное увеличение средней толерантности на самом деле было небольшим (менее 1 минуты во всех случаях) .4 Небольшое открытое испытание мельдония в Республике Грузия (n = 16) показало улучшение показателей сердечной функции у пациентов. с застойной сердечной недостаточностью.12 Однако неясно, были ли у пациентов в группе лечения лучшие клинические исходы. Рандомизированное контролируемое исследование (n = 227), проведенное в Китае, показало, что мельдоний сравним по безопасности и эффективности с цинепазидом при лечении острого инфаркта мозга.13 Следует отметить, что сам цинепазид не одобрен FDA и был исключен из французских и испанских формуляров в последние десятилетия. По сути, нет данных на английском языке о влиянии мельдония на толерантность к физической нагрузке или сердечно-сосудистую функцию у здоровых субъектов или тренированных спортсменов.

Фармакокинетические исследования мельдония показывают, что его период полувыведения после однократных доз (до 1500 мг) находится в диапазоне от 3 до 7 часов. 14-16 Однако некоторые данные указывают на продление периода полувыведения до диапазона 15 часов в фазе вымывания после воздействия нескольких доз 15, 16, что свидетельствует о нелинейной кинетике.Однако значение этих параметров для допинг-тестирования спортсменов не установлено. Продолжительность сохранения положительного результата скрининга после прекращения приема мельдония неизвестна. Процедуры анализа мочи нацелены на интактный мельдоний 17, что указывает на то, что экскреция интактного соединения с мочой составляет, по крайней мере, компонент чистого клиренса.

В целом, из Северной Америки и Западной Европы существует минимальное количество данных о роли мельдония в лечении заболеваний или о том, может ли он привести к значительному повышению производительности у высококвалифицированных спортсменов.Следует критически оценивать экстраполяции и рекомендации, основанные на данных in vivo или на животных. Также недостаточно данных для установления временной чувствительности используемых в настоящее время аналитических процедур скрининга для выявления использования мельдония в контексте спортивных соревнований.17 Таким образом, описанные выше утверждения спортсменов не могут быть опровергнуты. Необходимы дальнейшие исследования для определения клинических эффектов мельдония, если таковые имеются, на тренированных спортсменов, а также для определения того, какие выводы можно сделать на основании положительных результатов скрининга.Учитывая, что мельдоний не используется ни в клинических, ни в экспериментальных целях, ни в рекреационных целях в западных странах, удовлетворительные доказательства вряд ли появятся в ближайшем будущем.

Что такое мельдоний? | Университет здравоохранения штата Юта

08 марта 2016 г., 1:00

Автор: Либби Митчелл

Звездная теннисистка Мария Шарапова столкнулась с негативной реакцией — и потеряла одобрение — после того, как сообщила, что провалила допинг-контроль на Открытом чемпионате Австралии в этом году.На пресс-конференции Шарапова призналась, что принимала препарат мельдоний, и сказала, что принимает его более десяти лет по медицинским причинам.

«Мельдоний используется в некоторых странах для лечения сердечной ишемии — или снижения притока крови к сердцу», — говорит Джон Райан, доктор медицины, кардиолог из Университета здравоохранения штата Юта. «Это увеличивает метаболизм в сердечных мышцах, чтобы они могли лучше управлять кровью, кислородом и энергией».

Препарат был добавлен в список запрещенных веществ в январе этого года Всемирным антидопинговым агентством.Причина запрета заключается в том, что, хотя мельдоний может использоваться для улучшения обмена веществ в сердечных мышцах, он оказывает аналогичное влияние и на другие мышцы. «Это означает, что спортсмены потенциально могут делать больше с меньшими затратами», — говорит Райан. «Возможно, меньше вероятность того, что мышцы будут утомлены, и время восстановления, вероятно, будет короче».

Мельдоний одобрен для использования только в нескольких странах — большинство из них в Восточной Европе. Здесь, в Соединенных Штатах, для лечения ишемии сердца используют комбинацию ингибиторов АПФ и бета-блокаторов.Аспирин и статины также рекомендуются, чтобы помочь этим пациентам избежать сердечных приступов. «Эти препараты показали, что они улучшают клинические исходы у пациентов с ишемией сердца», — говорит Райан. «Мельдоний не имеет таких же доказанных результатов и, вероятно, имел побочные эффекты, которые вызвали вопросы у FDA».

Производитель мельдония заявляет, что препарат «улучшает физические возможности и умственные способности» здоровых людей. Он также утверждает, что не влияет на результаты спортсменов. Итак, могла ли Шарапова принимать препарат по законным причинам здоровья?

«Подобные лекарства используются и показаны только людям с серьезной сердечной недостаточностью или ишемической болезнью сердца», — говорит Райан.«Было бы сложно выступить на элитном спортивном уровне в любом из этих условий».

Либби Митчелл — координатор социальных сетей в Медицинском университете штата Юта. Следуйте за ней в Twitter @LibbyMitchellUT.

Что делает с телом спортсмена препарат, который только что задержала Мария Шарапова? — Quartz

Международная звезда тенниса Мария Шарапова объявила в понедельник, что у нее положительный результат на препарат под названием мельдоний, который был добавлен в список запрещенных препаратов Всемирного антидопингового агентства 1 января 2016 года.

Препарат, известный под коммерческим названием милдронат, был разработан Латвийским институтом органического синтеза в 1980-х годах и сегодня производится и продается латвийской компанией Grindeks. Он в основном используется для лечения людей с сердечными заболеваниями, которые влияют на способность крови доставлять кислород в организм. Оказалось, что доставка кислорода также является ключом к работоспособности спортсмена.

Вот что делает мельдоний:

Он снижает количество кислорода, необходимого для поддержания жизни тканей, изменяя способ метаболизма мышечными клетками различных веществ в крови.Обычно длинноцепочечные жирные кислоты попадают в митохондрии клетки, где и происходит метаболический процесс. Мельдоний блокирует это действие, вместо этого отправляя углеводы в митохондрии.

Для метаболизма углеводов требуется меньше кислорода, чем для метаболизма жирных кислот, поэтому предоставление митохондриям углеводов вместо жирных кислот может поддерживать жизнь клеток, когда в крови недостаточно кислорода. Это может спасти жизни, когда плохое кровообращение снижает приток крови и кислорода к тканям. По той же причине снижение потребности в кислороде может улучшить спортивные результаты.

Когда мы доводим свое тело до предела своих возможностей, эти пределы в значительной степени определяются способностью нашей крови доставлять кислород к нашим клеткам. Во время тренировки, когда наш организм использует кислород, наша кровь становится дефицитной, потому что мы потребляем кислород быстрее, чем наши легкие могут его восполнить.

Нет, если вы Мария Шарапова на Мельдонии. Ее кровь дольше остается насыщенной кислородом, что позволяет ей дольше выступать на тренировках и на матчах. А поскольку препарат изменяет собственно вещества, которые метаболизируются в организме, он меняет и самочувствие Шараповой после тренировки.Меньше лактата и мочевины — двух клеточных побочных продуктов сжигания жирных кислот, которые заставляют ваши мышцы ощущать жесткость после пробежки — вырабатывается в результате ишемического метаболизма, поэтому Шарапова может выполнять больше тренировок за меньшее время, когда она использует мельдоний.

На пресс-конференции в понедельник Шарапова сказала, что принимает это лекарство в течение последних 10 лет после того, как врач прописал его в 2006 году.

«Мне впервые дали это лекарство от моего врача из-за нескольких проблем со здоровьем. было еще в 2006 году », — сказала Шарапова.«Я много болел. Каждые пару месяцев я болел гриппом. У меня были нерегулярные результаты ЭКГ ».

Шарапова также сказала, что у нее, возможно, был риск развития диабета в то время, когда она начала принимать мельдоний. «У меня был дефицит магния, в моей семье был диабет, и были признаки диабета. Это одно из лекарств, которое я принимала вместе с другими », — сказала она.

Исследования препарата на крысах показали, что он может лечить диабет, который вызван накоплением глюкозы в крови.Мельдоний снижает количество глюкозы в крови, заставляя клетки метаболизировать углеводы, которые состоят из глюкозы.

Дополнительные исследования показали, что мельдоний может улучшить настроение и двигательную функцию у людей с неврологическими расстройствами и проблемами кровообращения в головном мозге. Было даже показано, что он улучшает когнитивные способности и предотвращает деменцию у крыс.

В настоящее время мельдоний не одобрен FDA в США. По словам представителя Grindeks, он не был отправлен на одобрение, потому что стоимость, связанная с получением одобрения FDA, слишком высока.

Он одобрен в странах Балтии и России, по словам представителя, который сказал, что процесс одобрения в этих странах короче и дешевле, чем в Соединенных Штатах.

Исследования на крысах показали, что препарат не оказывает длительного неблагоприятного воздействия на работу сердца или печени. Надеюсь, то же самое касается людей, которые принимали это в течение десяти лет, таких как Шарапова.

Что такое мельдоний, допинговый препарат Марии Шараповой?

В понедельник российская суперзвезда тенниса Мария Шарапова, занимающая седьмое место в мире по версии Женской теннисной ассоциации, объявила, что в январе на Открытом чемпионате Австралии по теннису она провалила тест на допинг.

«Я провалила тест и взяла на себя полную ответственность», — сказала Шарапова на пресс-конференции в Лос-Анджелесе.

Но 28-летняя Шарапова, выигравшая пять турниров Большого шлема в одиночном разряде и заработавшая миллионы на одобрении, утверждала, что она не принимала допинг. Скорее, она говорит, что лечила заболевания мельдонием, препаратом, который она принимает с 2006 года и который был запрещен Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА) только 1 января 2016 года.

«Это очень важно для Вы должны понимать, что в течение 10 лет это лекарство не входило в список запрещенных ВАДА, и я легально принимала это лекарство в течение последних 10 лет », — сказала Шарапова прессе.«Но 1 января правила изменились, и мельдоний стал запрещенным веществом, о котором я не знал».

Шарапова сказала, что 22 декабря она не открывала электронное письмо от ВАДА, которое уведомило бы ее об изменении.

Мельдоний, который Шарапова знала под названием милдронат, представляет собой латвийский препарат, используемый в России и по всей Восточной Европе для лечения сердечных заболеваний, таких как стенокардия, инфаркт миокарда и сердечная недостаточность. Препарат не одобрен для клинического применения Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, где Шарапова проживает с 1994 года.

Шарапова рассказала журналистам, что начала принимать препарат десять лет назад, потому что «[у нее] в то время было несколько проблем со здоровьем».

«Я очень часто болела, у меня был дефицит магния, у меня были нерегулярные результаты ЭКГ, и у меня была семейная история диабета», — сказала она. Хотя мельдоний в основном используется для лечения сердечных заболеваний, одно исследование на животных показало, что мельдоний оказывает антидиабетическое действие на метаболизм крыс.

Но из-за метаболических эффектов мельдония ВАДА считает этот препарат «метаболическим модулятором».Он внесен в ту же запрещенную категорию, что и инсулин, которым также можно злоупотреблять для повышения спортивных результатов. В исследовании, опубликованном в декабре 2015 года в журнале Drug Testing and Analysis , утверждалось, что мельдоний «демонстрирует повышение выносливости спортсменов, улучшение реабилитации после упражнений, защиту от стресса и усиление активации функций центральной нервной системы (ЦНС)».

ВАДА запретило это с 1 января 2016 года.

Извиняющаяся Шарапова сказала, что не хочет уходить на пенсию, как многие в теннисном мире предполагали, что она могла бы это сделать, когда она впервые объявила о пресс-конференции вчера.

«Я подвела своих фанатов, я подвела спорт, которым я занимаюсь с четырех лет, который я так сильно любила», — сказала она. «Я знаю, что из-за этого я столкнусь с последствиями».

Как сообщает Associated Press, штрафы, которым подвергнется Шарапова, все еще неясны и будут варьироваться в зависимости от того, насколько Международная федерация тенниса (ITF) верит ее истории. Рассказывая свою историю, Шарапова, похоже, надеется избежать длительного отстранения.

«Я совершила огромную ошибку», — сказала она.«Я не хочу так заканчивать свою карьеру».

Мельдоний — препарат, который принимала Мария Шарапова

МОСКВА (ВП) — Запрет Марии Шараповой на прием запрещенного вещества мельдоний снижен с двух лет до 15 месяцев.

Хотя препарат привел к серии положительных тестов у десятков спортсменов, в основном в Восточной Европе, когда он был запрещен на 2016 год, Шарапова — единственная спортсменка, получившая запрет.

Вот некоторые из ключевых проблем, связанных с мельдонием:

___

В: Что такое мельдоний?

A: Препарат латвийского производства, отпускаемый без рецепта в России и других странах Восточной Европы и бывшего Советского Союза, часто без рецепта.Производитель препарата Grindeks говорит, что он в основном нацелен на людей с сердечными заболеваниями, хотя его также можно использовать для «физических и психоэмоциональных перегрузок» у здоровых людей. Изобретатель мельдония, химик Иварс Калвинс, сказал, что его давали советским солдатам, сражавшимся в Афганистане, для повышения их выносливости. Однако Гриндекс и Калвинс утверждают, что его нельзя запрещать в спорте, а производитель заявляет, что он «не может улучшить спортивные результаты, но может остановить повреждение тканей» во время интенсивных упражнений.Шарапова сказала, что она принимала мельдоний в течение десяти лет по причинам, включая дефицит магния, семейный анамнез диабета и головокружение. Мельдоний обычно известен под торговой маркой милдронат, хотя использовались и другие названия.

___

В: Как его забанили?

A: В сентябре 2015 года Всемирное антидопинговое агентство заявило, что мельдоний будет запрещен с 1 января 2016 года, и опубликовало информацию на своем веб-сайте. Исследование, проведенное на Европейских играх в июне 2015 года и позднее опубликованное Британским журналом спортивной медицины, показало, что 66 из 762 спортсменов принимали мельдоний, что авторы назвали «чрезмерным и ненадлежащим употреблением»… в целом среди здоровых спортсменов ». После объявления ВАДА Международная федерация тенниса уведомила игроков об изменениях в списке запрещенных веществ по электронной почте и с помощью« карты кошелька », распространяемой на турнирах, хотя во вторник CAS постановил, что это было неадекватно. Шарапова дал положительный результат на Открытом чемпионате Австралии в январе и сказала, что не знала, что мельдоний был запрещен.

___

В: У кого еще положительный результат?

A: После запрета мельдония было более 170 неудачных тестов спортсменами, почти все из стран Восточной Европы, включая призеров Олимпийских игр в различных видах спорта, от фигурного катания до борьбы.Российский боксер-тяжеловес Александр Поветкин лишился титула чемпиона мира после неудачного теста на мельдоний.

___

В: Что случилось со спортсменами, у которых положительный результат теста?

A: Почти все случаи были прекращены, когда спортсмены настаивали на прекращении приема мельдония в 2015 году, до того, как он был запрещен. Обычно низкие концентрации препарата в их образцах подтверждают этот аргумент, и ВАДА согласилось с выводами о «отсутствии вины или халатности» в этих случаях. ВАДА также признало, что не имело достаточных сведений о том, сколько времени требуется мельдонию, чтобы покинуть организм спортсмена.Дело Шараповой не было прекращено, поскольку она продолжала принимать мельдоний после того, как он был запрещен, и концентрация в ее образце была сравнительно высокой.

___

В: Что дальше?

A: ВАДА подтвердило на прошлой неделе, что мельдоний остается в запрещенном списке на 2017 год. Льготный период ВАДА для спортсменов, у которых был положительный результат на низкие дозы, истек в пятницу, поэтому любое количество препарата теперь вызывает положительный результат теста.

Мария Шарапова принимала мельдоний намного дольше, чем обычно, утверждает производитель лекарств.

Препарат из центра допинга Марии Шараповой, который регулярно давали советским войскам в 1980-х годах для повышения их выносливости во время боев в Афганистане, обычно назначают в медицинских целях для периоды от четырех до шести недель.

Шарапова может столкнуться с возможными санкциями после положительного результата теста на мельдоний, лекарство, которое, по словам российской звезды тенниса, она принимала в течение 10 лет для лечения различных заболеваний.

Латвийская компания, производящая мельдоний, заявила, что обычный курс лечения намного короче.

«В зависимости от состояния здоровья пациента курс лечения препаратами мельдония может варьироваться от четырех до шести недель», — говорится в сообщении Гриндекс, отправленном во вторник агентству Associated Press по электронной почте.«Курс лечения можно повторять дважды или трижды в год. Только врачи могут следить за состоянием здоровья пациента и определять, следует ли ему принимать мельдоний в течение более длительного периода времени».

Шарапова, пятикратная чемпионка турниров Большого шлема, заявила в понедельник, что она провалила допинг-тест на Открытом чемпионате Австралии в январе на мельдоний, который в этом году стал запрещенным веществом в соответствии с кодексом Всемирного антидопингового агентства.

Мельдоний — сердечное лекарство, улучшающее кровоток, малоизвестное в США.С., но когда-то было обычным явлением в советских военных.

Изобретатель препарата Иварс Калвиньш сказал латвийской газете Diena в интервью 2009 года, что мельдоний давали солдатам в 1980-х годах, когда советские войска воевали в Афганистане.

«Большая высота. Недостаток кислорода. Если им придется пробежать 20 километров со всем снаряжением, в конце концов они получат ишемию [состояние кровообращения]», — сказал Калвинс.

«Всем им дали мельдоний.Сами они не знали, что использовали это. Тогда никого не спрашивали [согласны ли они с этим] ».

Повышает выносливость

Калвинс сказал, что мельдоний« не является допингом », добавив, что он« позволяет вам выдерживать большее физическое давление, но организм по-прежнему тратит лишнее.

Шарапова заявила в понедельник, что она принимала мельдоний в течение десяти лет из-за различных проблем со здоровьем, включая регулярные заболевания, ранние признаки диабета и «нестандартные» результаты эхокардиографических обследований.

«Впервые мне дали это вещество в 2006 году. В то время у меня было несколько проблем со здоровьем», — сказала она. Шарапова не уточнила, использовала ли она его постоянно с тех пор.

Мельдоний был запрещен, потому что он способствует усвоению кислорода и повышению выносливости, и несколько спортсменов в различных международных видах спорта уже были уличены в его употреблении с тех пор, как он был запрещен 1 января.

Волна случаев заражения мельдонием перекликается с допинговым скандалом с участием другого человека. Советский военный препарат бромантан, который был запрещен после того, как был обнаружен в образцах российских спортсменов на Олимпийских играх 1996 года в Атланте.

В то время как Grindeks ранее заявлял, что мельдоний может обеспечить «улучшение работоспособности здоровых людей при физических и умственных перегрузках и в период реабилитации», латвийская компания заявила во вторник, что, по ее мнению, это вещество не улучшит результаты спортсменов на соревнованиях и может даже сделать наоборот.

«Было бы разумно рекомендовать им использовать мельдоний в качестве клеточного протектора, чтобы избежать сердечной недостаточности или повреждения мышц в случае нежелательной перегрузки», — заявили в компании.

Препарат, предназначенный для лечения хронических сердечных заболеваний и нарушений кровообращения.

Гриндекс сообщил, что во время занятий спортом препарат замедляет расщепление жирных кислот в организме для выработки энергии.

Гриндекс отказался от комментариев, когда его спросили, подойдет ли человек с описанными Шараповой симптомами для приема мельдония. Компания заявила, что он был разработан для пациентов с хроническими заболеваниями сердца и кровообращения, выздоравливающих после болезней или травм, а также людей, страдающих «пониженной работоспособностью, физической и психоэмоциональной перегрузкой».»

Мельдоний не одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.

Хотя мельдоний был внесен в список запрещенных с 1 января, решение о его запрете было объявлено ВАДА и спортивными организациями еще в сентябре 2015 года. Шарапова сказала, что получила электронное письмо с информацией об изменениях в декабре, но в то время не читала эту информацию.

AP смогла купить флаконы и таблетки мельдония без рецепта в Москве во вторник. В сопроводительной документации указано, что побочные эффекты может включать изменения артериального давления, нерегулярное сердцебиение и кожные заболевания.