Как мельдоний действует на организм: «Как мельдоний действует на организм?» – Яндекс.Кью

Профессор Мельдоний

Допинг-тест российской шорт-трекистки Екатерины Константиновой дал положительный результат на мельдоний. Ранее этот препарат, который Всемирное антидопинговое агентство (WADA) с 1 января 2016 года внесло в список запрещенных веществ, был обнаружен у олимпийского чемпиона по шорт-треку Семена Елистратова, чемпиона мира по конькобежному спорту Павла Кулижникова и волейболиста сборной России Александра Маркина. 7 марта в употреблении мельдония призналась российская теннисистка Мария Шарапова. 8 марта министр спорта России Виталий Мутко заявил, что ожидает и других случаев выявления допинга у российских спортсменов. В результате вся сборная России может не поехать на летние Олимпийские игры в Рио-де-Жанейро в 2016 году из-за проблем с допингом, об этом сообщил 9 марта бывший президент WADA Дик Паунд. В то же время изобретатель мельдония, латвийский профессор Иварс Калвиньш считает, что препарат не может считаться допингом и что решения WADA

Как заявил 9 марта президент Союза конькобежцев России Алексей Кравцов, трем членам женской сборной России по шорт-треку, включая Екатерину Константинову, которые, как сегодня считается, применяли мельдоний, запрещенный препарат был подброшен другими членами сборной. Он также сообщил, что союз проводит собственное расследование случаев употребления допинга.

Мельдоний, кардиопротектор под торговым названием «Милдронат» широко известен на территории бывшего СССР, он продается в российских аптеках без рецепта и внесен в «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов», однако не зарегистрирован ни в Европе, ни в США. Глава Российского союза ветеранов Афганистана Франц Клинцевич рассказывает в интервью российским СМИ, что во время афганской войны мельдоний иногда принимали некоторые военнослужащие советского спецназа, перед опасными заданиями. В Советском Союзе препарат получил авторское свидетельство еще в 1976 году, однако в медицине его разрешили применять лишь с 1984 года.

Изобретатель мельдония, глава ученого совета Латвийского института органического синтеза, профессор Иварс Калвиньш в интервью Радио Свобода заявил, что его детище не может считаться допингом, потому что не повышает результативность спортсменов, а только помогает им сохранить здоровье во время запредельных перегрузок:

– Что за активное вещество используется в мельдонии и как оно действует?

– Мельдоний – интернациональное название препарата, который производится в Латвии. Его торговое название «Милдронат». Он был создан Институтом органического синтеза совместно со Вторым Московским медицинским институтом, чтобы помочь больным сердечно-сосудистыми заболеваниями пережить тяжелые времена, когда по какой-то причине у них ухудшается снабжение кровью сердечной мышцы. Синтетическое вещество – копия природного вещества с очень небольшим изменением, один атом углерода заменен одним атомом азота. Природное вещество называется гаммабутиробетаин, оно в нашем организме является предшественником карнитина, а тот, в свою очередь, – переносчик жирных кислот сквозь митохондриальные мембраны, есть такое образование в клетке, к месту их окисления, то есть для получения энергии. Мы допустили, что этот механизм работает только при наличии достаточного количества кислорода, когда сердце может окислять все жирные кислоты, которые в него поставляются кровью. Как только кислорода начинает не хватать, эти недоокисленные жиры просто накапливаются внутри клеток. Жирные кислоты, активированные при помощи карнитина, похожи на детергент, то есть на мыло. Поскольку все мембраны клеток состоят из липидов, то есть жировой основы, они растворяются, и клетка просто разрушается. Идея была такова: если мы затормозим биосинтез карнитина и будем способствовать его выведению из организма, то при нехватке кислорода, или ишемии, сердечная мышца не должна погибнуть. Это сработало. Теперь в мире есть два противоположных лагеря: одни утверждают, что надо употреблять карнитин, он способствует производству энергии, а другие говорят, что это хорошо при достаточном количестве кислорода, а потом приносит вред.

Лекарство мы впервые зарегистрировали в Советском Союзе в 1984 году. Препарат является одним из самых популярных сердечно-сосудистых средств на пространстве бывшего Советского Союза, и тому есть две причины. Во-первых, этот продукт практически не имеет побочных эффектов, им можно пользоваться годами, и больным и здоровым, у каждого бывает кризисное состояние, стресс, перегрузка. Во-вторых, нам удалось создать первое в мире и до сих пор единственное с таким механизмом действия лекарство, помогающее миллионам людей выжить в условиях, когда их сердце должно было бы погибнуть. И не только сердце. Особенность его действия в том, что производство энергии в клетках мышц переключается со сжигания жиров на сжигание сахаров. А когда мы сжигаем сахара, мы экономим кислород, но тратим углерод.

– Есть легенда, что препарат был создан для Минобороны СССР.

– Нет, это не было сделано специально для военных, в тот момент, когда завершили первые клинические исследования «Милдроната», его зарегистрировали как препарат для улучшения работоспособности в период реабилитации, тяжелой работы и так далее. Поскольку механизм заключался в том, чтобы оптимизировать использование кислорода, естественно, первой им заинтересовалась армия: солдаты служили не только на равнине, но и в горах, там постоянно не хватает кислорода. Вторая категория – летчики, третья – подводники. В Афганистане оказалось, действительно, что если солдаты, которые шли на задание в горы, получали «Милдронат», они возвращались, если не получали, не все возвращались… По крайней мере, так мне рассказывали военные, которые получали препарат с нашего экспериментального завода Института органического синтеза. Первые три года он производился исключительно в Риге, да и сегодня препарат с таким названием производится на экспорт в Латвии. Об этом сегодня не говорят, но сотни тонн мельдония производятся в Китае и Индии, регистрации пока в этих странах нет, применять его официально для гражданского населения никто не может, следовательно, им пользуются другие компании.

– Расскажите об истории сырья, из которого вы изготавливали препарат.

– На этот класс соединений я обратил внимание только потому, что у нас в то время были проблемы с утилизацией ракетного топлива. Срок его годности – два года, потом им пользоваться нельзя, поскольку процентуальная концентрация активного вещества там снижается на процент. Для химического вещества это допустимо, а ракеты уже неточно летают. А что с ним делать дальше, никто не знал. У меня появилась мысль сделать из него соединение, которое можно было бы добавлять без проблем как пищевую добавку в корм животным. Скот содержался в скотских условиях, стресс был постоянный: не кормят, не доят, холодно и так далее. И такие исследования даже начались. Можно было бы утилизировать все топливо, которое производилось в бывшем Советском Союзе, но он разрушился раньше, чем мы завершили полевые испытания. Насколько я знаю, американцы России потом выделили миллиарды для того, чтобы решить проблему, но она по-прежнему не решена.

​– Вы решали эти проблемы параллельно?

– Параллельно, и ни одна из них не доминировала, просто мы занимались по заданию военно-промышленного комплекса поиском новых видов ракетного топлива, и успешно. Я увидел бросовое сырье, из которого вещество можно было сделать очень дешево. Второй компонент тоже был доступен в полимерной промышленности и практически ничего не стоил. Можно было синтезировать продукт, который бы стоил в то время 2-3 рубля за килограмм. Но потом мы решили, что он хорошо себя показывает в опытах на животных как кардиопротектор, и стоит не столько заниматься сельским хозяйством, сколько подумать о людях. И тогда мы повернулись лицом к клинической медицине.

– Клинические исследования прошли так быстро потому, что препарат испытывался на военных в Афганистане?

– Нет, это случилось уже после того, как препарат был разрешен к применению. Быстро, потому что в Советском Союзе, если кто-то обещал решить проблему, важную для страны, нужно было обратиться в Государственный комитет по науке и технике, выделялись деньги, и вы могли сразу приступить к разработке, и, если вы завершали ее в ту же пятилетку или в обещанный срок, фонд заработной платы включался в ваше базисное финансирование. Следовательно, никто не был заинтересован тянуть резину, все работали по графику. У нас был экспериментальный завод, а клинические испытания оплачивались государством, и как только мы создали само лекарство, оно сразу пошло на испытания. Поскольку оно действовало, не было причины задерживать и регистрацию.

– В 1992 году права на патент получила Латвия, а именно производитель препарата компания Grindeks. Как и почему это произошло?

– Кто-то должен был заявить эти патенты заново. Россия перешла на свою патентную систему, и авторские свидетельства кто-то должен был перерегистрировать. Ни Grindeks, ни кто-либо другой этим не занимались, была полная неразбериха. Мне не хотелось потерять авторство на этот препарат, и я подал на получение российского патента на основе авторских свидетельств на свое имя и на имена всех наших изобретателей. А потом Grindeks выкупил его у авторов.

– Руководитель компании Кировс Липманс рассказывал как-то в интервью, что он отдавал препарат в немецкие лаборатории, чтобы исследовать, является ли он допингом, поскольку он действительно был популярен у спортсменов, и эксперты якобы заявили, что нет, не является.

– С тем, что «Милдронат» не является допингом в правильном смысле этого слова, я могу только согласиться. Допинг – это когда вы одному из двух равно тренированных людей даете препарат, и он вдруг бежит быстрее, чем тот, которому не давали. Тестостерон и другие производные стероидов, так называемые анаболические гормоны, переливание кровяной массы для достижения большего числа эритроцитов, переносящих кислород, и другие манипуляции, позволяющие увеличивать вашу работоспособность, – это допинги. А мельдоний помогает спортсменам тренироваться на предельной нагрузке. До предельной нагрузки он практически никак не может способствовать работоспособности, но за этой чертой он предохраняет от гибели клетки мышц, сердца и мозга. Спортсмен может тренироваться, не опасаясь, что, если он нечаянно переступит дозволенную грань, он попадет в больницу из-за инфаркта или умрет на поле. А спортсмены высокого класса должны работать на запредельных мощностях. Если мы говорим о Шараповой, это теннисистка высшего класса, она заявила, что 10 лет пользуется «Милдронатом» – по той простой причине, что никто не знает, вернешься ли ты с шестого гейма здоровым или уже калекой.

– Препарат не зарегистрирован ни в США, ни в Европе, и спортсмены оказываются в неравных условиях. Почему, кстати, он не зарегистрирован на Западе?

– В наше время интернет-торговля позволяет вам купить любое лекарство в любой стране мира. Тут другая проблема: нет информации о препарате. На пространстве бывшего СССР все спортсмены знают, что такое «Милдронат». А другие не информированы, но это не наша вина, а, может быть, их тренеров и врачей. Советский Союз распался, и мне не жаль, что это произошло, но в отношении препарата это означало, что мы должны были начинать все сначала. Новая регистрация в Латвии и другие проблемы, с этим связанные, в том числе и новые клинические испытания на Западе, если мы хотим там быть. А поскольку срок действия патента на вещество истекал, никто уже в него инвестировать не хотел. Хотя мы бы вложились и еще успели бы зарегистрировать. Но я тогда еще был молод и глуп, не знал, что такое капитализм. К нам приехала одна большая фармацевтическая фирма, мы заключили опционный договор на продвижение препарата на западном рынке. Но люди оказались недобросовестными, они просто выкупили эти права, чтобы нас туда не пустить. На этом все и завершилось. Если бы мы были умнее, препарат сегодня был бы зарегистрирован во всем мире, без сомнения.

– Что это за фирма?

– Я не хочу называть их имени, если вы посмотрите историю, то вы найдете, кто является прямым конкурентом «Милдроната» на рынке. Я имею в виду другой препарат, который тоже предназначен для лечения сердечно-сосудистых заболеваний и имеет какое-то сходство в механизме действия, хотя принцип его – другой и вещество – другое.

– Вы говорили, что еще многие спортсмены будут пойманы на содержании мельдония в организме. Действительно ли он так долго сохраняется в человеческом теле?

Любое вещество, которое вы принимаете либо с пищей, либо как лекарство, у вас задержится на определенное время

– Это вопрос чувствительности методов определения. Любое вещество, которое вы принимаете либо с пищей, либо как лекарство, у вас задержится на определенное время. На какое, никто не знает, это индивидуально, но что это не дни, понятно. Главное, что большинство спортивных врачей, вообще-то, и не знали, что вдруг, после 32 лет использования лекарства всеми, кому не лень, он стал допингом и включен в список запрещенных веществ. Естественно, это вызывает недоумение не только у спортсменов, но и у ученых. Нормально было бы провести двойные рандомизированные плацебо-контролируемые исследования, то, что называется доказательной медициной, и тогда говорить: да, это вещество является допингом. Тогда можно было бы его туда включать и никто бы не спорил. Сейчас новых результатов ниоткуда не поступало, все исследования были проведены в Советском Союзе в 80-е годы.

– Каким образом, по-вашему, препарат попал в поле зрения Всемирного антидопингового агентства?

– Они увидели диспропорцию в статистике: сколько людей в популяции, среди населения такой-то страны, принимает препарат, и сколько среди них спортсменов. Оказалось, что спортсмены в 10 раз больше, чем остальные. Но это же естественно: спортсмен работает на предельных мощностях, чего не делает обычное население, которое пользуется препаратом как лекарством в случае грозящей опасности.

– Можно предположить, что ваши конкуренты, которые в свое время «помогли» вам выйти на западный рынок, сейчас обратили внимание контролирующих органов на ваш препарат?

– Думаю, это не та же самая фирма. Тут, по-моему, больше всех заинтересованы те, кто выпускает синтетические заместители природных продуктов, которые применяются как пищевые добавки и которыми широко пользуются бодибилдеры и спортсмены. Мы показываем, что можно делать совершенно наоборот: если мы концентрацию этих добавок снижаем, сердце и мозг человека предохраняется от гибели клеток вследствие перегрузок. И второе, что мы показываем, что если принимать эти вещества, которые десятками тысяч тонн выпускаются на рынки, то в конечном итоге они, предположительно, повинны в том, что у нас развивается атеросклероз.

– Вы эти исследования публиковали?

– Да, и мы публиковали, и другие ученые, причем в лучших журналах мира, таких как Nature, Nature Medicine, потому что это переворот в общепринятом концепте, что эти пищевые добавки полезны и безопасны. Есть еще одна особенность, почему «Милдронат» нельзя считать допингом. Допинги портят вам здоровье! Они оказывают отрицательное влияние в долгосрочной перспективе на любого, кто ими пользуется. «Милдронат», наоборот, помогает спортсмену сохранять здоровье на длительный срок, – уверяет профессор Иварс Калвиньш.

Милдронат инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Mildronate р-р д/в/м, в/в и парабульбарного введения 500 мг/5 мл: амп. 10 или 20 шт. (36996)

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять в первой половине дня.

Милдронат^® назначают в/м, в/в и парабульбарно. Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и других факторов.

При ИБС (инфаркт миокарда) в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат^®), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения.

При ИБС (стабильная стенокардия), хронической сердечной недостаточности и дисгормональной кардиомиопатии в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат^®), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения, или в/м по 0.5 г 1-2 раза/сут, курс лечения 10-14 дней, с последующим переходом на прием препарата внутрь. Общий курс лечения 4-6 недель.

В составе комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения в острой фазе препарат назначают по 0_:5 г (5 мл препарата Милдронат^®) 1 раз/сут в/в в течение 10 дней, с последующим переходом на прием внутрь по 0.5-1 г. Общий курс лечения — 4-6 недель.

При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторной энцефалопатии) назначают по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат^®) в/м или в/в 1 раз/сут в течение 10 дней, затем по 0.5 г внутрь. Общий курс лечения — 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

При гемофтальме и кровоизлияниях в сетчатку различной этиологии, тромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая) назначают по 0.05 г (0.5 мл препарата Милдронат^®) парабульбарно в течение 10 дней. В т.ч. применяется в составе комбинированной терапии.

При умственном и физическом перенапряжении препарат вводят по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат^®) в/м или в/в 1 раз/сут. Курс лечения — 10-14дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

При хроническом алкоголизме назначают по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат^®) в/м или в/в 2 раза/сут. Курс лечения — 7-10 дней.

польза и вред для организма человека

На чтение 5 мин. Опубликовано 15.09.2020

Феноменальная российская теннисистка Мария Шарапова мгновенно прославила препарат под названием милдронат (meldonium), провалив тест на допинг. Более ста других международных спортсменов также были пойманы за употреблением этого нового запрещенного вещества. Теперь, когда препарат получил мировую известность, врачи опасаются, что мельдоний начнут активно употреблять любители, стремящиеся получить преимущество в соревнованиях. «С новой известностью этого препарата многие люди собираются попробовать его», — говорит доктор Пол Д. Томпсон, начальник кардиологии в больнице Хартфорда в Коннектикуте. «Мы очень быстро узнаем много о побочных эффектах мельдония». Вот почему вы должны дважды подумать о том, принимать его или нет.

История

Мелдоний, известный также как милдронат, был открыт советским химиком в 1970-х годах. Считается, что препарат был разработан для использования в качестве усилителя работоспособности человека и противоишемического средства, которое помогает при инсультах и сердечных приступах.

В 1980-х годах Милдронат с большим успехом использовался спортсменами в Советском Союзе и других странах с допинговой программой. С 1988 года препарат был добавлен в списки запрещенных веществ различных спортивных организаций.

Польза милдроната для организма человека

Милдронат увеличивает анаэробный порог, который является количеством времени, которое можно тренироваться с высокой интенсивностью. Это помогает спортсменам сохранять выносливость во время длительных и изнурительных тренировок или соревнований. Всемирное антидопинговое агентство, или ВАДА, считает Милдронат препаратом, повышающим спортивные результаты, поскольку этот препарат увеличивает количество эритроцитов в крови и, следовательно, облегчает спортсменам транспортировку кислорода в их крови.

Вред милдроната для организма человека

Проблема в том, что опубликовано очень мало исследований, демонстрирующих его эффективность или безопасность. Большинство исследований было проведено на грызунах, а одно заслуживающее внимания исследование на людях было слишком маленьким и слишком коротким, чтобы дать какие-либо окончательные ответы. Из-за недостатка доказательств мельдоний не одобрен ни FDA, ни Европейским Союзом. В основном он используется в России, Украине и Восточной Европе, где продается без рецепта.

Хотя многие вопросы остаются по поводу препарата, кажется, что у него есть четкий механизм действия, который мог бы помочь как сердцу, так и спортивным достижениям. По словам Карен Копачек, доцента фармацевтического факультета Висконсин-Мэдиссонского университета, мельдоний, по-видимому, ингибирует в организме вещество, называемое l-карнитин. Обычно l-карнитин транспортирует жирные кислоты в митохондрии, где они сжигаются для получения энергии. «Но блокируя доступность l-карнитина, мельдоний заставляет митохондрии метаболизировать глюкозу для получения энергии, что требует меньше кислорода, — объясняет она. Это уменьшает окислительный стресс и повреждение клеток, одновременно повышая эффективность использования энергии организмом».

По этим причинам Копачек говорит, что, возможно, мельдоний улучшает спортивные результаты и сокращает время восстановления после тренировок. Но опять-таки, все это взято из исследований на животных и других некачественных испытаний, поэтому она настаивает, что нет никакой гарантии.

Работает он или нет, врачи практически ничего не знают о его потенциальных побочных эффектах. В горстке опубликованных исследований на людях, ни о каких побочных эффектах не сообщалось. «У меня вызывает сомнения, что испытание может продолжаться 12 недель, и исследователи не замечают никаких побочных эффектов», — говорит Копачек. «Значит ли это, что у мельдония нет никаких побочных эффектов?» Сомнительно, говорит она, так как почти у каждого препарата есть какой-то побочный эффект. С мельдонием мы просто еще не знаем, какие побочные эффекты могут быть.

Неизвестно также как мельдоний взаимодействует с другими препаратами. В опубликованном исследовании также отсутствует какая-либо информация по этому важному вопросу. «Пациенты с заболеваниями сердца — для которых предназначен этот препарат — часто принимают множество лекарств, а также безрецептурные препараты, травы и другие добавки», — говорит Копачек. Вы всегда должны знать, как взаимодействуют лекарства между собой, а с мельдонием мы понятия не имеем об этом». Еще одна причина, по которой я бы никогда не порекомендовала этот препарат».

Учитывая строгий протокол FDA по оценке и утверждению лекарств для продажи, маловероятно, что мельдоний — лекарство, которое десятилетиями простаивало без особого интереса со стороны врачей или фармацевтических компаний — когда-нибудь получит зеленый свет в США. «Для этого потребуются рандомизированные, двойные слепые, плацебо-контролируемые исследования, которые стоят денег», — говорит Томпсон. «Испытания должны будут финансироваться правительством, а национальные институты здоровья обычно не заинтересованы в том, чтобы помогать спортсменам зарабатывать больше денег». Но это не останавливает растущий спрос на препарат в России.

Подведем итоги

Милдронат оказывает разнообразное воздействие на организм человека, особенно в отношении здоровья сердечно-сосудистой системы и повышения выносливости. Однако, как и в случае со многими другими препаратами, существует также несколько побочных эффектов. Например, милдронат может вызывать нарушения сердечного ритма, сильную кожную сыпь и различные аллергические реакции. Кроме того, поскольку препарат не является легкодоступным на рынке во многих странах, его нельзя легко проверить на длительные побочные эффекты. В настоящее время препарат легально доступен в России и нескольких соседних странах, но запрещен в большинстве западных стран, так как может привести к положительным результатам допинг-тестов.

Что нужно знать о мельдониевом скандале – Спорт – Коммерсантъ

За сутки до вылета в США на чемпионат мира среди юниоров в сборной России произошла тотальная смена состава. По данным СМИ, больше половины из 30 заявленных игроков уличены в применении мельдония. Этот случай стал одним из эпизодов скандала с употреблением мельдония, который разгорелся в 2016 году.

С чего начался мельдониевый скандал

С 1 января 2016 года Всемирное антидопинговое агентство (WADA) внесло препарат мельдоний (милдронат) в список запрещенных. Мельдоний отнесен к классу S4 (гормоны и модуляторы метаболизма), за его применение спортсмен может быть отстранен на четыре года.

Первым спортсменом, попавшимся на допинге, стал российский велогонщик команды «Катюша» Эдуард Ворганов. О его положительной пробе, взятой 14 января, стало известно 5 февраля. Спортсмен временно был отстранен от соревнований.

К настоящему моменту в скандале с применением мельдония оказалось замешано более 140 спортсменов, преимущественно из России.

Что такое мельдоний

Лекарственный препарат мельдоний был разработан в середине 1970-х годов в Риге в Институте органического синтеза Академии наук. Авторская лицензия на него была зарегистрирована в 1976 году, применение началось в 1984 году. Патент был получен коллективом авторов в 2002 году.

Мельдоний упрощает усвоение кислорода организмом, оказывает тонизирующее действие и защищает клетки сердца от негативных влияний. Применяется в составе комплексной терапии при стенокардии, инфаркте миокарда, нарушениях кровообращения. Также препарат повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, повышает выносливость, ускоряет реабилитацию после операций. 7 декабря 2011 года распоряжением правительства России мельдоний был включен в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Основной производитель препарата — латвийская компания Grindeks. Также производство мельдония (под другими торговыми марками) налажено российскими компаниями «Органика», «Московский эндокринный завод», «Макиз-Фарма», «Сотекс».

Ежегодно мельдоний потребляет около 2 млн человек. Наиболее широко препарат применяется в странах СНГ и Прибалтике. В США препарат не зарегистрирован.

Кто из известных россиян попался на мельдонии

7 марта стало известно о положительной пробе фигуристки Екатерины Бобровой. Сама спортсменка утверждала, что не применяла мельдоний с ноября 2015 года, а допинг-проба, взятая после январского чемпионата Европы, показала «гигантскую» дозу препарата, которая «могла попасть в организм не ранее чем за сутки до тестирования». От вскрытия пробы B временно отстраненная от соревнований спортсменка отказалась. Из-за скандала она уже пропустила чемпионат мира в Бостоне.

В тот же день теннисистка Мария Шарапова заявила, что в ее допинг-пробе от 26 января, взятой на Открытом чемпионате Австралии, был обнаружен мельдоний. Спортсменка добавила, что принимала препарат последние десять лет из-за проблем со здоровьем, и подчеркнула, что «совершила ошибку и берет за нее полную ответственность». По словам теннисистки, 22 декабря она получила письмо от WADA, в котором был новый список запрещенных препаратов, но не стала его смотреть. От вскрытия пробы B отстраненная с 12 марта от соревнований спортсменка отказалась.

8 марта «мельдониевый список» пополнился еще тремя именами: пятикратного чемпиона мира конькобежца Павла Кулижникова, олимпийского чемпиона по шорт-треку Семена Елистратова, волейболиста московского «Динамо» Александра Маркина.

Тренер Павла Кулижникова Дмитрий Дорофеев сообщил, что конькобежец не принимал мельдоний уже год: «Мы ничего не принимали, это какая-то злая шутка». Кулижников потребовал вскрытия пробы B. Спортсмену грозит пожизненная дисквалификация: в 2012 году он уже был отстранен от соревнований на два года за допинг. Шорт-трекист Семен Елистратов также потребовал вскрытия пробы B, а вот волейболист Александр Маркин от этого, напротив, отказался. Пробы B Кулижникова и Елистратова оказались положительными.

Также пожизненно дисквалифицирована может быть четырехкратная чемпионка мира по плаванию Юлия Ефимова. 16 марта стало известно, что ее проба, взятая во внесоревновательный период, дала положительный тест на мельдоний. В мае 2014 года спортсменка уже была отстранена от соревнований на 16 месяцев за употребление допинга.

По ее словам, она не получала «никаких оповещений, что мельдоний с 1 января 2016 года включен в список запрещенных препаратов», и отвергает все обвинения в применении допинга. Последний раз она применяла препарат, когда он еще был разрешен, утверждает Ефимова.

Также на употреблении мельдония попались двукратный чемпион мира среди юниоров по биатлону Эдуард Латыпов, чемпионка Европы по шорт-треку Екатерина Константинова, регбисты Алексей и Алена Михальцевы, легкоатлеты Надежда Котлярова, Ольга Вовк, Гульшат Фазлетдинова и Андрей Минжулин, ватерполист Алексей Бугайчук, скелетонист Павел Куликов, гимнаст Николай Куксенков.

7 апреля издание TSN сообщило, что более половины из 30 хоккеистов юниорской сборной России сдали положительный тест на мельдоний. Глава Федерации хоккея России назвал эту информацию слухами.

Позднее министр спорта России Виталий Мутко заявил, что Генпрокуратура РФ, изучив доклад независимой комиссии WADA о применении допинга российскими спортсменами, отказалась возбуждать уголовные дела. По мнению министра,

Зарубежные спортсмены, попавшиеся на мельдонии

С начала года мельдоний был также выявлен в допинг-пробах ряда зарубежных спортсменов.

29 февраля от соревнований была отстранена шведская легкоатлетка чемпионка мира в беге на 1500 м Абеба Арегави. Ей грозит дисквалификация до четырех лет.

1 марта стало известно, что мельдоний нашли в крови у эфиопского бегуна победителя Токийского марафона 2015 года Эндеше Негессе. Сообщалось, что мельдоний обнаружили в крови еще восьми эфиопских легкоатлетов, их имена не назывались.

9 марта в употреблении мельдония признался борец из Грузии Михаил Модзманашвили. Положительная допинг-проба была взята у него месяцем ранее. СМИ сообщали, что еще пять борцов сборной Грузии сдали положительные пробы, однако их имена не раскрывались.

6 апреля от участия в соревнованиях были отстранены украинские биатлонисты Артем Тищенко и Ольга Абрамова. Исследование WADA, по результатам которого вынесут решение о дисквалификации, может продлиться до сентября.

Ольга Дорохина, Михаил Малаев, Дмитрий Шелковников

Второй мельдоний? Экдистерон может стать новой допинговой проблемой российского спорта

Ежегодно в конце сентября Всемирное антидопинговое агентство (WADA) публикует короткий документ. В нем указывается список веществ, которые вызывают у WADA подозрения и потому подпадают под программу мониторинга (изучения использования в разных странах и видах спорта). Фактически мониторинг — это один из этапов, необходимых для того, чтобы объявить вещество допингом и запретить его использование в спорте. По информации ТАСС, в новую программу мониторинга-2020 через полтора месяца с большой долей вероятности будет включен экдистерон (экдистен), что может в 2021 году стать новой проблемой для всего российского спорта.

На эту тему

«Это не повод для какой-то сверхтревоги, но основания для некоторого беспокойства есть, — заметила в беседе с корреспондентом ТАСС заместитель генерального директора Российского антидопингового агентства (РУСАДА) Маргарита Пахноцкая. — Уже обнародованы результаты исследования по экдистерону, произведенного на полученный от WADA грант. На разных антидопинговых площадках уже обсуждается внесение этого вещества в мониторинговый список. Некоторые специалисты считают, что использование экдистерона в российском спорте в разы выше, чем того же мельдония до того, как его запретили».

«России уже сейчас нужно быть настороже, а Федеральному медико-биологическому агентству (ФМБА) — в первую очередь. Как правило, от момента объявления о включении вещества в запрещенный список до начала введения наказания за его употребление обычно проходит не более трех-четырех месяцев. То есть к концу сентября становится известно, а с начала января уже он является запрещенной субстанцией. А точные сроки выведения экдистерона из организма неизвестны никому, поэтому нельзя исключать повторения ситуации, связанной с мельдонием», — считает собеседница ТАСС.

Мельдониевый кошмар

Мельдоний (милдронат), разработанный в СССР лекарственный препарат для укрепления сердечной мышцы, был включен в программу мониторинга WADA на 2015 год. 1 января 2016 года Всемирное антидопинговое агентство внесло мельдоний в список запрещенных препаратов, которые спортсменам нельзя употреблять ни во время, ни вне соревнований. По данным организации, мельдоний применяют в спорте с целью повышения выносливости организма к высоким физическим нагрузкам во время тренировок и к высоким нервно-психическим нагрузкам во время соревнований.

В марте 2016 года стало известно, что мельдоний был обнаружен в допинг-пробах десятков российских спортсменов. В их числе оказались фигуристка Екатерина Боброва, шорт-трекист Семен Елистратов, пловчиха Юлия Ефимова, теннисистка Мария Шарапова, которые решением своих международных федераций были временно отстранены от спорта. Большинство из уличенных в употреблении мельдония утверждали, что в последний раз употребляли его до 1 января 2016 года, когда вещество еще не было запрещено.

На эту тему

13 апреля 2016 года WADA ввело максимально допустимые значения для содержания препарата мельдония в допинг-пробах, поскольку выяснилось, что его следы остаются в организме несколько месяцев после окончания приема. Содержание менее 1 микрограмма (мкг) мельдония на миллилитр (мл) крови в допинг-пробе спортсмена, сданной до 1 марта 2016 года, было признано допустимым показателем. Вследствие этого с большинства российских спортсменов (в том числе — с Ефимовой, Бобровой и Елистратова) было снято временное отстранение от соревнований.

30 июня 2016 года по итогам проведенных исследований WADA обнародовало новые рекомендации по мельдонию. Согласно данным рекомендациям, если атлет сдал пробу с 1 января по 29 февраля 2016 года и у него была зафиксирована концентрация мельдония менее 5 мкг/мл, он может быть оправдан (при отсутствии иных доказательств) в применении запрещенного препарата. Кроме этого, если проба была сдана с 1 марта по 30 сентября 2016 года, допустимой концентрацией мельдония считается 1 мкг/мл и менее. Пробы, которые будут взяты после 30 сентября 2016 года и в которых будет обнаружен мельдоний, приведут к дисквалификации спортсмена.

ФМБА, в свою очередь, после разразившегося скандала по согласованию с WADA также проводило собственное исследование сроков вывода мельдония из организма, которое подтвердило ошибочность первоначальных выводов зарубежных экспертов.

«Русский секрет» раскрыт?

«Очень важно, чтобы не повторилась ситуация, подобная той, что случилась несколько лет назад с мельдонием, — подчеркнула Пахноцкая. — Считаю, что уже сейчас необходимо думать о проведении собственного научного исследования свойств экдистерона».

«Если это вещество не улучшает спортивные результаты и не дает какое-то преимущество, то все исследования, доказывающие «недопинговую» сущность препарата, должны быть проведены с привлечением экспертов, имеющих большой авторитет в научных кругах, — считает одна из руководителей РУСАДА. — Если же эксперты придут к выводу, что этот препарат способствует улучшению результатов, то нужно очень быстро начинать информационную кампанию, потому что у нас некоторые спортсмены до сих пор на мельдонии сидят, не будучи в курсе, что он запрещен».

На эту тему

Иностранные эксперты, проводившие в первой половине 2019 года на деньги WADA исследование экдистерона, пришли к выводу, что это вещество является допингом. Они настоятельно рекомендуют включить экдистерон в список запрещенных веществ и методов в спорте как анаболический агент. По мнению западных ученых, этот препарат является так называемым русским секретом, который помогал советским спортсменам показывать высокие результаты начиная с 80-х годов прошлого века.

«В имеющемся исследовании не затрагивались сроки вывода препарата из организма. Если проводить исследование этой темы после того, как экдистерон назовут запрещенным, то оно может быть запоздалым. Нужно заниматься этим не после того, как гром грянет, а наоборот, чтоб предотвратить его раскаты», — подчеркнула Пахноцкая.

«Для России будет большим плюсом, если она заблаговременно проведет исследование. Со своей стороны я готова привлечь зарубежных ученых к этому совместному исследованию. Тех, кто входит в медицинские комиссии МОК, WADA», — сообщила собеседница ТАСС.

Что такое экдистерон

Экдистерон — это природное соединение стероидной структуры. В ходе исследований были выявлены его полезные свойства для здоровья человека, а также воздействие на синтез белка. В результате его стали использовать в фармацевтике как тонизирующее и метаболическое средство, а в спортивном питании — как препарат для наращивания мышечной массы и увеличения физических показателей.

Первые исследования экдистерона были проведены в 1976 году советскими химиками Владимиром Сыровым и Анваром Курмуковым. Был отмечен анаболический эффект препарата и его способность усиливать выработку мышечного протеина. В 1988 году в СССР был проведен экспериментальный сравнительный анализ экдистерона со стероидом «метандростенолон», который показал большую анаболическую активность исследуемого вещества.

На эту тему

В свою очередь, в 2006 году в США провели исследование на спортсменах с целью выявить степень эффективности экдистерона. Его результаты существенно отличались от выводов советских ученых, так как не продемонстрировали ни прироста мышечной массы, ни увеличения показателей силы и выносливости. Свойства препарата в разные годы изучали также химики Чехии, Венгрии, России, однако ни одно проведенное исследование до сих пор нельзя считать исчерпывающим по разным причинам (нарушены условия проведения, слишком маленькие дозировки, в качестве подопытных использовались животные вместо людей). Именно поэтому до сих пор нет единого мнения об эффективности экдистерона в спорте.

Экдистерон, который находится в России в свободной продаже, как сообщили ТАСС, активно используется представителями таких видов спорта, как бодибилдинг, легкая и тяжелая атлетики, бокс и хоккей с шайбой. Нужно также отметить, что этот препарат востребован не только в российском спорте, но и за рубежом.

«От мельдония экдистерон отличается и тем, что он является одним из компонентов огромного количества биологически активных добавок (БАД), — подчеркнула Пахноцкая. — Однако это вещество не всегда указано на этикетках БАДов. Может быть написано, «экстракт каких-то трав» вместо «экдистерон» и так далее. Такая скрытность может быть в будущем причиной многих проблем».

По информации ТАСС, препараты «Экдистерон В», «Экдистерон Голд», а также анаболическое средство «Экдистен» находятся в настоящее время на складах Федерального медико-биологического агентства и разрешены к применению. ФМБА запрещает спортсменам сборных страны использовать препараты, приобретенные на стороне.

Альберт Стародубцев

«Милдронат — не допинг и даже не витамин»

Чем же является на самом деле наделавший так много шума мельдоний (товарный знак «Милдронат»), употребление которого может привести к дисквалификации ряда ведущих российских спортсменов, в интервью «Росбалту» рассказал глава латвийского Института органического синтеза академик Иварс Калвиньш.

— Милдронат был разработан вами в 70-е годы, и время его создания совпало с операцией в Афганистане, а уже потом препарат стал лекарством «от сердца» и получил широкую популярность, в том числе и у спортсменов, на всем постсоветском пространстве. Как и для каких целей он изначально разрабатывался на самом деле?

 — Работа над препаратом продолжалась около пяти лет. Молекулу я придумал в конце 70-х, а первая регистрация официально прошла в 1984 году. Создание препарата было основано на желании как-то повлиять на последствия отрицательного стресса, провоцирующего различные заболевания. Мы искали причину, стараясь установить вещество, ресурсы которого в организме иссякают при длительном стрессе. Я предположил, что физические и психологические перегрузки могут вызывать дефицит некоторых неизвестных нейротрансмиттеров в организме человека.

Впервые понятие «стресс» (англ. stress — напряжение, давление) ввел канадский ученый Ганс Селье, на основе многочисленных экспериментальных исследований установивший, что под воздействием разного рода раздражителей — стрессоров (холод, переутомление, страх, разочарование, унижение и др.) — возникает стереотипная реакция, названная им «общий адаптационный синдром». Этот синдром и лежит в основе стресса — состояния напряженности организма, проявляющегося в активизации его защитно-адаптационных механизмов в ответ на воздействие чрезмерного стрессора (по силе, частоте или продолжительности влияния).

Моя гипотеза была проста: есть какое-то вещество, которое переносит сигнал от нервных клеток к клеткам, исполняющим приказы. При стрессовой нагрузке оно истощается — мы подвержены глобальной регуляции со стороны мозга. Я искал это вещество и нашел подходящего кандидата — gammabutyrobetaine (GBB), которое синтезируется в ответ на стресс из концевых молекул аминокислоты на соединительные ткани, а это мышцы и т. д.

Если молекула синтезируется, она быстро превращается в карнитин, природное вещество, родственное витаминам группы В, хорошо известное, используемое в качестве пищевой добавки в бодибилдинге. Как только концевые молекулы отсоединены, сигнал больше не может синтезироваться.

Мы попробовали затормозить превращение GBB в карнитин. Я создал молекулу, практически тот же самый GBB, только один углерод заменен здесь на азот. Оказалось, что можно восстановить концентрацию GBB, а концентрация карнитина падает. Вследствие этого сокращается транспорт жирных кислот крови в клетки, что приводит к некоторому снижению физической работоспособности, но одновременно включается использование сахаров, и это очень полезно, когда у вас не хватает кислорода. Если сжигать сахара, можно получить то же количество энергии при помощи меньшего количества кислорода.

Подробное исследование фармакологии и биохимии подтвердило, что мельдоний снижает уровень карнитина в организме человека и сохраняет скорость обменных процессов, а скорость окисления жирных кислот для производства энергии уменьшается. Это позволяет клеткам компенсировать недостаток кислорода при физических нагрузках. А значит  мельдоний является защитным препаратом, который не приводит к увеличению производительности энергии или физических способностей у человека.

Уколоться и забыться

— В каких случаях его прописывают спортсменам? Какое воздействие оказывает мельдоний на организм?

 — Спортсмены очень много тренируются, работают на пределах своих физических возможностей. Целесообразно рекомендовать им милдронат в качестве защиты клеток, для того, чтобы обезопасить их от сердечных приступов и повреждений мышц в случае перетренировки.

Надо учитывать, что из одного грамма жиров энергии можно произвести в 2,5 раза больше, чем из грамма глюкозы. Процесс снижения скорости окисления жирных кислот никак не может привести к производству большей энергии, но это предохраняет клетки от гибели, которая наступает при недостатке кислорода, поскольку тогда жиры накапливаются в клетке в активированной форме и полностью блокируют транспорт всей произведенной энергии, то есть АТФ,  из места производства к месту потребления.  Кроме того, эти активированные жирные кислоты — просто «мыло», которое растворяет все клеточные мембраны, и клетка гибнет.

Получается, если при помощи милдроната вы снижаете поток жирных кислот внутрь клетки, в случае кислородного голодания клетка будет жива! Клетка не сможет работать больше, чем прежде, просто энергии будет меньше, — зато она выживет. И для спортсмена это страховка его жизни и его здоровья. Так как окисление глюкозы снижает потребность в кислороде для производства энергии, то сердце защищено от ишемического повреждения в случае перегрузки. Так что мельдоний является защитником сердца при ишемии, что позволяет тренироваться  более устойчиво и безопасно для здоровья спортсмена.

Если спортсмен перешагнул эту грань, когда стресс начинается перед тренировкой, когда начинают гибнуть клетки, то на фоне милдроната последствия не будут катастрофическими, у него не будет ни микроинфарктов, ни больших обширных инфарктов. Даже если спортсмен упал, из последних сил добежав до финиша, на следующий день он не будет лежать на больничной койке.

 — И все же, чем «официально» является милдронат — допингом, витамином или лекарством?

 — Милдронат — не допинг и результаты не улучшает, он не повышает трудоспособность спортсмена выше нормальной. Допинг же, по сути, истощает резервы вашего организма. При его приеме что-то вводится в организм, что превышает нормы того, что может там быть — стероидные гормоны в избытке и прочее, а в конечном счете — вы вредите своему здоровью. Милдронат не является и витамином. Это действительно хорошо действующее лекарство, которое предотвращает гибель клеток при перегрузке.

 — Но Всемирное антидопинговое агентство относит милдронат к крайне серьезному разряду S4 — гормоны и модуляторы метаболизма. За его использование спортсмен может быть отстранен от выступлений на срок до четырех лет. Как вы расцениваете решение WADA? Как оно принималось, были ли представлены доказательства оправданности этого решения? Консультировались ли с вами представители WADA?

 — Решение о запрете милдроната было принято без каких бы то ни было научных обоснований. Пять лет назад ко мне обратились из европейского отдела WADA с просьбой, не могу ли я рассказать, что такое милдронат, как он действует и не является ли он допингом. Я им написал все, что знаю про милдронат, и привел научное обоснование того, что препарат не является допингом. Они поблагодарили меня за разъяснения и согласились со мной.

Я считаю, что включение милдроната в список запрещенных недопустимо. Для меня это  неправомерное решение. У спортсменов такие же права, как у любых других людей. У них есть право использовать препараты, которые предотвращают вред их здоровью. Тем более, когда нет доказательств тому, что этот препарат делает их сильнее. Это то же самое, что запретить спортсменам есть мясо с высоким содержанием карнитина, увеличивающего скорость окисления жирных кислот и стимулирующего выработку энергии.

Чем допинг-скандал отзовется

— В таком случае подобное решение WADA можно считать исключительно политическим?

 — Безусловно! Мы живем в эру доказательной медицины. Что означает: если вы что-то утверждаете, докажите это! Никаких дополнительных медицинских исследований, доказывающих вредность милдроната, проведено не было. А значит, если лекарство, 32 года приносящее пользу здоровым и больным людям, страдающим от болезней, связанных с кислородным голоданием, называют допингом, то это ни что другое, как голословное утверждение.

— Возможно ли добиться отмены данного решения WADA? Что для этого необходимо?

 — Очевидно, необходимо, чтобы спортсмены, тренеры и медики начали эту борьбу. И я с удовольствием присоединюсь к ним. Пока не доказано, что использование мельдония повышает «производительность» спортсменов, запрет должен быть снят.

— Недавно появилась информация о том, что ваш институт создал новую молекулу, эффективность препарата на основе которой в 40 раз превышает эффективность милдроната. Кому он будет предназначаться?

 — Расчет здесь такой — в 20 раз меньшей дозировкой можно достичь увеличения эффекта в два раза. На самом деле это новая молекула, которую разработала моя лаборатория, будет лечить инфаркт, даже если первая инъекция будет введена спустя два часа после начала инфаркта.

 — Когда новый чудо-препарат может появиться на рынке?

 — Лет через пять. Сейчас уже завершились доклинические исследования  —  это основополагающий этап разработки и внедрения лекарственного препарата  в клиническую практику.

— Спасибо за интервью и желаем вам успехов, в которых, наверное, заинтересованы все — здоровые и больные, спортсмены и любители.

Беседовала Ольга Соколова, Рига

СМИ узнали об обнаружении мельдония в пробе Б российского керлингиста :: Общество :: РБК

Крушельницкий вместе с супругой Анастасией Брызгаловой стал бронзовым призером Олимпийских игр в дабл-миксте 13 февраля. Они завоевали первую в истории российского спорта олимпийскую медаль в керлинге.

18 февраля Международный олимпийский комитет известил российскую команду о возможном нарушении антидопинговых правил одним из спортсменов. При этом российская сторона заявила, что не будет называть ни имени спортсмена, ни вид спорта, в котором он выступает, до того, как будет известен результат вскрытия пробы Б.

Читайте на РБК Pro

Сам спортсмен, отмечает издание, предположил, что стал жертвой интриги: мельдоний ему могли подмешать в еду во время пребывания в тренировочном лагере в Японии перед Олимпиадой. Однако источники утверждают, что МОК вряд ли сочувственно встретит такое объяснение и российской стороне лучше извиниться за нарушение правил.

Очередной допинговый скандал, говорится в материале, может уменьшить шансы на отмену дисквалификации Олимпийского комитета России до конца Игр, что позволило бы команде пройти под национальным флагом на закрытии Олимпиады.

С момента объявления мельдония запрещенным препаратом прошло 25 месяцев, поэтому WADA вряд ли примет объяснения, основанные на том, что мельдоний долго выводится из организма человека, говорится в материале.

Двукратная чемпионка Европы по керлингу Людмила Прививкова в разговоре с РБК отметила, что «никаких специальных препаратов, допинга в керлинге не нужно». «Безусловно, должна быть хорошая физическая подготовка. Все-таки это олимпийский вид спорта, и играть приходится по три часа, но никакой необходимости в препаратах нет. Ситуация с Крушельницким действительно неприятная, и я уверена, что наши спортсмены после официального запрета мельдония его не принимали. Тем более тренер команды Василий Гудин по профессии доктор и знает, насколько это строго, и следил за ними», — сказала Прививкова.

Заместитель генерального директора АО «Нижфарм» Иван Глушков пояснил РБК, что влияние мельдония на организм человека «до конца не доказано». «Эффективность терапии посредством мельдония остается предметом дискуссии. Достаточных доказательств эффекта мельдония нет, имеющиеся исследования не позволяют однозначно делать выводы. Мельдоний — это метаболическое средство, которое повышает эффективность использования кислорода мышцами. Также нельзя забывать про эффект плацебо. Относительно периода выведения можно сказать, что выведение препарата зависит от самого организма человека, который его принимает. Остатки мельдония в крови можно находить и через месяц», — пояснил он.

По его мнению, WADA перестраховывается. «WADA перестраховывается — нет подтверждения, что мельдоний может действовать, но такая гипотеза существует, поэтому WADA просто снижает риск такого исхода», — считает Глушков.

​

Мельдоний взят до того, как запрет ВАДА может быть обнаружен в недавних тестах на наркотики

«Беспрецедентное» количество спортсменов в этом году, включая звезду тенниса Марию Шарапову, не прошли тесты на наркотики, потому что было обнаружено, что они принимали мельдоний, который был запрещен с января. . 1.

Но WADA, Всемирное антидопинговое агентство, на этой неделе предложило возможную лазейку для некоторых из 172 спортсменов, чьи тесты на наркотики выявили мельдоний. Согласно сообщению ВАДА, опубликованному во вторник, крошечные количества мельдония могут оставаться в организме в течение нескольких месяцев после того, как человек перестанет его принимать.Другими словами, хотя моча спортсменов 2016 года содержала мельдоний, они могли не принимать препарат с 2015 года, когда это было еще разрешено.

В некоторых новостях, посвященных объявлению ВАДА во вторник, использовалось слово «амнистия», но представитель Бен Николс сообщил мне в среду по электронной почте, что агентство не дает автоматически пропуск спортсменам с положительным результатом на мельдоний, независимо от того, насколько малая сумма. был обнаружен.

«Важно отметить, что ситуация практически не изменилась», — сказал Николс.Всемирный антидопинговый кодекс незыблем, и спортсмен несет строгую ответственность за то, что находится в его или ее теле. На спортсмена возлагалась и по-прежнему лежит ответственность за объяснение своего конкретного случая. Мельдоний является и остается запрещенным субстанция «.

«На сегодняшний день существуют ограниченные данные об экскреции мельдония с мочой», — говорится в сообщении ВАДА во вторник. «В настоящее время проводится несколько исследований с участием лабораторий, аккредитованных ВАДА, и ВАДА поделится этими результатами со своими заинтересованными сторонами, когда они станут доступны.«

Уведомление «содержит руководство относительно того, как организации должны управлять случаями мельдония в пределах своей юрисдикции, которые могут заключаться в« преследовании »или« приостановлении »до тех пор, пока не будут доступны дальнейшие исследования выделения», согласно последующему заявлению ВАДА по поводу Среда.

Согласно ВАДА, в рекомендуемых дозах период полувыведения мельдония составляет от пяти до 15 часов, что означает, что половина дозы выводится с мочой через 5-15 часов после приема. Но крошечные уровни препарата могут сохраняться в моче в течение нескольких недель, а даже более мелкие дозы — в течение нескольких месяцев, говорится в уведомлении ВАДА.Возникает вопрос, насколько чувствительны допинг-тесты, вопрос, который я задавал Николсу несколько раз по электронной почте, но он не ответил.

Мария Шарапова реагирует на пресс-конференции 7 марта, на которой она объявила, что не прошла … [+] тест на наркотики, потому что приняла недавно запрещенный мельдоний. (Фото Кеворка Джансезяна / Getty Images)

«Трудно представить, как он все еще будет присутствовать в организме через несколько недель после последней дозы», — сказал мне в четверг Брэд Райсфельд, доцент кафедры биологической и химической инженерии в Университете штата Колорадо.«Тем не менее, важным фактором является чувствительность теста. Теоретически, если тест может обнаруживать незначительные количества препарата, вполне возможно, что его можно будет найти … даже после того, как пройдет много периодов полураспада лекарства».

В Соединенных Штатах Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов требует, чтобы производители включали на этикетке раздел о том, сколько времени требуется лекарству, чтобы покинуть организм, — отметил доктор Стив Ниссен, заведующий отделением сердечно-сосудистой медицины клиники Кливленда. мне четверг. Но латвийский производитель мельдония, зарегистрированный и прописанный в Латвии, России, Украине, Грузии, Казахстане, Азербайджане, Беларуси, Узбекистане, Молдове и Кыргызстане, никогда не обращался за одобрением FDA.

Будет интересно посмотреть, сколько спортсменов с положительным результатом теста на мельдоний будут утверждать, что они прекратили прием препарата к 1 января. Другой вопрос, который я задал Николсу, остался без ответа: известно ли ВАДА, у скольких из них обнаружены уровни. достаточно низкий, чтобы исключить возможность недавнего использования.

Дело в том, что я не слышал о спортсменах, которые были бы удивлены положительным результатом теста на мельдоний в этом году. На пресс-конференции 7 марта Шарапова заявила, что у нее положительный результат на Открытом чемпионате Австралии по теннису, который прошел в январе.18-31, и она не утверждала, что прекратила прием препарата до 1 января. «Я провалила тест и беру на себя полную ответственность», — сказала Шарапова на своей пресс-конференции.

В статье, опубликованной в среду, государственная служба новостей ТАСС назвала горстку других российских спортсменов, у которых был положительный результат теста на мельдоний, но уровень которого был настолько низким, что они могли использовать это лекарство до запрета. По данным ТАСС, в России не менее 31 спортсмена, включая Шарапову, у которых положительный результат теста на мельдоний.

Более чем за три недели до того, как ВАДА подняло вопрос о возможности того, что мельдоний, принятый в 2015 году, может проявиться в тестах на наркотики, проведенных в 2016 году, ТАСС процитировал представителя производителя мельдония, который сказал, что для выведения препарата из организма может потребоваться несколько месяцев.

«Это зависит от множества факторов, таких как доза, продолжительность лечения, индивидуальные физиологические характеристики, чувствительность теста и типы образцов (кровь или моча), используемые в тестах», — цитирует ТАСС слова Лайлы Клавиной из Grindeks.На сайте Grindeks говорится, что милдронат «широко используется для лечения различных заболеваний сердца и сосудов», таких как стабильная стенокардия или боль в груди из-за сужения или закупорки коронарной артерии. Но другое основное применение препарата — «для улучшения работоспособности здоровых людей при физических и умственных перегрузках и в период реабилитации», говорится на сайте Grindeks.

Вместо того, чтобы отрицать, что она принимала препарат после того, как он был запрещен, Шарапова сослалась на свое незнание на пресс-конференции и в письме, размещенном на ее веб-сайте, заявив, что она не знала, что препарат был запрещен (на своей пресс-конференции Шарапова сказала она не знала, что милдронат, препарат, который ее семейный врач прописал ей от различных проблем со здоровьем с 2006 года, был торговой маркой мельдония, препарата, запрещенного ВАДА).

Однако, по словам Николса, ВАДА не хранит в секрете свой список запрещенных препаратов. «Каждый год у нас есть испытанный и проверенный процесс, который включает выпуск нового списка (запрещенных препаратов) к 1 октября — за три месяца до того, как он вступит в силу», — сказал он. «Этого времени более чем достаточно, чтобы спортсмены узнали об изменениях».

Возникает вопрос, почему мельдоний привел к рекордному количеству неудачных тестов на наркотики? В заявлении в среду президент ВАДА сэр Крейг Риди назвал 172 спортсмена с положительным результатом на мельдоний «беспрецедентной ситуацией.Николс сказал, что не может сказать мне, каково типичное количество случаев употребления допинга в первый год после того, как препарат был запрещен.

Возможно, беспрецедентное количество спортсменов с положительным результатом теста просто отражает тот факт, что мельдоний широко использовался на протяжении десятилетий и что Шарапова была далеко не единственной, кто проигнорировал многочисленные сообщения ВАДА о его добавлении в список запрещенных веществ.

«На самом деле нет никаких доказательств эффективности», — сказал Ниссен из Кливлендской клиники.«Ясно, что некоторые спортсмены верят, что это улучшает результативность. Нечто подобное становится культовым, и вот что здесь произошло».

Доктор Том Бассиндейл: Как мельдоний стал запрещенным лекарством | СМИ

Опубликовано: 03.08.16

Вчера самая богатая спортсменка мира объявила, что у нее положительный результат теста на мельдоний, запрещенный препарат для повышения спортивной результативности, на первом турнире «Большого шлема» в Австралии.

Мария Шарапова приобрела известность в подростковом возрасте, выиграв Уимблдон в 2004 году. С тех пор она редко выходила за пределы первой десятки игроков мира и последние 11 лет была самой высокооплачиваемой спортсменкой мира.

В январе 2016 года мельдоний, иногда известный как милдронат, был добавлен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства (ВАДА).

Это лекарство, которое было разработано и использовалось в Латвии и было одобрено в начале 2000-х годов для лечения диабета и различных сердечных заболеваний благодаря его способности регулировать использование энергии организмом, стимулировать метаболизм глюкозы, а также помогать избавляться от жировых отложений. в артериях.

Мельдоний, однако, широко не назначается во всем мире. Он не признан для терапевтического использования Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, Агентством по регулированию лекарственных средств и товаров медицинского назначения (MHRA) или Европейским агентством по лекарственным средствам. Шарапова проживает в США с самого начала своей карьеры, поэтому возникает вопрос, как и почему она употребляет наркотики, на которые там нет лицензии.

В 2015 году ВАДА провело мониторинг мельдония, чтобы выяснить, часто ли он обнаруживается в образцах мочи спортсменов.В сентябре того же года ВАДА уведомило, что с января 2016 года он будет внесен в список запрещенных препаратов и впоследствии добавлен в категорию «Гормоны и модуляторы метаболизма».

С тех пор было зарегистрировано восемь положительных тестов у спортсменов, биатлонистов и велосипедистов, большинство из которых приехали из стран бывшего советского блока.

Принимая решение о запрете препарата, ВАДА учитывает три вещи; это повысит производительность? Вредно ли это для здоровья спортсмена? Против «спортивного духа»?

Чтобы препарат был запрещен, он должен «не пройти» два из этих трех тестов.Третий из них очень невнятный и вызывает много разговоров. Что такое «дух спорта»? Как вы это определяете? Предположительно, в данном случае они решили, что препарат противоречит «спортивному духу».

Были проведены тесты на спортивные результаты после приема мельдония, и было установлено, что их преимущества заключаются в повышении выносливости, а также в лучшем восстановлении после упражнений. Веб-сайты, продающие препарат, также предполагают, что он может снизить стресс во время спортивных соревнований.Это означает, что вы можете получить более стройного спортсмена, который будет более выносливым, быстрее восстановится после тяжелых усилий и с большей умственной концентрацией. Я вижу, как каждый из них будет полезен для многих видов спорта, в том числе для тенниса.

Был разработан метод обнаружения наркотика наряду с другими лекарствами и стимуляторами, которые они ищут, что позволило создать хороший и широкий метод скрининга. Они также разработали метод специфической идентификации милдроната в моче.

В течение 2015 года они прогнали ряд проб с помощью этого метода и обнаружили, что около 2% проб оказались положительными на препарат.Это большая цифра, если спортивное население должно быть относительно здоровым, хотя у некоторых может быть диабет.

Согласно правилам строгой ответственности ВАДА, Шарапова несет ответственность за все, что было обнаружено в ее образце мочи. Это означает, что она совершила допинговое нарушение, независимо от того, прописали ей препарат или нет. Если бы ей это прописали, она могла бы подать заявление на «исключение для терапевтического использования», разрешающее использование по состоянию здоровья, но она этого не сделала. В лучшем случае это выглядит как недосмотр спортсмена и ее окружения.

Отправной точкой для запрета за впервые совершенное нарушение теперь является четыре года, если спортсмен не докажет, что у него не было намерения улучшать свои результаты. Если это будет доказано, срок отстранения может быть сокращен. В случае зараженной добавки запрет может быть снят, и в таком случае ей, вероятно, грозит запрет на один-два года.

Однако никаких положительных тестов на мельдоний пока не возбуждено, так что прецедентов нет. Ей, безусловно, нужно будет много работать, чтобы бороться с этим и доказать, что она не принимала их для улучшения своих выступлений.

Что такое мельдоний и почему из-за него Мария Шарапова не прошла тест на наркотики?

Обновление, 8 июня: Международная федерация тенниса отстранила Шарапову от игры на два года. Она подаст апелляцию.

Мировая звезда тенниса Мария Шарапова, обладательница пяти титулов Большого шлема в одиночном разряде, объявила сегодня, что она провалила тест на наркотики, проведенный в январе, дав положительный результат на милдронат, также известный как мельдоний.

Судя по всему, Шарапова действительно принимала мельдоний с 2006 года, но Всемирное антидопинговое агентство только в этом году добавило вещество в запрещенный список.

«Я легально принимала лекарство в течение последних десяти лет», — сказала она. «Но 1 января правила изменились, и мельдоний стал запрещенным веществом, о котором я не знал».

Шарапова сообщила журналистам на сегодняшней пресс-конференции, что в декабре она получила электронное письмо от Всемирного антидопингового агентства об обновленном списке тенниса на предстоящий год, но, похоже, она не знала, что мельдоний стал новым дополнением. .

«Я провалила тест и беру на себя полную ответственность», — сказала она, добавив, что ее семейный врач прописал ей препарат милдронат, и она не знала, что его еще называют мельдонием.

Пока неясно, какой будет пенальти Шараповой. Она седьмая спортсменка в этом году, у которой положительный результат теста на препарат. Вы можете посмотреть трансляцию ее объявления здесь:

В новостях возникает вопрос: что такое мельдоний? И почему только недавно WADA решило объявить его запрещенным?

Мельдоний — это то, что называют противоишемическим препаратом, то есть его используют для улучшения притока крови к тканям организма. Клинически он используется для лечения таких заболеваний, как стенокардия и инфаркт миокарда — заболеваний, вызванных ограничением кровотока.Мельдоний в основном работает, вмешиваясь в метаболизм определенных жирных кислот в организме. Несмотря на то, что в Литве и России прописывание препарата является законным, FDA не одобрило его использование в Соединенных Штатах.

Шарапова говорит, что принимала мельдоний из-за дефицита магния (который играет роль в контроле артериального давления), семейного анамнеза диабета (для которого есть некоторые данные, позволяющие предположить, что это полезно) и нерегулярной ЭКГ.

ВАДА запретило мельдоний, потому что оно увидело «доказательства» того, что спортсмены использовали его как средство повышения производительности, что вызывает вопрос: «Что это было за доказательство?» WADA начало анализировать образцы мочи спортсменов и обнаружило, что из 8320 случайных людей 182 дали положительный результат на мельдоний.

Это всего 2,2 процента выборки, но это намного более высокий показатель, чем то, что вы найдете среди населения в целом, что говорит о том, что, вероятно, спортсмены будут искать мельдоний по какой-то причине. Большинство пришло из тех, кто занимается силовыми видами спорта.

Это имеет смысл, если подумать: антиишемический препарат поможет быстрее перекачивать кровь к мышцам тела, давая им больше кислорода для работы во время активных событий и действий. Есть несколько исследований, которые подтверждают эти выводы, хотя большинство из них из России, и есть скудные исследования в других странах, которые изучали влияние препарата на спортивные результаты.

По мере того как ВАДА принимает жесткие меры в отношении все большего количества веществ, улучшающих спортивные результаты, спортсмены обращаются к все более и более незаметным лекарствам, чтобы помочь им встать на ноги. Шарапова может быть самым громким преступником за последнее время, но далеко не единственной.

«Я совершил огромную ошибку. Я позволила своим фанатам упасть и подвела этот вид спорта », — сказала она.

Ее объявление почти наверняка вызовет большой всплеск интереса к Melodium как со стороны исследователей, так и со стороны спортсменов.

«Я не хочу заканчивать свою карьеру таким образом, и я действительно надеюсь, что мне дадут еще один шанс сыграть в эту игру».

Что такое мельдоний и почему он был запрещен, Sports News

Российский олимпийский керлер был замешан в деле о допинге, что может привести к неудаче, поскольку страна пытается оправиться от крупного скандала, повлекшего за собой запрет на участие в Зимних играх в Пхенчхане.

Новое дело о допинге было бы очень неприятным для России, в которой 168 спортсменов считаются чистыми, выступающими в Пхенчхане как нейтральные олимпийские спортсмены из России.

Источник, близкий к делу, сообщил, что дело касается мельдония. А теперь несколько фактов об этом препарате.

Что такое мельдоний
Мельдоний используется для лечения ишемии: недостаточного притока крови к частям тела, особенно в случаях стенокардии, хронической сердечной недостаточности, кардиомиопатии и других сердечно-сосудистых заболеваний. Препарат также помогает регулировать использование энергии организмом и может повысить выносливость и выносливость. Он увеличивает кровоток, что улучшает переносимость упражнений у спортсменов, а усиление кровотока означает большее количество кислорода в мышечной ткани.

Почему забанили
Он классифицируется как вещество S4 в соответствии с кодом Wada, который касается гормонов и модуляторов метаболизма. Препарат был запрещен, когда исследование показало, что у 17% протестированных российских спортсменов обнаружен мельдоний в организме.

Когда забанили
ВАДА поместило препарат в свой список для наблюдения в 2015 году, но решение о добавлении мельдония в запрещенный список было одобрено 16 сентября 2015 года и вступило в силу 1 января 2016 года.

Почему наркотик находится в центре внимания
Мельдоний был в центре внимания с тех пор, как в январе 2016 года у российской теннисистки и бывшей ракетки мира Марии Шараповой положительный результат теста на этот препарат был запрещен на 15 месяцев. Шарапова сказала, что она не знала, что препарат был добавлен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства (ВАДА).

Этот препарат доступен в каких странах
Мельдоний дешев и доступен без рецепта в России и некоторых странах Восточной Европы, где он продается как милдронат латвийской фармацевтической фирмой Grindeks.Он не лицензирован Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в США.

Неправильное использование метаболического модулятора мельдония в спорте

J Sport Health Sci. 2017 Март; 6 (1): 49–51.

Джузеппе Липпи

^a Отдел клинической биохимии, Университетская больница Вероны, Верона 37134, Италия

Камилла Маттиуцци

^b Медицинское управление, Общая больница Тренто, Тренто 38121, , Италия

^b Медицинское управление, Общая больница Тренто, Тренто 38121, Италия

Поступила в редакцию 3 июня 2016 г .; Принята в печать 14 июня 2016 г.

Это статья в открытом доступе под лицензией CC BY-NC-ND (http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/).

1. Биохимическая структура и молекулярная активность мельдония

Мельдоний (коммерческое название милдронат) был первоначально синтезирован в середине 1970-х годов в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР.Химическая структура этого соединения (3- (2,2,2-триметилгидразиниумил) пропионат) подобна таковой двух биологически важных бетаинов, γ-бутиробетаина и карнитина.1 По сравнению с γ-бутиробетаином в мельдонии аминогруппа имеет заменил CH ₂ в позиции C-4 (). Первичный механизм действия мельдония влечет за собой конкурентное ингибирование γ-бутиробетаингидроксилазы, основного фермента метаболического пути биосинтеза карнитина (). Соединение также связывается и, следовательно, ингибирует фермент карнитинацетилтрансферазу, хотя этот последний эффект оказывается более слабым, чем эффект на γ-бутиробетаингидроксилазу.Согласно этому биологическому пути, считается, что мельдоний снижает эндогенный синтез и биологическую активность карнитина. Карнитин играет ключевую роль в транспортировке активированных длинноцепочечных жирных кислот и других продуктов пероксисомного β-окисления (особенно ацетил-КоА) в митохондрии, но также модулирует соотношение ацил-КоА / КоА, оптимизирует накопление энергии и снижает токсические эффекты плохо метаболизируемых ацильных групп.2 Метаболизм этого соединения завершается образованием триметиламин-N-оксида, который участвует в патогенезе как атеросклероза, так и сердечной недостаточности.2 Недавно было обнаружено, что мельдоний эффективно ингибирует переносчик органических катионов / карнитина 2, широко экспрессируемый фермент в тканях млекопитающих, который функционирует как переносчик карнитина, связанный с натрием. 3

Метаболизм мельдония и карнитина. Введение мельдония конкурентно ингибирует фермент γ-бутиробетаин гидроксилазу (BBD), который превращает γ-бутиробетаин в карнитин, но также снижает адсорбцию карнитина, ингибируя натрий-связанный переносчик карнитина Organic Cation / Carnitine Transporter 2 (OCTN2).Конечным эффектом является снижение транспорта и метаболизма длинноцепочечных жирных кислот и ацетил-КоА в митохондриях и, как следствие, снижение риска повреждения митохондрий в результате окисления жирных кислот, увеличение образования длинноцепочечных ацилкарнитинов и увеличение производства жирных кислот. конечные продукты.

Таким образом, поскольку мельдоний в конечном итоге снижает доступность карнитина в клетке, основные метаболические последствия включают сдвиг метаболизма жирных кислот с митохондрий на пероксисомы, снижение образования длинноцепочечных ацилкарнитинов и защиту митохондрий от повреждения из-за избыточного количества жирных кислот. окисление и перегрузка конечных продуктов жирных кислот ().3

2. Мельдоний улучшает постишемическое восстановление

Из-за важной регуляторной активности в метаболизме жирных кислот мельдоний в настоящее время используется в качестве кардиозащитного препарата, особенно для усиления адаптивных реакций, подобных прекондиционированию. Предполагаемые эффекты, которые приписывались мельдонию в исследованиях на животных, включают предотвращение прогрессирования атеросклероза, уменьшение размера инфаркта после ишемии миокарда, ослабление ремоделирования желудочков, защиту от дисфункции левого желудочка, улучшение функциональных параметров сердца, а также снижение как заболеваемости, так и тяжести. сердечных аритмий.3 Примечательно, что этот метаболический модулятор в настоящее время не одобрен для клинического использования Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США и во многих странах Европейского Союза и может назначаться только в некоторых странах Восточной Европы, таких как Россия, Украина, Молдова, Беларусь, Азербайджан. , и Армения, или же его можно заказать через множество виртуальных аптек, доступных в Интернете.

3. Клинические испытания с использованием мельдония показали многообещающие результаты у пациентов с сердечной недостаточностью

Помимо многих положительных эффектов мельдония, продемонстрированных на моделях на животных 3, ограниченное количество исследований на людях также продемонстрировало многообещающие результаты.Васюк и др. [4] обследовали 55 пациентов с хронической сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда и с фракцией выброса левого желудочка менее 40%. Пациенты были рандомизированы для получения только базовой терапии, базовой терапии плюс триметазидин и базовой терапии плюс мельдоний. В обеих группах, получавших триметазидин или мельдоний, было зарегистрировано значительное ослабление гиперметаболизма глюкозы в ишемическом сегменте наряду с более низким функциональным классом хронической сердечной недостаточности и увеличением расстояния для 6-минутного теста ходьбы.Zhu et al. (5) провели рандомизированное двойное слепое многоцентровое клиническое исследование с участием 227 пациентов с острым инфарктом головного мозга, 113 из которых получали мельдоний в дозе 500 мг / день, а остальные 114 получали цинепазид. Аналогичные улучшения функциональных показателей (например, по модифицированной шкале Рэнкина, шкале инсульта Национального института здравоохранения и индексу Бартеля) наблюдались между группами после 3 месяцев терапии, что привело авторов к выводу, что мельдоний может быть таким же эффективным, как цинепазид, для лечения острых состояний. инфаркт головного мозга.Стаценко и др. [6] обследовали 60 пациентов с инфарктом миокарда и симптомами сердечной недостаточности II – III функционального класса, которые были рандомизированы для получения стандартной терапии или стандартной терапии плюс мельдоний 1000 мг / день. После 10–14 дней терапии у пациентов, получавших мельдоний, наблюдались значительные клинические улучшения и более благоприятные изменения структурных и функциональных параметров сердца, чем у пациентов, получавших только стандартную терапию. Смирнова и соавт. (7) изучали 56 пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые были рандомизированы для получения базисной терапии или базовой терапии плюс мельдоний в дозе 500 мг / день.В группе пациентов, получавших мельдоний, было отмечено заметное снижение систолического артериального давления, снижение частоты сердечных сокращений во время течки, наряду с улучшением качества жизни (например, по визуальной аналоговой шкале) и улучшенными адаптационными реакциями.

Несмотря на то, что мельдоний считается относительно безопасным, а количество побочных эффектов в клинических исследованиях оказалось ниже 15%, 5 были зарегистрированы некоторые потенциальные осложнения, в том числе 1 случай внезапной смерти после периферической эмболии и ишемии. инсульт (сообщил врач из Российской Федерации у 69-летнего пациента, принимавшего несколько препаратов, кроме мельдония), 1 случай полиорганной недостаточности (сообщил медицинский работник из Украины у 74-летнего пациента) , наряду с дополнительными случаями пациентов с диареей, анемией, утомляемостью и повышением уровня билирубина в сыворотке крови.8

4. Мельдоний может улучшить показатели выносливости

Из-за его предполагаемого антиишемического эффекта существует множество привлекательных стимулов, которые могут убедить как профессиональных, так и профессиональных спортсменов злоупотреблять мельдонием в спорте. Такие стимулы включают улучшенное пероксисомное использование жирных кислот тренирующимися мышцами, снижение выработки лактата после тренировки, улучшенное хранение и использование гликогена, а также предотвращение окислительного стресса после интенсивной мышечной нагрузки.Эти эффекты предсказуемо выражаются в улучшении аэробной выносливости и физического рабочего потенциала, улучшении функциональной сердечной деятельности, улучшенном восстановлении после максимальных и субмаксимальных нагрузок физических упражнений и усиленной активации функций центральной нервной системы () 9

Таблица 1

Предполагаемое эргогенное действие мельдония
9022 902 902 902 902 902 902 902 902 902 902 902 902 902 902 902Мельдоний неправильно используют спортсмены В соответствии с его разнообразными биологическими функциями, мельдоний с 2016 года включен в список запрещенных веществ Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА) .10 Недавно был проведен анализ мочи на содержание этого соединения. опубликовано, 9 основано на использовании жидкостной хроматографии гидрофильных взаимодействий — масс-спектрометрии высокого разрешения / высокой точности. Метод показал адекватный нижний предел обнаружения, отличную специфичность и надежность, оптимальную линейность и низкую неточность, что сделало его подходящим для включения в уже длинный список антидопинговых тестов, которые в настоящее время проводятся многими национальными и международными организациями, включая ВАДА. Неудивительно, что количество положительных антидопинговых тестов на это запрещенное соединение за последние несколько месяцев экспоненциально увеличилось, в них участвуют многие спортсмены высшего класса (более 170 по состоянию на 14 апреля 2016 г.) .11 Эти данные отражают данные, опубликованные в недавнее исследование, показывающее, что 182 положительных результата на мельдоний были обнаружены из 8320 произвольных образцов мочи допинг-контроля, охватывающих различные виды спорта (т. е. 2,2%), с концентрацией наркотиков от 0,1 до 1428 мкг / мл.9 Интересно, что положительные образцы были обнаружены в широкий спектр спортивных дисциплин, что позволяет предположить, что злоупотребление этим метаболическим модулятором может не ограничиваться определенными категориями спортсменов. 6. Заключительные замечания За долгую историю применения допинга в спорте соревнующиеся спортсмены искали незаконные преимущества, злоупотребляя различными модуляторами аэробной производительности, такими как вещества, стимулирующие эритропоэз (например, эритропоэтин и его аналоги), переливаниями крови, а также метаболические модуляторы, такие как индуцируемый гипоксией фактор 1 (HIF-1) и хлорид кобальта.12 В настоящее время мельдоний считается относительно безопасным агентом для пациентов, нуждающихся в противоишемической терапии, но нет убедительных доказательств того, что он может быть эффективным при улучшение спортивных результатов, а также то, что его введение может быть безопасным для здоровых людей.Таким образом, необходимо принять меры для предотвращения злоупотребления мельдонием и выявления спортсменов, которые могут подвергнуть опасности свое здоровье, пытаясь искусственно улучшить свои результаты. Вклад авторов Написал рукопись Г.Л. CM помог составить рукопись; оба автора прочитали и одобрили окончательную версию рукописи и согласны с порядком представления авторов. Конкурирующие интересы Ни один из авторов не заявляет о наличии конкурирующих финансовых интересов. Сноски Экспертная проверка под ответственностью Шанхайского университета спорта. Список литературы 1. Сахартова О., Шац В., Кальвинс И. ВЭЖХ-анализ милдроната и его аналогов в плазме. J Pharm Biomed Anal. 1993; 11: 1045–1047. [PubMed] [Google Scholar] 3. Дамброва М., Макрецка-Кука М., Вильскерстс Р., Макарова Е., Кука Ю., Лиепиньш Э. Фармакологические эффекты мельдония: биохимические механизмы и биомаркеры кардиометаболической активности. Pharmacol Res. 2016 [Epub перед печатью] [PubMed] [Google Scholar] 4.Васюк И., Ющук Е. Н., Школьник Е. Л., Хадзегова А. Б., Садулаева И. А., Витько Н. К. Сравнительное испытание эффективности триметазидина MB и дигидрата 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионата при хронической сердечной недостаточности. Тер Арх. 2007. 79: 51–58. [PubMed] [Google Scholar] 5. Zhu Y., Zhang G., Zhao J., Li D., Yan X., Liu J. Эффективность и безопасность милдроната при остром ишемическом инсульте: рандомизированное двойное слепое многоцентровое исследование фазы II с активным контролем. Clin Drug Investigation. 2013; 33: 755–760. [PubMed] [Google Scholar] 6.Стаценко М.Е., Шилина Н.Н., Туркина С.В. Использование мельдония в комплексном лечении больных с сердечной недостаточностью в раннем постинфарктном периоде. Тер Арх. 2014; 86: 30–35. [PubMed] [Google Scholar] 7. Смирнова М.Д., Свирида О.Н., Вицения М.В., Кузьмина А.Е., Ланкин В.З., Тихазе А.К. Использование мельдония для улучшения адаптации пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями к воздействию тепла и коррекции связанного с ним окислительного стресса. Кардиология. 2014; 54: 53–59. [PubMed] [Google Scholar] 9.Горгенс К., Гуддат С., Диб Дж., Гейер Х., Шенцер В., Тевис М. Милдронат (мельдоний) в профессиональном спорте — мониторинг проб мочи на допинг-контроль с помощью жидкостной хроматографии с гидрофильным взаимодействием — масс-спектрометрия с высоким разрешением / высокой точностью. Анальный тест на наркотики. 2015; 7: 973–979. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 10. Тевис М., Кууранне Т., Вальпургис К., Гейер Х., Шенцер В. Ежегодный обзор запрещенных веществ: аналитические подходы к испытаниям на наркотики в спорте на людях. Анальный тест на наркотики. 2016; 8: 7–29.[PubMed] [Google Scholar] 12. Липпи Г., Франчини М., Сальваньо Г. Л., Гуиди Г. К. Биохимия, физиология и осложнения допинга крови: факты и предположения. Критик Rev Clin Lab Sci. 2006; 43: 349–391. [PubMed] [Google Scholar] Как мельдоний, лекарство для сердца, получил плохую репутацию Почему в новостях упоминается мельдоний Также известный как милдронат, сага о мельдонии получила такое же название, как и его химическое название — 3- ( 2,2,2-триметилгидразиниумил) пропионат. То, что стало предметом пристального внимания после того, как Мария Шарапова была запрещена за этот препарат в 2016 году, стало немного странным, когда у бронзового призера Российских зимних игр Александра Крушельницкого (на рис.) Был положительный результат на мельдоний в керлинге, виде спорта, который является малоинтенсивным и почти не требует геркулесовой выносливости. .Мельдоний производится латвийской фармацевтической компанией Grindeks. Где мельдоний используется в медицине? Он используется для лечения ишемии, при которой ткани лишены кровоснабжения, вызывая нехватку кислорода и глюкозы, необходимых для клеточного метаболизма. Он широко доступен без рецепта в Восточной Европе и России. Это дает людям, страдающим сердечными заболеваниями, больше «физических возможностей» и такой же импульс, как и у здоровых людей. Почему запрет WADA? Мельдоний был запрещен, потому что он способствует усвоению кислорода и повышению выносливости, и несколько спортсменов, занимающихся международными видами спорта, были уличены в его употреблении.Он был добавлен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства (ВАДА) 16 сентября 2015 года, вступивший в силу с 1 января 2016 года, и ранее контролировался антидопинговым агентством. На скамье подсудимых Член российской сборной России по танцам на льду, завоевавшей золотые олимпийские медали на зимних Олимпийских играх 2014 года, Екатерина Боброва показала положительный результат. Российский велосипедист Эдуард Ворганов: тест положительный. У чемпиона мира по бегу на 1500 м Абебы Арегави в 2013 году был обнаружен мельдоний. Два других случая касались украинцев, соревнующихся в зимнем биатлоне. Что говорят производители лекарств? В то время как Гриндекс ранее заявлял, что препарат может обеспечить «улучшение работоспособности здоровых людей, в том числе в период реабилитации», компания, оказавшаяся в эпицентре бури, добавила, что, по ее мнению, это вещество не улучшит спортсменов ». выступление на соревнованиях, а может даже и наоборот. Гриндекс сообщил AP, что во время занятий спортом препарат замедляет расщепление жирных кислот в организме для выработки энергии. Почему мельдоний приобрел известность? Значительное меньшинство спортсменов использовали его до того, как он был запрещен. В 2016 году базирующаяся в США антидопинговая группа Partnership for Clean Competition сообщила, что мельдоний был обнаружен в 182 из 8300 проб мочи спортсменов в рамках исследования, частично финансируемого PCC. Это вызвало недоумение, потому что шансы всех спортсменов, страдающих одним и тем же недугом, невелики. Вот что делает с вашим телом препарат, который принимала Мария Шарапова. Пресс-конференция Марии Шараповой (через Youtube) Бывший мировой номер.ITF объявила в среду, что 1-й чемпионке по теннису Марии Шараповой запретили заниматься теннисом на два года. Она не сможет снова сыграть до января 2018 года. Вместе с дисквалификацией Шарапова получит 375 000 долларов и рейтинговые очки, которые она заработала за выход в четвертьфинал Открытого чемпионата Австралии по теннису. В марте Шарапова призналась, что провалила допинг-контроль на Открытом чемпионате Австралии по теннису. Было обнаружено, что она принимала мельдоний, препарат, добавленный в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства в январе 2016 года. Что такое мельдоний? Мельдоний (также известный как милдронат) используется для лечения недостаточного кровотока к органам, особенно к сердцу. По данным латвийской фармацевтической компании Grindex, производящей препарат, он помогает защитить пациентов с болью в груди, вызванной сердечными заболеваниями, от повреждения тканей, хронической сердечной недостаточности и нарушений мозгового кровообращения. Он также может улучшить физическую работоспособность и умственную функцию — у всех, а не только у людей с нарушениями. Шарапова сказала, что принимает препарат с 2006 года из-за нескольких проблем со здоровьем, включая дефицит магния, нестабильные результаты сердечного теста, называемого ЭКГ, и диабет, который, по ее словам, встречается в ее семье. Что он делает с телом? У людей с диабетом прием мельдония вместе с другими лекарствами может помочь понять симптомы и тяжесть заболевания, согласно некоторым исследованиям на животных и серьезным небольшим исследованиям препарата на людях. Однако у здоровых людей препарат может повышать выносливость за счет увеличения потребления кислорода, поэтому он был запрещен антидопинговыми органами, сообщает Associated Press. Мельдоний разрешен в Литве, но не одобрен для использования в США. По словам репортера AP Джеймса Эллингворта, до запрета мельдоний был популярен среди российских спортсменов. Кто это берет? Мария Шарапова играет в теннис (Клайв Бранскилл / Getty Images) История продолжается Шарапова сказала, что не знала, что наркотик был добавлен в список запрещенных веществ. «Последние 10 лет я принимаю лекарство под названием Милдронат от моего врача, моего семейного врача, и несколько дней назад после того, как я получил письмо от ITF [Международной федерации тенниса], я узнал, что у него также есть другое название. alexxlab Добавить комментарий Отменить ответ Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены * Комментарий * Имя * Email * Сайт 2019 © Все права защищены. Карта сайта